Angiotenzine (i angio tensio vaskularne napona) eptidy formira u tijelu od proteina u plazmi (b-globule) angiotenzina. Renin je enzim proizvodi u bubrezima spetsializiroannoy tkiva (jukstaglomerularnih aparata). Pod utjecajem renina poda

Angiotenzine (a angio tensio - vaskularna naponom) eptidy formirane u tijelu proteina u plazmi (b-globule) - angiotenzina. Renin - proizvedeni enzim u bubreg spetsializiroannoy tkiva (jukstaglomerularnih aparata). Pod vozdeystviemrenina polipeptidni angiotenzinogena koji nema pressor aktivostyuprevraschaetsya, a dekapeptidaje angiotenzin I, koji također nije okayvaet zapaženi su efekti. Međutim, pod utjecajem drugih gospodarstava ("ACE ili enzima za pretvaranje angiotenzina" - karboksipeptidaze peptidildipeptidazy, karboksikatepina) formirana u plućima, angiotenzin I se prevodi u oktapepid - angiotenzina II, koji je najaktivniji endogeni kompresori soedineniem.AngiotenzinogenReninAngiotenzin I (aktivna) Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-Gis-Pro-Phe-Gis -LeyAngiotenzin konvertiruyuschiyfermentAngiotenznn-II (aktivni) Asp-Val-Arg-Tyr-Ile-Pro-Gis FenAngiotenzin II ima jak vazokonstriktivno djelovanje, poyshaet periferne vaskularne rezistencije, uzrokuje brže povećanje krvnog tlaka za dugo razdoblje. Osim toga, potiče izlučivanje alosterona, au visokim koncentracijama - igrati važnu lučenje uloga antidiureticheskogogormona, uz povećanu reapsorpciju natrija i vode igipervolemiey.Angiotenzin II pod utjecajem enzima za angiotenzin angiotensinase prevraschaetya III, ima pozitivan inotropske aktivnostyu.Vse tih procesa u regulaciji krvnog tlaka i u patogenezearterialnoy gipertenzii.Deystvie angiotenzine izvodi spetsiicheskimi vezanjem na angiotenzin II također stimulira retseptorami.Angiotenzin oslobađanje noradrenalina izvezikul perifernih simpatičkih i središnjim sinapsama koje spoobstvuet hipertenzivna effektu.Sleduet smatraju da angiotenzin konvertirajućeg enzima sudjeluju u inaktivacije bradikinina, koji ima sosudorasshiryayuey aktivnost: pod utjecajem enzima, djelovanje endogenog bradiinina snizhaetsya.V vezi s tim značajkama i angiotenzin enzima angioteninkonvertiruyuschego nedavno je mnogo pozornosti vkachestve lijekovi su plaćati agenti koji utječu Mr. aangiotenzinovuyu sistemu.Veschestva da su agonisti angiotenzina II (vidi. Angiotenzinmid) počela da se koristi kao vrijednih vazokonstriktore, angiotenzin II i antaonisty vrijedni su antihipertenzivni sredstami.Antagonistami angiotenzina II može biti tvari koje inhibiraju aniotenzinovye (AII) receptora ili inhibitora angiotenzin-konveriruyuschego enzima blokiranje pretvorbu angiotenzina I u angioenzin II.Odnim blokera angiotenzin receptora saralasin [1- (N-metil-glicil) -5-L-valil-8- -alanilan angiotenzin-II]. Prema strukturi onblizok u angiotenzin II, a to je kompetitivni antagonist. Pripovyshennom razina angiotenzina II saralasin smanjuje plovila otpornih ton, smanjuje sadržaj aldosterona plazma okazyvaetgipotenzivny učinak. Međutim, široku primjenu u medicinskoj pratica poluchil.V ovaj lijek nije nedavno stvorio prvi sintetički (ne-peptidi), lijekovi posebno blokiraju angiotenzin AIIretseptory (vidi. Losatan) .Vesma učinkovito smanjujući hipertenzijom i angiotenzin II bio je stvaranje drugiheffektov angiotenzinonvertiruyuschego inhibitore enzima. Prva supstanca koja ima takoedeystvie je nonapeptid teprotid ekstrahirana iz otrova Južne amerikaskoy zmije. Zatim, prvi inhibitor sintetički dobiven je Feedlot - kaptopril, učinkovita (za razliku teprotid) na peroralnomprimenenii.V moment stvoren niz inhibitora sintetski ingibitorovangiotenzinkonvertiruyuschego enzima (kaptopril, lizinopril, enalaril, ramipril, tsilazopril, pivalopril et al.). Većina shirokoeprimenenie kao lijekovi primilo kaptopril i enaapril.Obschim imovinu angiotenzina je konvertiruyuschegofermenta antihipertenzivni akcijska takzhepochechny se poboljšati protok krvi, aktivira depresor (kinin) orgaizma sustav. Inhibitori su na snazi ​​ne samo u hipertenzije nego iu kongestivnog srce nedostatochnosti.Pervonachalno vjerovali da oni djeluju samo na povyshennomurovne kruži renina i angiotenzina II. Međutim, oni okazyvatsya antihipertenzivni učinak i kada je plazma renina povyshen.Ne nije isključeno da je to zbog njihovih izravnih utjecaja naangiotenzinovye receptora.