Primanje narkotičke analgetike za glavobolju

Video: nadljudske Sportaši Doping bacanje. dokumentarni №1

Narkotički analgetici imaju izraženu inhibicijski učinak na središnji živčani sustav.

Njihovo djelovanje analgetika nije popraćena smetnja svijesti ili poremećaja osjetljivosti.

Interakcijom s opijatnih receptora su narkotički analgetici luče agonista i djelomičnih agonista.

Narkotički agonisti stimuliraju endogenu suzbijanje boli sustava. Njihova analgetsko djelovanje odvija se zahvaljujući sposobnosti da aktivira endogeni opioidni antinociceptivno sustava, na svim razinama.

Tipičan predstavnik ove grupe je morfin. Njegov analgetski učinak je zbog aktiviranja neurona u enkephalinergic želatinoznog tvari silaznom korijena trigeminalnog živca, stražnjeg roga kralježnične moždine. Analgetski učinak od 10 mg morfija ubrizgava u mišić, standardna doza za procjenu učinkovitosti drugih analgetika.

Kada se daju morfij djeluje slabo jer metabolizira u jetri. Efektivna doza za oralnu primjenu od 30-60 mg. Kada nekupiruyuschihsya sindromi kronične boli (malignosti) endolyumbalno ili morfin daje epiduralno.

Kada subarahnoidnog injekcija 2,5 mg morfija u 60% bolesnika s potpunom anestezijom traje 52-72 sata, epiduralno davanje 12 mg morfija [0,03-,04 mg / kg] osigurava analgeziju za 8-12 sati. Analgezija pod utjecaj morfija je povezana s inhibicijom boli otpuštanje neurotransmitera - tvari P. Ovaj efekt je, barem na leđnoj razini, provedena uz sudjelovanje GAM K. veliku ulogu u učincima analgetika igranja i mijenjanje percepcije, procjene boli i odgovor na njega.

Smatra se da je morfij ispoljava periferno analgetsko djelovanje. Osim analgetsko djelovanje morfija daje sedativ i hipnotički učinak, izaziva euforiju i tjeskoba, respiratorne depresije, inhibira kašalj refleks, povećava tonus glatkih mišića bronhija, probavnog trakta i mjehura, ali u glatkim mišićima krvnih žila gotovo da nema učinka. Ove farmakodinamička svojstva su osnova nuspojava morfija.

Da se spriječe nuzrekacije (mučnina, povraćanje, zadržavanje mokraće) preporučuju primjenjuje droperidol [0,5- 1,0 mg] i respiratorne depresije se može zaustaviti nalokson [intravenozno 0,4-0,8 mg] i aminofilin [2 intravenski mg / kg] [Charkiewicz DA, 1981 Charkiewicz DA Kasparov SA, 1982- Ferreira SH, 1979, 1983- Johnson SM Duggan A. W., Miller 1981 H., 1982- Brodin E. et al., 1983].

Analgetički učinak daje omnopon (pantopon), smjesu opijum alkaloida. Neki narkotičkih analgetika morfija serija (kodein i dr.) Su na snazi kada se uzima oralno.

Od opojnih agonisti uključuju piperidin derivata: (promedola trimeperidine), fentanil (sentonil) i lijekove metadona. Promedola 2-4 puta slabija analgetski učinak od morfija, ali uzrokuje znatno manje nuspojava, trajanje učinka 3-4 sata. Fentanil 100-400 puta učinkovitiji od morfija, ali njegova analgetsko djelovanje ograničeno je 20-30 min.

Jedan od glavnih komplikacija droga - razvoj tolerancije (smanjeni učinak) i ovisnosti (ovisnost), koje se mogu pojaviti već u prvim danima opetovane primjene lijekova. Prvi znaci tolerancije - skraćivanje i slabljenje analgezije.

H.W. Kosterlitz J. Huges [1975] uočiti stanica molekularne osnove tolerancije i ovisnosti o narkotičkim analgeticima značajke interakciju s opioidnih receptora. Analgetici negativnim mehanizmom povratne smanjuje sintezu enkefalina, istovremeno smanjuje aktivnost adenilat ciklaze i cAMP. Neuroni broj efektorskih sistema nedostaje inhibicijsko djelovanje i moduliranja enkefalini, pokazuju patološko aktivnost ( „guranje”), a nakon 6-12 sati razvija povlačenje (apstinencijski sindrom). To pokazuje uznemirenost, drhtanje, nesanica, groznica i autonomni labilnost.

Tolerancija i ovisnost imaju genetske osnove, te da je potvrđeno eksperimentalno. Genetska kontrola opiatzavisimogo ponašanja zbog prevlasti određene vrste opioidnih receptora i njihove vTsNS gustoće reprezentacije [Shuster L. i sur., 1975- Frigeni V. et. dr. 1981].

