Prilike i mogućnosti farmakoterapije osteoartritisa. selektivne inhibitore

Video: 6. Znanstveni skup aktualnim pitanjima Neurologija Dio 1

Najviše obećava u liječenju OA NSAR su selektivni inhibitori COX-2 imaju visoku protuupalno djelovanje i dobra podnošljivost različiti, uglavnom zbog minimalne nadražujuće djelovanje na gastrointestinalni trakt. Osim toga, treba uzeti u obzir određeni patogeni smjer djelovanja takvih alata (zbog suzbijanje COX-2 u hondrocita s događa OA).

Ruski Farmaceutski tržištu od aktivnih inhibitora COX-2 (ima movalis meloksikama) koji se upotrebljavaju u dnevnoj dozi od 7,5 do 15 mg. Movalis kombinaciji s digoksina, neizravne antikoagulansa, lijekovi protiv dijabetesa, blokatori i može se koristiti u starijih bolesnika iu bolesnika s početnim znacima bubrega i zatajenje jetre, bez rizika od povećanja učestalosti nuspojava.

U slučajevima kada je imenovanje NSAR je teško ili nemoguće koristiti lokalne, odnosno intraartikularno, primjena kortikosteroida, koji smanjuju razinu staničnog metabolizma, inhibirati proliferaciju stanica, proizvodnju metaloproteinaza i IL-1, koji su uključeni u razaranju hrskavice. Imajte na umu da kortikosteroidi spriječiti stvaranje GAG makromolekula. Primarna indikacija za uporabu GCS je prisutnost sinovitis, a prije njihovog uvođenja morate ukloniti sinovijalne tekućine.

Lokalna primjena kortikosteroida je palijativno liječenje, a za godinu dana broj intraartikularne injekcije u jednom zglobu ne smije biti veći od četiri. Smatra se da je potreba za dvostrukim primjenu kortikosteroida u jednom zglobu za 12 mjeseci pokazuje neučinkovitost OA liječenja i traži preispitivanje cjelokupnog plana pacijenta i korekciju terapije lijekovima.

Ako se primjenjuje acetonid (Kenalog), njegova doza ovisno o zajedničkom volumen u rasponu od oko 20 mg na zglob koljena do 4 mg za proksimalnih i distalnog interfalangealnog zgloba na ruci. Učinkovitost ovisi o tehnici GCS intraartikularno uprave, težina sinovitis zajedničkog veličini i vrsti lijeka koji se koristi. Najmanje učinkovite kortikosteroidi, a ima veliki u odnosu na niz drugih nuspojava hidrokortizon.

Za lijekove iz druge skupine, tj za strukturno sredstva za modificiranje može uključiti one čiji su glavni sastojci su sulfatnim i (eventualno) unsulfated gag. Temelj djelovanja agensa druge skupine - potiskivanje razgradnje hrskavice enzima uzrokuje povećana metaboličkih procesa u subhondralne kosti i stimulaciju kondrocita generirati potpuni gag. Posebnost tih lijekova su početak djelovanja (obično nakon 2-8 tjedana od početka liječenja), te očuvanje snagu u roku od 2-3 mjeseci nakon prestanka liječenja.

Najviše poznati lijekovi iz ove skupine su glikosaminoglikan polisulfat (Arteparon) GAG polipeptid kompleks (Rumalon) i natrijev hijaluronat (hialgan). Ovi lijekovi se koriste intramuskularno (Arteparon, Rumalon) i / ili unutar zglobne (Arteparon, hialgan), ponovio tečajeve, a namijenjeni su za dugoročno, često dugotrajno, korištenje. Unatoč dokazanoj učinkovitosti tih lijekova, njihovo značenje je izgubljeno u posljednjih nekoliko godina. Ona se promovira kao medicinski (parenteralno), i ne-medicinski (odsutnost farmaceutskom tržištu, visoke cijene, i drugi.) Razloga.

U posljednjih nekoliko godina, popis lijekova sa navodnim strukturalno modificira akciji puniti GAG mogu dodijeliti per os, što je svakako poželjno da produljenog liječenja od ubrizgavaju oblika.

Histokemijska studija biopsija materijala pokazala da je u OA hrskavice gubi oko 40-50% od GAG, tako da je korištenje tih lijekova je vrlo atraktivna i Patogeno potkrijepiti. Kada farmakokinetičke studije pokazali su da kada se uzima oralno, oni se dobro apsorbiraju i nalaze se u visokim koncentracijama u sinovijalnoj tekućini i oštećene hrskavice. Oni imaju protu-upalno djelovanje (djelujući uglavnom na staničnu komponentu upale), stimulira sintezu PG i hijaluronske kiseline, inhibiraju djelovanje enzima (studija proteolitičkih in vivo).

Glukozamin sulfat (Priprema Don) i hondroitin sulfat (Priprema struktum) kao strukturne komponente normalnog hijaline hrskavice, kao što pokazuje kontrolom međunarodnih studija i podataka iz Instituta za reumatologiju, sposoban kad sustavna uporaba smanjuje kliničke manifestacije artroze od bilo koje lokacije suzbijanju aktivnosti hondroliticheskih enzimi (za odsutnost utjecaja na sintezu PG.

Don dodijeljen 1500 mg (1 vrećice sadržaj) dnevno predmeta za 6 tjedana u intervalima od 1-2 mjeseci. Lijek je u kombinaciji s NSAR i eksperimentalni podaci, to sprečava negativan utjecaj navedenog na sintezu GAG.

Struktum u prva 3 mjeseca služi za primanje OA 1500 mg, u sljedećim tjedana i mjeseci, doza je smanjena do 1000 mg. Kombinacija s NSAID, i nakon pojave kliničkih poboljšanja NSAID smanjenje doze sredstvo.

U kliničkim ispitivanjima, uključujući i one provedena na Institutu za reumatologiju, pokazao učinkovitost lijekova i učiniti struktum o utjecaju na bol, sinovitis težini, funkcionalnog statusa zglobova, mogućnost smanjenja doze NSAR, kao i poboljšanje kvalitete života bolesnika s OA. U posljednjih nekoliko godina međunarodne studije pokazale su da primjena lijekova i da struktum za nekoliko godina može usporiti napredovanje OA.

Važno je, klinička efikasnost tih lijekova laboratorijski potvrđenih (sadržaj keratan sulfata u krvi i osteokalcin, piridinolin u urinu) i alata (radiografiju i magnetska rezonancija) praćenje. Posebna prednost lijekova i učiniti struktum je vrlo niska učestalost nuspojava, uključujući i dugoročno uprave.

Produbljivanje modernim konceptima patogenezi i progresiji OA, stvaranju proizvoda koji kombiniraju patogeni fokus i dobro podnosi, stvaraju pretpostavke za promjenu prognozi bolesti i poboljšati kvalitetu života bolesnika.

ES Tsvetkova

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan