Analgetici ili analgegikami (od bolova Grk. Algos i obložene) zove lijekovi imaju određenu sposobnost smanjiti ili eliminirati osjećaj boli. Analgetik (bol ubojica) djelovanje može osigurati ne samo jecaj

Analgetici, ili analgegikami (od grčke algos -. Boli An - bez), nazivaju lijekovi imaju spetsificheskoysposobnostyu smanjiti ili eliminirati osjećaj boli.Analgeziruyuschee (analgetski) možda neće imati tolkosobstvenno analgetika, ali i drugih tvari koje pripadaju različitim farmakološkim grupe , Dakle, analgetska učinci mogu primijeniti obladatpreparaty anestezije (opće anestezije), te ih nekotoryeiz pri odgovarajućim koncentracijama i doza (na primjer, trikloretilen, dušikov oksid) koriste se isključivo za analgeziji. Lokalni anestetici o osnovanosti akcije su analgetici. Kad je bol povezana s grčevima glatkih mišića, analgetski učinak može imati spazmolitički i analgetsko holinoliticheskie sredstva.Pod (analgetik) slovapodrazumevayut odgovarajuće sredstvo, koje je dominantno djelovanje analgezija javlja kao resorpcije aktivnost rezultat i nije popraćena terapijske doze i naglašenog izvan svijesti poremećaji kretanja funktsiy.Po kemijsku prirodu, prirodu i mehanizme modernih analgeticima farmakološku aktivnost podijeliti u dvije glavne gruppy.A. Narkotički analgetici, uključujući morfij i blizu tome alkaloida (opijata) i sintetske spojeve koji su opiatopodobnymisvoystvami (opioida). B. ne-narkotički analgetici, uključujući sintetičke derivate salicilne kiseline, derivate pirazolon, anilina i drugihsoedineniy.Dlya narkotičkim analgeticima osobennosti.1 sljedeće osnovno obilježje. Jaka analgetsko djelovanje, pružajući mogućnost ihispolzovaniya kao visoko učinkovite analgetika u različitim područjima medicine, posebno u traume (operativni zahvat, ozljeda, itd) i bolesti koje uključuju označen bolevymsindromom (malignih tumora, infarkta miokarda, itd.) 2. Posebni CNS učinke na čovjeka, izražen u razvoju euforiju ipoyavlenii sa višekratnu uporabu i mentalnih sindromi fizicheskoyzavisimosti (droga), što ograničava mogućnost primjene dugo preparatov.3. Razvoj bolesti (sindroma apstinencije) u ljudi s srazvivshimsya fizičke ovisnosti povlačenje njihovog analgetskog preparata.4. Uklanjanje uzrokuju akutne toksične efekte (respiratorne depresije, srčane smetnje, i drugi). Kao što je i specifični antagonisti analgetički učinak (vidi, nalokson) .Ako višekratnu uporabu narkotičkim analgeticima tipično razvivaetsyaprivykanie (tolerancije), tj. E. Slabljenje djelovanje kada za polucheniyaanalgeziruyuschego djelovanje zahtijeva sve veće doze narkotičkih analgetika nisu ograničeni preparata.Deystvie analgetski učinak. U jednom stupnju ili drugom, oni imaju sedativni učinak, pritisnite disanje i kašalj refleks, povećati crijeva ton i mochevogopuzyrya može izazvati mučninu, povraćanje, zatvor i drugu stranu yavleniya.V vezu s naglašenim narcogene potencijala (odnosno, sposobnost da uzrokuje sindrom ovisnosti ovisnost), i povezani značajnih promjena u aktivnosti središnjeg živčanog sustava i ostalih tjelesnih sustava svi narkotički analgetici trebaju biti pohranjeni, a svrha opskrbe ljekarni prema posebnom težinom pravilam.Po djelovanja analgetika Preko raznyepreparaty i nuspojave u toj skupini razlikuju jedni od drugih, zbog karakteristika njihove kemijske strukture i fizičko-kemijskih svojstava i, sukladno tome, interakcija sa receptorima koji su uključeni u provedbu svojih farmakoloških effektov.V posljednjih nekoliko godina, broj prethodno korištenih opojnih analgetika nakon izrečene potencijalnog narcogene (tekodin, hidrokodon fosfat, fenadon, određene formulacije koje sadrže opijum ili kodein) isključen iz niza lijekova dodatnoj Pribor tv.Vmeste tako da broj novih vrlo učinkovitog sintetskog opojnih izvora analgetikov.Po proizvode moderne kemijske strukture i narkotičke