Očito, simptomi odvikavanja povezani s aktivacijom sustava koje mu i sigma receptora opijata, koji posreduju psychomimetic (deliričnu) i euforični učinak opijata. U isto vrijeme, receptori posreduju u analgeziji, nisu uključeni u razvoj tolerancije i ovisnosti [Tyers M. 1982- Hayes A.G. et al., 1983].

Kako bi se spriječilo povlačenje priprave daju doze treba smanjiti postupno pojava povlačenja je moguće zaustaviti davanje morfina u dozi od 25% od prethodnog dnevne doze. U zaključku, treba naglasiti da je za ne koriste u liječenju glavobolje opojnih agonista, mogu se dati samo uz operirati tumora i metastaza.

Djelomični agonisti opojnih - sredstva s različitim agonista i antagonista receptora opijata svojstava - morfij i odvojen u nalorfinopodobnye.

Morfij - propirama, profadol i bupremorfin - u parenteralnu primjenu su 20-30 puta jači, i kada se uzima oralno (sublingvalno) - 10 puta djelotvorniji od morfija, tolerancije i ovisnosti o njima je vrlo niska, ali ovi lijekovi još nisu široko dostupni. Analgetski učinak agonista nalorfinopodobnyh - pentazocina (talvina), nalbufin (Nubain) i butorfanol (STADOL) - je veća od čistih agonista, nuspojave su manje izraženi. Ta sredstva su manje vjerojatno da će izazvati toleranciju i fizičku ovisnost.

Kao djelomični agonisti, antagonisti opioida imaju svojstva i njihovu primjenu kod bolesnika koji su primali lijek može uzrokovati povlačenje simptoma.

Analgetski učinak lijeka je pojačana kada je u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom, antihistaminicima, antidepresivima [Goldstein F.J. et al., 1982]. Sva sredstva koja povećavaju sedativni učinak lijeka - anksiolitici, barbiturati, blokatori histamin receptora (cimetidin) - treba biti eliminiran.

Non-narkotičkih analgetika središnja akcija - tramadol (Tramal, mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin retard) je agonist s opioidnyhretseptorov monoaminergičkom komponente uz minimalnu narcogene potencijala (nije uključen u popis lijekova!).

Proizveden u kapsule od 50 mg za oralno davanje, čepići od 0,1 g u 5% otopinom za injekcije do 1 ml i 2 ml, u obliku tableta retard 100, 150 i 200 mg. Svi oblici doziranja karakterizira visoka biodostupnost. On pronalazi primjenu u različitim klinikama u pripremi za operacije, za tretiranje bolnih sindroma različite etiologije. Nije propisan za intoksikacije alkoholom.

Trajanje uobičajenim oblicima 4-6 sati, retard oblika - 10-12 h nuspojave -, zbunjenost, vrtoglavica, smanjeni tlak. Koristite kao dio opće anestezije je nepraktično zbog nedovoljnog analgetski učinak.

Djelomični agonisti opojnih - sredstva s različitim agonista i antagonista receptora opijata svojstava - morfij i odvojen u nalorfinopodobnye.

Morfij - propirama, profadol i bupremorfin - u parenteralnu primjenu su 20-30 puta jači, i kada se uzima oralno (sublingvalno) - 10 puta djelotvorniji od morfija, tolerancije i ovisnosti o njima je vrlo niska, ali ovi lijekovi još nisu široko dostupni. Analgetski učinak agonista nalorfinopodobnyh - pentazocina (talvina), nalbufin (Nubain) i butorfanol (STADOL) - je veća od čistih agonista, nuspojave su manje izraženi. Ta sredstva su manje vjerojatno da će izazvati toleranciju i fizičku ovisnost.

Kao djelomični agonisti, antagonisti opioida imaju svojstva i njihovu primjenu kod bolesnika koji su primali lijek može uzrokovati povlačenje simptoma.

Analgetski učinak lijeka je pojačana kada je u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom, antihistaminicima, antidepresivima [Goldstein F.J. et al., 1982]. Sva sredstva koja povećavaju sedativni učinak lijeka - anksiolitici, barbiturati, blokatori histamin receptora (cimetidin) - treba biti eliminiran.

Non-narkotičkih analgetika središnja akcija - tramadol (Tramal, mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin retard) je agonist s opioidnyhretseptorov monoaminergičkom komponente uz minimalnu narcogene potencijala (nije uključen u popis lijekova!).

Proizveden u kapsule od 50 mg za oralno davanje, čepići od 0,1 g u 5% otopinom za injekcije do 1 ml i 2 ml, u obliku tableta retard 100, 150 i 200 mg. Svi oblici doziranja karakterizira visoka biodostupnost. On pronalazi primjenu u različitim klinikama u pripremi za operacije, za tretiranje bolnih sindroma različite etiologije. Nije propisan za intoksikacije alkoholom.

Trajanje uobičajenim oblicima 4-6 sati, retard oblika - 10-12 h nuspojave -, zbunjenost, vrtoglavica, smanjeni tlak. Koristite kao dio opće anestezije je nepraktično zbog nedovoljnog analgetski učinak.

Matične VN

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan