Protuupalni lijekovi

upalne reakcije

sadržaj

Nesteroidni protuupalni lijekovi i narkotičkih analgetika

Opisi pokazivača poruka
Mehanizam djelovanja i farmakološke učinke
Farmakokinetika
Mjesto u terapiji
Podnošljivost i štetni učinci
Kontraindikacije
Mjere opreza
Interakcija
Primjeri nsaid vt i ne-narkotički analgetici za rf

Video: dio 1: nesteroidni protuupalni lijekovi: je li je sigurno koristiti? anatolij stremoukhov
Video: nesteroidni protuupalni lijekovi
Video: anti-upalni lijekovi kod osteoartritisa

- Universal zaštitne i adaptivna je reakcija na utjecaj različitih egzogenih i endogenih štetnih čimbenika (mikroorganizama, kemijskih sredstava, fizičke efekte, itd), igraju važnu ulogu u patogenezi mnogih oboljenja maksilofacijalne regije (parodontitis, alveolitis, periostitisa, osteomijelitis, akutni herpes Gingivostomatitis, itd.) Ovaj proces se pokreće i održava endogenim bioaktivne tvari (prostaglandina, tromboksana, prostaciklina, leukotrieni, histamina, interleukini (IL), NO, kinina), koji se proizvode u upali.

Unatoč činjenici da je upala obrambena reakcija, prekomjerna ekspresija tog postupka mogu ometati funkciju organa i tkiva, što zahtijeva odgovarajući tretman. Specifičnost farmakološka regulacija ovog procesa ovisi o karakteristikama etiologije patogeneze i težini pojedinih faza upale u pacijenta, prisutnost on komorbiditeta.

U ordinaciji koristi anti-upalna sredstva za lokalnu i resorpcije djelovanja (za vezanje, enzima, vitamina, steroida sredstava i NSAID dimexide, soli kalcija, heparin masti, itd), uglavnom različitom mehanizmu djelovanja, osobitosti kemijske strukture, fizikalno-kemijskim svojstvima, farmakokinetike , farmakodinamika, te djelovanje na određene faze upalne odgovore. Unatoč prisutnosti u arsenalu stomatologa velik broj lijekova različitih vrsta djelovanja, glavni lijekovi koriste za proizvodnju protuupalno i analgetski učinak NSAR su, od kojih je djelovanje očituje ne samo u resorbilnoga akciju, ali i kada se primjenjuje lokalno.

Primjena enzima u medicini (enzim terapija) na temelju njihove učinke na nekoliko selektivnih tkiva. Enzimski preparati uzrokovati hidrolizu proteina, mukopolisaharida i polinukleotide, pri čemu nastaje ukapljivanje gnoj, sluzi i drugih proizvoda upalnog porijekla. U stomatološkoj praksi, najčešće se koristi proteaze, nukleazi i-lipaze.

Nesteroidni protuupalni lijekovi i narkotičkih analgetika

Opisi pokazivača poruka

acetilsalicilna kiselina
benzidamin
diklofenak
ibuprofen
indometacin
ketoprofen
ketorolaka
lornoksikam
mcloksikam
metamizol natrij
nimesulid
paracetamol
piroksikam
fenilbutazon
celekoksib
INN nedostaje

Holisal

Široka primjena NSAID u stomatologiji spektru zbog njihovog farmakološkog djelovanja, koji sadrži anti-upalne, analgetik, antipiretik i antitrombocitno djelovanje. To omogućuje upotrebu NSAID u liječenju upalnih procesa desni-but-lica područja za pripravu lijeka pacijenata prije izvođenja traumatska intervencije, kao i smanjiti bol, oticanje i upale poslije izbora. Analgetik i anti-upalno djelovanje NSAID dokazano u brojnim kontroliranim ispitivanjima odgovaraju standardima „medicine utemeljene na dokazima”.

Spektar trenutno koristi NSAID u medicinskoj praksi je vrlo široka: od tradicionalnih skupina derivate salicilne kiseline (acetilsalicilna kiselina (aspirin) i derivate pirazolon (fenilbutazon (fenilbutazon) u modernim derivata PM organskih kiselina: antranilna - mefenamske kiseline i indoloctene kiseline flufenamovaya- - indometacin (indometacin) feniloctene - diklofenak (, Ortophenum, voltaren, etc.) fenil - ibuprofen (brufen) -propan - ketoprofen (artrozilen, AII, ketonal), naproksen (naprosyn) heteras oariluksusnoy - ketorolak (ketalgin, ketanov, ketorol) i derivati oksikami (piroksikam (piroksifer, hotemin), lornoksikam (Ksefokam), meloksikam (movalis).

NSAID imaju isti tip efekata, ali njihovo izražavanje u različitim skupinama lijekova znatno se razlikuje. Tako, acetaminofen ima središnji analgetičko i antipiretičko djelovanje i protuupalno djelovanje nije izražen. Tijekom posljednjih godina, lijekovi s moćnom analgetsko potencijala, usporediva u aktivnosti s tramadolom (tramalom), kao što ketorolaka, ketoprofena i lornoksikam. Njihova visoka učinkovitost uz izražen sindrom boli različitih lokalizacija omogućuje veće korištenje nesteroidnih protuupalnih lijekova u preoperativna pacijenata.

NSAR su stvorili i aktualna (na temelju ketoprofena, kolin salicilata i fenilbutazon). Jer protuupalne učinke povezane s blokiranjem ciklooksigenaze (COX), COX-2, i mnogo nuspojava - blokade COX-1, uspostavljeni su NSAID, po mogućnosti blokira COX-2 (meloksikam, nimesulid, celekoksib, itd) da se bolje podnosi, osobito rizični bolesnici koji imaju povijest čira na želucu i duodenumu, bronhijalne astme, oštećenja bubrega, zgrušavanja krvi.

Mehanizam djelovanja i farmakološke učinke

NSAID inhibiraju COX - ključni enzim u metabolizmu arahidonske kiseline, regulira njegovu pretvorbu u prostaglandine (PG), prostaciklina (PGI2) i tromboksana TXA2. GHG su uključeni u procese bol, upala i groznica. Inhibiciju sinteze, NSAID smanjuju osjetljivost na bol receptora bradikinina, smanjenje oticanja tkiva upale, imajući za posljedicu smanjenje pritiska na mehanički nociceptora.

U posljednjih nekoliko godina, što pokazuje da je anti-upalni učinak tih lijekova je važno spriječiti aktivaciju imunološke stanice u ranim fazama upale. NSAID povećanje unutarstaničnog Ca2 + u T-limfocita koji potiče njihovu proliferaciju, sinteza interleukina-2 (IL-2) i potiskivanje aktivacije neutrofila. Ovisnost između ozbiljnosti upale u tkivima i maksilofacijalna promjene sadržaja arahidonske kiseline, PG, posebno PGE2 i PGF2a, produkata peroksidacije masti, IL-1&beta- i cikličkih nukleotida. Korištenjem ovih uvjeta hyperergic NSAID smanjuje jačinu upale, oticanje, bol, i stupanj razaranja tkiva. NSAR su uglavnom dva upalne faze faza faza izlučivanja i proliferacija.

Analgetski učinak NSAID je posebno izražen kod upalne boli, što je uzrokovano smanjenjem izlučivanja, sprečavanje razvoja hiperalgezije, smanjena osjetljivost na bol receptora medijatora boli. Analgetska aktivnost u gore navedenim NSAID rješenja koja su neutralni pH. Oni su manje akumuliraju u upalu, brzo prodiru BBB, imati utjecaj na centre talamusa osjetljivosti bol inhibirajući COX u CNS. NSAR smanjiti emisije stakleničkih razina uključenih u provođenje bolnih impulsa u mozgu strukture, ali ne utječu na mentalno komponentu boli i njegove evaluacije.

Antipiretik učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova povezana uglavnom s povećanjem prijenosa topline i prikazuje se samo na povišenim temperaturama. To je posljedica inhibicije sinteze PGE-1 u CNS i inhibiciju njihove aktiviranje učinka na termoregulacijski centar koji se nalazi u hipotalamusu.

Trombocita inhibicija agregacije zbog blokade COX inhibicije sinteze tromboksana i A2. S produžena primjena NSAID razvila desenzibilizacije djelovanje, koje je uzrokovano smanjenjem stvaranja PGE2 u upale i leukocita, inhibicije blastnu transformaciju limfocita, smanjenje aktivnosti kemotaktički monocita, T limfociti, eozinofili, neutrofili polimorfonuklearne. GHG su uključeni ne samo u provedbi upalne reakcije. Neophodni su za normalne fiziološke procese djeluju gastroprotektivna funkciju, regulira protok krvi u bubrezima, glomerularnu agregaciju trombocita za filtriranje.

Postoje dvije izoforme COX. COX-1 - enzim trajno prisutna u većini stanica, a potrebno je za formiranje PG je uključen u regulaciju homeostaze i utječu na trofizmu i funkcionalna aktivnost stanica, i COX-2 - enzima koji u normalnim uvjetima je pronađen samo u pojedinim organima (mozga, bubrezi, kosti, reproduktivnog sustava kod žena). Upalni proces potiče proizvodnju COX-2. Blokada COX-2 rezultata u prisutnosti droge protuupalno djelovanje, te suzbijanje COX-1 aktivnost je povezana većina nuspojave NSAR.

farmakokinetika

Većina NSAID slabe organske kiseline s niskim pH. Preneseni imaju visoku apsorpciju i bioraspoloživost. NSAID su dobro vežu za proteine plazme (80-99%). Kada hipoalbuminemiju povećava koncentraciju NSAID slobodnih frakcija u plazmi, što dovodi do povećanja aktivnosti i toksičnost lijekova.

NSAR imaju približno isti volumen distribucije. Se metabolizira u jetri u neaktivne metabolite (Izuzetak - fenilbutazon) se eliminira bubrega. NSAID će se pojaviti na alkalnom urinu. Neki NSAID (indometacin, ibuprofen, naproksen) su izvedeni sa 10-20% nepromijenjena, a time njihova koncentracija u krvi može promijeniti u bubrežne bolesti. T1 / 2 za različite lijekove u ovoj grupi znatno varirati. Za lijekove s kratkim T1 / 2 (1-6 h) uključuju acetil salicilna kiselina, diklofenak, ibuprofen, indometacin, ketoprofen, itd za lijekove dugo T1 / 2 (preko 6 sati.) -, naproksen, piroksikam, fenilbutazon, itd NSAR mogu utjecati na farmakokinetiku jetre i bubrega, i dobi pacijenta.

Mjesto u terapiji

U ordinaciji NSAID naširoko koristi za upalne bolesti maksilofacijalnom i usne sluznice, upalne edem poslije ozljede, operacije, boli, sindroma artroze i artritis, temporomandibularnog zgloba, miofascijalna bol, sindrom maksilofacijalnu neuritisa, neuralgije, postoperativnu bol, febrilna stanja.

Podnošljivost i štetni učinci

NSAR široko i nekontrolirano se koristi kao protuupalno, analgetski i antipiretik agentima, to ne mora uvijek uzeti u obzir njihovu potencijalnu toksičnost, osobito u bolesnika s rizikom s poviješću bolesti probavnog sustava, jetre, bubrega, kardiovaskularnog sustava, astme i skloni alergijskim reakcije.

U primjeni nesteroidnih protuupalnih lijekova, posebno, naravno, mogućih komplikacija od mnogih organa i sustava.

Na dijelu probavnog trakta: stomatitis, mučnina, povraćanje, nadutost, bol epigastrički, zatvor, proljev, ulcerogene efekte, gastrointestinalnog krvarenja, bolesti gastroezofagealnog refluksa, kolestaza, hepatitis, žutica.
Na dijelu središnjeg živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, malaksalost, nesanicu, tinitus, gubitak sluha, senzorni poremećaj, halucinacije, konvulzije, retinopatije, keratopatija, optički neuritis sluha.
Hematološki Reakcije: leukopenija, anemija, trombocitopenija, agranulocitoza.
Iz mokraćnog sustava: intersticijska nefropatija,
oteklina.
Alergijske reakcije: bronhospazam, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), alergijski purpura, angioneurotski edem, anafilaktički šok.
Za kože i potkožnog masnog tkiva: osip, bulozne erupcije, polimorfni eritem, eritroderma (eksfolijativni dermatitis), alopecije, fotoosjetljivost, toksikodermiya.

Najčešće komplikacija zbog inhibicije COX-1 (sindroma šoka, zatajenja bubrega, agregacije krvnih pločica, i učinke na krvožilnog sustava).

kontraindikacije

Preosjetljivost na lijekove iz ove skupine.
Pojam NSAID terapija kontraindicirana:

- želučani čir i čir na dvanaestercu,
- kada leukopenija;
- s teškim jetre i bolesti bubrega;
- I tromjesečja trudnoće;
- u laktaciji;
- Djeca do 6 godina (meloksikama - do 15 godina, ketorolak - 16 godina).

Mjere opreza

NSAR treba koristiti s oprezom u bolesnika s astme, hipertenzije i zatajenja srca. Stariji bolesnici se preporuča propisati najnižu dozu NSAR i kratkih tečajeva.

interakcija

Kada se koordinira s antikoagulansi, antitrombocitne lijekove i fibrinolize povećava rizik od gastrointestinalnog krvarenja. U kombinaciji s &beta blokatore ili - enzima koji pretvara angiotenzin (ACE) antihipertenzivni učinak može smanjiti. NSAR povećava nuspojave kortikosteroida i estrogena. Pogoršanja bubrežne funkcije može se promatrati u kombinaciji s NSAID diuretika koji štede kalij (triamteren), ACE inhibitori, ciklosporin. S kombinacijom paracetamola s barbiturate, antikonvulzivi i etanola povećava rizik od hepatotoksičnih uvjetima. Upotreba paracetamola zajedno s etanolom doprinosi razvoju akutnog pankreatitisa.

Primjeri NSAID VT i ne-narkotički analgetici za RF

INN	sinonimi
acetilsalicilna kiselina	aspirin
benzidamin	tantum Verde
diklofenak Video: Dio 1: Nesteroidni protuupalni lijekovi: Je li je sigurno koristiti? Anatolij Stremoukhov	Voltaren, Diklobene, Naklofen, Ortofen
ibuprofen	Brufen, Nurofen
indometacin	indometacin
ketoprofen	Artrozilen, Ketonal, OGI
ketorolaka	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
lornoksikam	Ksefokam
mcloksikam	movalis
metamizol natrij Video: Nesteroidni protuupalni lijekovi	analgene
nimesulid	Aulin, nom, Nimesil, Novolid, Flolid
paracetamol	Tylenol
piroksikam	piroksikam
fenilbutazon Video: Anti-upalni lijekovi kod osteoartritisa	fenilbutazon
celekoksib	Celebrex
ne	Holisal