analgetike su podijeljeni u 3 skupine: a) prirodnih alkaloida - morfija kodeina, hipnotički sadržanih u make- b) polu-sintetički spojevi pripravljeni kemijskom modifikacijom molekule morfina (etilmorfina, itd) - a) spojeve nastale iz potpunog himicheskogosinteza (promedola, fentanil, pentazocina, nalbufin, butorfanol, tramadol IDR) .. Većina sintetski pripravci dobiveni prema principu morfija modifikatsiimolekuly pričvrsne elemente svoje strukture ili se uproscheniem.Etim skupa dobivenih lijekova, koji se razlikuju po snazi ​​i trajanju analgetički učinak, brzina i opseg ovisnosti, ovisnosti i drugih sporednih efekata, njihova sposobnost da inhibiraju pokretačku aktivnost crijeva te osigurati protivoponosnoe djelovanje (vidjeti. loperamid) za protiv kašlja efekt i dr. Neki od lijekova imaju na glatke mišiće spazmoli Matic djelovanje (vidi, promedola) .Putem kemijsku modifikaciju morfina molekule su također dobiveni spoj se njezin farmakološki antagonisti (vidi npr. nalokson) Mehanizam djelovanja narkotičkih analgetika dovoljna izuchen.Neyrofiziologicheskie studije pokazuju inhibiciju narkotičkih analgetika talamička osjetljivost bol centri iblokirovanii prijenos bolnih impulsa u moždana kora. Etoteffekt je, po svemu sudeći, dovesti do fiziološkog mehanizma djelovanja ovi analgetici gruppy.V neurokemijske aspekt je važno proučavati učinak etihveschestv na neurotransmiter procese u mozgu i perifernim organima. Postoji dokaz inhibicijskog učinka morfija na hidrolizu acetilkolina ivydelenie ga iz živčanih završetaka. Utvrđeno je da je morfij aktiviruetbiosintez serotonina. Međutim, rezerpin smanjenje vmozge serotonina, smanjuje analgetski učinak morfija i njegova analogov.V općenito nemaju dovoljno podataka o ulozi tog neurotransmitera u mehanizmu djelovanja opojnih analgetika. Kontradiktorni podaci o roliadrenergicheskih procesa i GABAergičnog sustava. Promjene u sustavu GAMKpod utjecajem raznih opijata i sličnih tvari neodnoznachny.Osobo važno za razumijevanje podataka o prisutnosti opijata u mehanizmu mozga akcijskog imeyutpoluchennye nedavno i drugi organahspetsificheskih <опиатных> рецепторов. Эндогенными лигандами, т.е. связывающимися с этими рецепторами специфическими, образующимися в организмефизиологически активными соединениями, являются нейропептиды - энкефалиныи эндорфины. Энкефалины - это пентапептиды, содержащие пять остатковаминокислот. Так называемый мет-энкефалин (метионин-энкефалин) имеет строение: Н-тирозил-глицил-глицил-фенилаланил-метионил-ОН. Эндорфины имеютнесколько более сложное строение. Так, ~-эндорфин (один из наиболее активных эндорфинов) состоит из 31 аминокислоты. Энкефалины и эндорфины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают аналгетическое действие, и их эффект блокируется специфическими антагонистами опиатов. Связывание морфинас этими рецепторами обеспечивается тем, что определенная часть его молекулы имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул (тирозиновым остатком) энкефалинов и эндорфинов. Таким образом, экзогенныйаналгетик морфин (так же как и другие близкие к нему по структуре опиатыи опиоиды) при введении в организм взаимодействует с теми же <местами связывания> (рецепторами), которые предназначены для связывания эндогенныханалгетических соединений - энкефалинов и эндорфинов.Не исключено, что действие экзогенных аналгетиков связано также со стабилизацией эндогенных нейропептидов (энкефалинов и др.) путем инактивацииразрушающих энкефалины ферментов - энкефалиназ.В настоящее время установлено, что эндогенными лигандами для опиатныхрецепторов являются не только энкефалины и эндорфины, но и другие пептиды (динорфины и др.). Показано также, что опиатные рецепторы существуют ввиде разных субпопуляций: (ми), (каппа), (дельта), (сигма), имеющихразличную функциональную значимость. Полагают, что - рецепторы опосредуютсупраспинальную аналгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость- - рецепторы опосредуют спинальную аналгезию, миоз, седативный эффект и т.д. Разные эндогенные пептиды и наркотические аналгетики могутсвязываться преимущественно с той или другой подгруппой рецепторов, чтоможет определять особенности их фармакологического действия.Разные наркотические аналгетики различаются также по характеру связывания с опиатными рецепторами. Одни из них (морфин, промедол, фентанил идр.) являются <чистыми> (полнымн) агонистами- связываясь с рецепторами,они оказывают характерное для эндогенных лигандов физиологическое (фармакологическое) действие. Другие являются <чистыми> антагонистами(см. Налоксон). Связываясь с рецепторами, они блокируют действие эндогенных лигандов и экзогенных опиатов. В третью группу входят препаратысмешанного типа действия (агонисты-антогонисты), по-разному связывающиеся с разными подгруппами опиатных рецепторов и оказывающие в связи сэтим по одним видам действия агонистический эффект, по другим - антагонистический (налорфин, пентазоцин, нальбуфин и др.).Действие наркотических аналгетиков на периферические органы (кишечники др.) также связано со взаимодействием с локализующимися в них опиатнымирецепторами.Выраженного местноанестезирующего действия у большинства опиатов неотмечается. Вместе с тем в последние годы обнаружено, что они оказываютсильное общее обезболивающее действие при эпидуральном и субарахнондальном введении. Этот эффект связан с непосредственным воздействием на нейрональные системы спинного мозга, участвующие в формировании болевого потокаимпульсов. Этот способ введения опиатов стал в последнее время находитьвсе большее применение для купирования тяжелых острых и хронических болей.Характерными для ненаркотических аналгетиков являются следующие основные особенности.1. Аналгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видахболевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставныхболях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами,полостными оперативными вмешательствами и т.п., они практически неэффективны.2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях,и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разныхсоединений этой группы.3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.Основными представителями ненаркотических аналгетиков являются:а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат,ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.-б) производные пиразолона - антипирин, амидопирин, аналгин-в) производные пара-аминофенола (или анилина) - фенацетин, парацетамол.В механизме действия ненаркотических аналгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. По центральному действию эти аналгетикиотличаются, однако, от наркотических аналгетиков рядом особенностей(например, не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых импульсов).В механизме действия салицилатов важную роль играют ингибирование биосинтеза простагландинов (см. Кислота ацетилсалициловая), а также стимулирующее влияние на <ось> гипофиз - надпочечники, способствующее высвобождению кортикостероидов. Существенное значение в действии ненаркотическиханалгетиков имеет их влияние на кининовую систему (антагонизм с алгезирующим действием брадикинина и др.).Ненаркотические анальгетики группы ацетилсалициловой кислоты и ряд других синтетических лекарственных средств, у которых особенно выражено противовоспалительное действие, получили общее название "Нестероидныепротивовоспалительные препараты" (НПВП). Несмотря на особый механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, их общаяфармакологическая активность - анальгезирующая, жаропонижающая - позвояет включать их наряду с ненаркотическими анальгетиками в группу лекарстенных средств, влияющих на центральную нервную систему.