Farmakologija Clinical Pharmacology

KLINICHESKAYAFARMAKOLOGIYA.

LEKTSIYA№1.

klinicheskoyfarmakologii Tečaj je baziran na našoj ustanovi u 1984 godu.Prichiny ovom:

middot-poyavleniebolshogo količina razlichnyhpreparatov

·-neobhodimostv kompatibilnosti studijskih lijekova, više neposredan idifferentsirovannogo medikamentoznoyterapii odredište.

middot-Polypharmacy (imenovanje velikog broja preparatovodnovremenno).

Klinicheskayafarmakologiya - predmet, znanstveni specijalitet koji omogućuje i pomaže učinkovito vybratlekarstvennye za terapiju opredelennogobolnogo sa specifičnim nosological bolesti atakzhe otsenkieffektivnosti definira skup metoda i sigurnost u potjeru lekarstvennoyterapii. Osim toga, kliničke metode kliničke farmakologiyarazrabatyvaet ispytaniynovyh lijekova koji se pojavljuju vmeditsine.

Izdvojiti razdelyklinicheskoy farmakologija:

·-izucheniefarmakodinamiki lijekovi - mehanizmdeystviya, studija klinicheskiheffektov

middot-farmakokinetika- ovo istraživanje: puteve primjene lijekova, apsorpciju, biološku raspoloživost, i bioraspoloživost, bioekvivalentnosti lijeka, distribucije lijeka u tijelu, veza s drugim ljekovitim tvarima (proteini, itd), uklanjanje (biotransformacija eliminacije)..

·-Izuchenievzaimodeystvie lijekovi etogovzaimodeystviya vrsta. Postoji nekoliko vrsta interakcije: Farmaceutski interakcija (himicheskayasovmestimost), farmakokinetički, farmakodinamicheskoevzaimodeystvie (interakcija s obzirom na receptore pomehanizmu djelovanja).

middot-Izuchenienezhelatelnyh nuspojave lijekova efekti, i oni efekti metodyprofilaktiki.

·-Metodykontrolya, učinkovitost, sigurnost

middot-Metodyklinicheskogo testirati novu lekarstvennyhpreparatov.

Farmakodinamiku.

Mehanizmdeystviya lijekovi uglavnom izuchaetsyana životinje kao mehanizmidentichen kod ljudi i životinja. No, učinci mogutotlichatsya, jer životinje nemaju tu živčani sistemykak u ljudi, a, osim toga, lekarstvennyhpreparatov učinci ovise o spolu dobi i drugih faktorov.Poetomu učinaka nakon eksperimentalnog primeneniyapreparata naveden u imenovanju agensa za pacijenta (kliničkim ispitivanjima).

deystviyaneobhodimo mehanizam znati kako bi se voditi u izboru terapije kako bi se predvidjeli nuspojave, odabrati optimalnu lekarstvennoesredstvo u situaciji u kojoj je pacijent također imeyutsyasoputstvuyuschie bolest. Na primjer: pacijenta bolesti i srodnih sgipertonicheskoy tahiaritmija -U optimalno, u ovom slučaju, beta-blokatori, antagonisti kalcija, jer smanjuju krvni tlak i na budutvozdeystvovat tahiaritmija. A ako pacijent stradaetgipertonicheskoy bolesti i opstruktivni bronhitis, tovybor već mijenja - beta-blokatori mogu provotsirovatbronhialnuyu opstrukcije, pa prepisuje lijek. Etonado također uzeti u obzir kada se kombinacija lijekova - ili povlačenje kotorayapresleduet osnovnogoveschestva nuspojave, bilo pozitivno pojačanje effekta.Naprimer, ako je pacijent u liječenju primjenjuje gipertonicheskoybolezni angiotenzinprevraschayuschegofermenta inhibitore (kaptopril, napa), i odjednom je zabolelsustav, a vi odlučili imenovati nesteroidnyeprotivovospalitelnye sredstva, a što poluchiteumenshenie učinak kao jedan od mehanizama je povećati deystviyakaptoprila kolichestvaprostoglandinov.

Farmakokinetika.

Studiranje puteyvvedeniya. Za intravensku načinu davanja lekarstvennyypreparat ulazi izravno u krvi, te se dobije povećanje koncentracije, a zatim nachalerezkoe proiskhoditdovolno brzi pad koncentracije u krvi. Obychnotakoy put biraju po potrebi brzog koncentracije poluchenievysokoy krvi (na kupirovaniineotlozhnyh država). Ako nakon puštanja krvi tyazhelogosostoyaniya potrebno je održavati konstantnu koncentraciju, pacijent se prenosi na drip. Još odnimnedostatkov intravenozna primjena je chtomozhno dobiti odmah kontsentratsiipreparata vrlo visoka, a ponekad su otrovne. Na primjer, ako unesete eufillin vrlo brzo, a zatim bolnyhpoyavlyaetsya tahikardija, vrtoglavica i drugieotritsatelnye učinke.

Vnutrimyshechnyyput ako daju intramuskularno lijekova pacijentima sserdechnoy neuspjeha s edemom, potrebno je u tim uvjetima pomnitchto ljekovito preparatyrassasyvayutsya puno sporije nego zdorovogocheloveka.

Podkozhnoevvedenie. To je neprimjereno koristiti bolnymstarcheskogo dobi, jer krovosnabzheniepodkozhnoy vlakana je puno gore nego mladi, poetomurassasyvanie je spor, ima razlichnyeinfiltraty itd

Većina udobnymmetodom uprava gutanjem. Zdesvsasyvanie ali ovisit će o vremenu relativnog kpriemu hrane iz kvalitete hrane (od zamedlyaetvsasyvanie pripremi hrane, a time i promjene egokontsentratsiyu). U imenovanje mora imati na umu da eslilekarstvennoe sredstvo za uklanjanje baza, to plohovsasyvaetsya u kiselom okruženju, tako da se dodijeliti chasili pola sata prije obroka ili 2-3 sata nakon jela. Eslilekarstvennoe tvar kiselina, zgodno je da odredi takieveschestva tijekom obroka. Takzheeffekt ovisi o pacijentu nego će piti, takkak mnogi lijekovi vežu za proteine, masti i drugih kemijskih spojeva zgodno je poetomunaibolee (osim ako izričito neogovarivaetsya) piti priprema i običnu vodu. Chastlekarstvennyh droga Malo je uništeno, a ne apsorbira. Vitamini, enzimi se apsorbira bolje priprieme za vrijeme obroka.

Uvod cherezpryamuyu kishku.Metody dobro, ali se može koristiti tolkovodorastvorimye lijekove i izvještaj ima za volumen više od 50 ml, jer iznad tog obemaiz doziranje može poluchitochistitelnuyu klistir.

Kontsentratsiya.Kontsentratsiya u krvi je od velike važnosti jer chtoimenno koncentracija u krvi određuje klinicheskiyeffekt, nuspojave, itd No, na žalost, nije vsepreparaty su ovisne o dozi (u protivnomsluchae može izmjeriti koncentraciju lijeka, njegov učinak ikontrolirovat). Na primjer, pacijenti serdechnyeglikozidy različiti - jedan koristeći 1 / 4tabletki, drugi s istim polozhitelnymeffektom tablete. Tipično, koncentracija lijeka je određena vsyvorotke krv, krvna plazma, slina (slina mnogi schitayutchto potpuno otrazhaetkontsentratsiyu lijeka u koncentraciji lijeka u krvi). Metode: spektrofotometrijski, imunološke, itd vzavisimosti na svojstva lijeka.

Izmeryayakontsentratsiyu može se procijeniti:

·-Koncentracija lijeka skorostnarastaniya

middot-vremyasohraneniya vkrovi koncentraciju lijeka.

Ponekad slabyekontsentratsii može koristiti za podderzhivayuscheyterapii. Brzo povećanje koncentracije ispolzuetsyadlya olakšanje akutnih stanja. Pripravci dayuschiebystroe povećanje koncentracije i zatim su vrlo medlennoeee očuvanje snizhenieili koristi u terapiji dlitelnoprotekayuschih stanja. Ove tablice koriste dlyapostroeniya (ovisnost oteffekta koncentracije). Područje ispod krivulje grafikona daetraschet kako lekarstvennyypreparat dobro apsorbira iz probavnog trakta. Koji se odlikuje etaploschad biousvoyaemostpreparata krivulje.

Govoreći okontsentratsii lijek su vidukontsentratsiyu cijelosti, kako u slobodnom obliku i vsvyazannom obliku. No, moramo se sjetiti učinak ima samo svobodnayafraktsiya. Dakle, iz veze s proteinima mukopolisaharidamii dr. Effektpreparata tvari ovisi.

Suschestvuetponyatie ravnotežne koncentracije - uvjet kada je količina tvari apsorbirane jednaka kolichestvuvyvodyaschegosya (kratkotrajna) agens, time je koncentracija u stabilnom konstanta urovne.Obychno postigla ravnotežne koncentracije kroz 3-5periodov života.

Periodpoluvyvedeniya - kada kontsentratsiyalekarstvennogo tvar je smanjen za 50%. Na primjer, poluživot je period za prokainamid 2-3chasa znači ravnotežna koncentracija izrađen cherez6-9 chasov.Digitoksin ima poluživot od 100 sati, a potom se koncentracija ravnotežna generiran 300-500chasov (tj, 5-7 dana).

Eslikontsentratsiyu određena više puta tijekom liječenja, ovaj izraz se naziva terapevticheskimmonitoringom koji određuje optimalnu dozu dlyakonkretnogo pacijenta. Terapijsko praćenje chaschevsego učinio eufillina jer je imeetdozazavisimy učinak.

Biousvayaemost.Eto koncept uglavnom se odnosi na preparatamvvodimym kroz usta, kroz rektum. Kada vvodyatpreparat unutra, to nije u potpunosti proiskhoditvsasyvanie, a mnogi lijekovi su inaktivirana priprohozhdenii kroz stijenke crijeva, a zapravo pripervichnom prolaz kroz jetru (a bareromdlya svih stranih tvari). Primarni inaktivatsiyalekarstvennyh lijekovi nazivaju presistemnoyeliminatsiey (uništenje u stijenke crijeva i jetre). Priprohozhdenii kroz doziranja preparatystanovyatsya jetre ne samo inaktiviranim, ali toksične tvari (na primjer, cimetidin yavlyayutsyakantserogenami metabolički produkti) su oblikovane s iznekotoryh pripravaka. Kada je početni prolaz nekotoryeveschestva aktivirani (koncept predlijeka postoji, koji se aktivira s prolazi kroz jetru), na primjer, enalapril - prolijek prolazi kroz pechenaktiviruetsya preko jetrenih enzima, no pripatologii jetre bespolezno.Biousvayaemost svrha ovog lijeka ovisi o obliku lijeka, luchsheusvaivayutsya topljivih lijekova u obliku emulzije, gore od tableta. Ovisi stepeniizmelchennosti (disperzija). Postoji produljena formypreparatov - tablete s postupnim resorpcije. Takzhebiousvayaemost -naprimer ovisi o tehnologiji proizvodnje i aspirin imaju aktivnu neaktivnuyuformu od prve brzine sadržaja ovisi narastaniyapreparata. Tu je pozitivna i otritsatelnyemomenty. Reyeov sindrom - u primjeni aspirin jetrene -nervno državne popratnom padeniemAD, konvulzije, uz česte kobno. Sostoyanierazvivaetsya iznenada, a najopasnija stvar koja kroz nedelyuposle aspirina.

U Rusiji netzakona o drogama, tako da oglašavanje chegougodno moguće. Eslibiousvayaemost 80%, može se primijeniti preparatvnutr, ali ako je prvi lijek daje intravenozno, Azat prevedena oralnu primjenu, doza dolzhnabyt povećana za 20%. Ako biousvayaemost do 30%, u pravilu, ove lijekove neprikladan naznachatvnutr.

Bioekvivalentnost.Eto koncept kada su dva lijeka preparataobespechivayut isti učinak. Na primjer, bolnogolechili prednizolona, ​​a završio, potrebno je podobratekvivalentnuyu dozu drugog lijeka. Suschestvuyutspetsialnye stope pretvorbe. Takav skhemysuschestvuyut za serdechnyhglikozidov.

Nakon kakpreparat apsorbira u krv, djelomično u više ilimenshey mjeri veže za krvnih proteina, osnovnoms albumina, mogu vezati na glikoproteine, globulina. Nadalje, djelomično pripravci svyazyvayutsyas masti i pohranjena u masnom tkivu drugiedeponiruyutsya kosti. Povezano preparatyneaktivny. Ispada, to se obavlja komunikacija sbelkami prijevoz ideponirovanie lijeka u tijelu. Komunikacija proteini mogu se opisati kakkolichestvennayai kvalitete. Kolichestvennayasvyaz - postotak svoje asocijaciji s proteinima (strofantin, korglyukonna 5-7% vezan na proteine ​​plazme, u fraktsiyasvobodna ostatak, tako da učinak je vrlo brzo, ali kratkog digogksin 40-60% vezana na krvnih proteina, digitoksin veže na 96-97%) , Klinički značaj ako pacijent ima hipoproteinemija (na patologiipochek, jetre, iscrpljenost, u drugom stanju kontseberemennosti itd) frakcija bez da preparatabudet gore, dakle na uobičajene doze lijeka predoziranja mozhnopoluchit. Kvalitativni karakteristične -Different lijekovi imaju različite affinitetk razlichnymbelkam, pa ti lijekovi čija svyazivyshe snaga će istisnuti druge lijekove, povećava koncentraciju potonjeg. Na primjer, patsientpoluchaet neizravne antikoagulanse i naznachilidiklofenak natrija (voltaren), a posljednji vytesnyaetantikoagulyant i frakcija bez povećava. Voznikaetkrovotochivost zbog antikoagulansi, iantiagregantnogo nesteroidnyhprotivovospalitelnyh sredstva djelovanja. Ili u kombinaciji antibiotikiaminoglikozidovogo broj snesteroidnymi protuupalni dayutusilenie nefrotoksičnosti, ototoksicheskogodeystviya.

O stepenisvyazyvaniya droge u tijelu se sudi po obemuraspredeleniya. Volumen distribucije - ponyatiegipoteticheskoe obično izračunava na temelju izračunava dozu i koncentraciju. Istiskivanje ravnyaetsyaotnosheniyu doza distribuciju u koncentraciji. Ako je volumen raspredeleniyaravnyaetsya 0.05 l / kg, ili 5%, recimo da je tvar koja takoelekarstvennoe potpuno raspoređeni u krvi, jer je tijelo 5% u odnosu na krv. Esliobem distribucija je 40-60%, je ljekovita tvar govoritchto krvi izhidkoy distribuiranih dijelove tijela. Ako je volumen distribucije bolshe100% (tetraciklin 130%), on kaže da veschestvozaderzhivaetsyav tkiva. Poznavajući volumen raspodjele mogu biti poznati okumulyatsii. Volumen distribucije je također važno priotravleniyah: fenobarbiton trovanje - pacijent u stanju anestezije - potrebno je isprati želudac, vypolnitdializ i napustio pacijenta zaboravljajući da je volumen raspredeleniyafenobarbitala veći od 1, a masno tkanipreparatpostupaet u krvi i pacijent opet pada u volumen distribucije komu.Po može se izračunati dozu (obemraspredeleniya množe koncentracija) - etonagruzochnaya doze (maksimalno) - maksimalnayadoza koji se mogu uvesti odnokratno.Podderzhivayuschaya dozu određuje iz klirensaumnozhen Nogo koncentracije.

Vyvedenie.Eliminatsiya - zbroj svih metaboličkih procesa, koji vrezultate veschestvoischezaet aktivnog lijeka iz tijela. Eliminacija se događa dvumyaputyami - biološkoj i izlučivanje. Tu dvaosnovnyh tijela koji su uključeni u te procese - u ipochki jetre. Biotransformacija može odvijati u mnogim drugihorganah. Za sudjelovanje u biotransformacije mozhnoraspredelit sve organe: jetru, gastrointestinalni trakt, bubrege, pluća, kože, mozga.

Razlikovati dvaetapa biotransformaciju - Formiranje polyarnyhsoedineny događa (topljivi u vodi). To perehodosuschestvlyaetsya enzim citokrom P450. Lekarstvennyepreparatynahodyatsya drugačija interakcija s etimfermentom - postoje lijekovi koji su induktoramietogo enzim (fenobarbital, rifampicin, ziksorin), inhibitori tog enzima imaju (levomitsetinsinonim kloramfenikol, cimetidin, eritromicin). Yavleniyainduktsii nisu neposredni, već 3-5 sati momentanaznacheniya lijeka. Inhibicija procesa nemedlennyy.Klinicheskoe vrijednosti ako preparataminaznachat s tim drugim lijekovima, ihkontsentratsiya će se promijeniti. Na primjer: bolnoybronhialnoy astme dobiva eufillin onda naznachayuteritromitsin ili drugih makrolida i dobio zamedlenierazrushenie eufillina, odnosno predoziranja. Isti zahtjev samoepri fenobarbiton i antidiabeticheskihpreparatov (može vozniknutkoma).

Video: Klinička farmakologija nootropov neurologija Naslov 1

Drugi etapbiotransformatsii - polarne tvari kombinirati ssernoy ili glukuronska kiselina, a glukuronid obrazuyutsyasulfatirovannye spoj u kojem videoni izlaz. Kada propisivanje preparatovnuzhno uzeti u obzir funkcionalnu sostoyaniepecheni.

Klirens- proces izlučivanja lijeka, klirens je volumen krvne plazme koja je u potpunosti uklonjena otlekarstvennogo tvari po jedinici vremena. Poetomunuzhno zna funkcionalno stanje bubrega, što može posmotretpo klirens kreatinina. Povlačenje proiskhodits dva procesa - filtracije i izlučivanje. Do klirensukreatinina izračunata lekarstvennyhpreparatov vrijeme kada su izlaz u neizmijenjenom obliku putem bubrega (antibiotici, kaptoprila, et al.). Na primjer, kada je klirens kreatinina dozagentamitsina 50% treba bytumenshena 40-50% kada klirens kreatininasostavlyaet 30% formulacije tako da protivopokazanny.Klirens inulina izvedena sa posebnim tselyami.Filtratsiyu ocijeniti paraaminogipurovoykislote.

U vydeleniipreparatov uključuje pluća, kože, molochnyezhelezy.

KLINICHESKAYAFARMAKOLOGIYA.

LEKTSIYA№1.

klinicheskoyfarmakologii Tečaj je baziran na našoj ustanovi u 1984 godu.Prichiny ovom:

·-poyavleniebolshogo količina razlichnyhpreparatov

middot-neobhodimostv kompatibilnosti studijskih lijekova, više neposredan idifferentsirovannogo medikamentoznoyterapii odredište.

·-Polypharmacy (imenovanje velikog broja preparatovodnovremenno).

Klinicheskayafarmakologiya - predmet, znanstveni specijalitet koji omogućuje i pomaže učinkovito vybratlekarstvennye za terapiju opredelennogobolnogo sa specifičnim nosological bolesti atakzhe otsenkieffektivnosti definira skup metoda i sigurnost u potjeru lekarstvennoyterapii. Osim toga, kliničke metode kliničke farmakologiyarazrabatyvaet ispytaniynovyh lijekova koji se pojavljuju vmeditsine.

Izdvojiti razdelyklinicheskoy farmakologija:

middot-izucheniefarmakodinamiki lijekovi - mehanizmdeystviya, studija klinicheskiheffektov

·-farmakokinetika- ovo istraživanje: puteve primjene lijekova, apsorpciju, biološku raspoloživost, i bioraspoloživost, bioekvivalentnosti lijeka, distribucije lijeka u tijelu, veza s drugim ljekovitim tvarima (proteini, itd), uklanjanje (biotransformacija eliminacije)..

middot-Izuchenievzaimodeystvie lijekovi etogovzaimodeystviya vrsta. Postoji nekoliko vrsta interakcije: Farmaceutski interakcija (himicheskayasovmestimost), farmakokinetički, farmakodinamicheskoevzaimodeystvie (interakcija s obzirom na receptore pomehanizmu djelovanja).

·-Izuchenienezhelatelnyh nuspojave lijekova efekti, i oni efekti metodyprofilaktiki.

middot-Metodykontrolya, učinkovitost, sigurnost

·-Metodyklinicheskogo testirati novu lekarstvennyhpreparatov.

Farmakodinamiku.

video: "Jedan dan u životu kliničke farmacije"

Mehanizmdeystviya lijekovi uglavnom izuchaetsyana životinje kao mehanizmidentichen kod ljudi i životinja. No, učinci mogutotlichatsya, jer životinje nemaju tu živčani sistemykak u ljudi, a, osim toga, lekarstvennyhpreparatov učinci ovise o spolu dobi i drugih faktorov.Poetomu učinaka nakon eksperimentalnog primeneniyapreparata naveden u imenovanju agensa za pacijenta (kliničkim ispitivanjima).

deystviyaneobhodimo mehanizam znati kako bi se voditi u izboru terapije kako bi se predvidjeli nuspojave, odabrati optimalnu lekarstvennoesredstvo u situaciji u kojoj je pacijent također imeyutsyasoputstvuyuschie bolest. Na primjer: pacijenta bolesti i srodnih sgipertonicheskoy tahiaritmija -U optimalno, u ovom slučaju, beta-blokatori, antagonisti kalcija, jer smanjuju krvni tlak i na budutvozdeystvovat tahiaritmija. A ako pacijent stradaetgipertonicheskoy bolesti i opstruktivni bronhitis, tovybor već mijenja - beta-blokatori mogu provotsirovatbronhialnuyu opstrukcije, pa prepisuje lijek. Etonado također uzeti u obzir kada se kombinacija lijekova - ili povlačenje kotorayapresleduet osnovnogoveschestva nuspojave, bilo pozitivno pojačanje effekta.Naprimer, ako je pacijent u liječenju primjenjuje gipertonicheskoybolezni angiotenzinprevraschayuschegofermenta inhibitore (kaptopril, napa), i odjednom je zabolelsustav, a vi odlučili imenovati nesteroidnyeprotivovospalitelnye sredstva, a što poluchiteumenshenie učinak kao jedan od mehanizama je povećati deystviyakaptoprila kolichestvaprostoglandinov.

Farmakokinetika.

Studiranje puteyvvedeniya. Za intravensku načinu davanja lekarstvennyypreparat ulazi izravno u krvi, te se dobije povećanje koncentracije, a zatim nachalerezkoe proiskhoditdovolno brzi pad koncentracije u krvi. Obychnotakoy put biraju po potrebi brzog koncentracije poluchenievysokoy krvi (na kupirovaniineotlozhnyh država). Ako nakon puštanja krvi tyazhelogosostoyaniya potrebno je održavati konstantnu koncentraciju, pacijent se prenosi na drip. Još odnimnedostatkov intravenozna primjena je chtomozhno dobiti odmah kontsentratsiipreparata vrlo visoka, a ponekad su otrovne. Na primjer, ako unesete eufillin vrlo brzo, a zatim bolnyhpoyavlyaetsya tahikardija, vrtoglavica i drugieotritsatelnye učinke.

Vnutrimyshechnyyput ako daju intramuskularno lijekova pacijentima sserdechnoy neuspjeha s edemom, potrebno je u tim uvjetima pomnitchto ljekovito preparatyrassasyvayutsya puno sporije nego zdorovogocheloveka.

Podkozhnoevvedenie. To je neprimjereno koristiti bolnymstarcheskogo dobi, jer krovosnabzheniepodkozhnoy vlakana je puno gore nego mladi, poetomurassasyvanie je spor, ima razlichnyeinfiltraty itd

Većina udobnymmetodom uprava gutanjem. Zdesvsasyvanie ali ovisit će o vremenu relativnog kpriemu hrane iz kvalitete hrane (od zamedlyaetvsasyvanie pripremi hrane, a time i promjene egokontsentratsiyu). U imenovanje mora imati na umu da eslilekarstvennoe sredstvo za uklanjanje baza, to plohovsasyvaetsya u kiselom okruženju, tako da se dodijeliti chasili pola sata prije obroka ili 2-3 sata nakon jela. Eslilekarstvennoe tvar kiselina, zgodno je da odredi takieveschestva tijekom obroka. Takzheeffekt ovisi o pacijentu nego će piti, takkak mnogi lijekovi vežu za proteine, masti i drugih kemijskih spojeva zgodno je poetomunaibolee (osim ako izričito neogovarivaetsya) piti priprema i običnu vodu. Chastlekarstvennyh droga Malo je uništeno, a ne apsorbira. Vitamini, enzimi se apsorbira bolje priprieme za vrijeme obroka.

Uvod cherezpryamuyu kishku.Metody dobro, ali se može koristiti tolkovodorastvorimye lijekove i izvještaj ima za volumen više od 50 ml, jer iznad tog obemaiz doziranje može poluchitochistitelnuyu klistir.

Kontsentratsiya.Kontsentratsiya u krvi je od velike važnosti jer chtoimenno koncentracija u krvi određuje klinicheskiyeffekt, nuspojave, itd No, na žalost, nije vsepreparaty su ovisne o dozi (u protivnomsluchae može izmjeriti koncentraciju lijeka, njegov učinak ikontrolirovat). Na primjer, pacijenti serdechnyeglikozidy različiti - jedan koristeći 1 / 4tabletki, drugi s istim polozhitelnymeffektom tablete. Tipično, koncentracija lijeka je određena vsyvorotke krv, krvna plazma, slina (slina mnogi schitayutchto potpuno otrazhaetkontsentratsiyu lijeka u koncentraciji lijeka u krvi). Metode: spektrofotometrijski, imunološke, itd vzavisimosti na svojstva lijeka.

Izmeryayakontsentratsiyu može se procijeniti:

middot-Koncentracija lijeka skorostnarastaniya

·-vremyasohraneniya vkrovi koncentraciju lijeka.

Ponekad slabyekontsentratsii može koristiti za podderzhivayuscheyterapii. Brzo povećanje koncentracije ispolzuetsyadlya olakšanje akutnih stanja. Pripravci dayuschiebystroe povećanje koncentracije i zatim su vrlo medlennoeee očuvanje snizhenieili koristi u terapiji dlitelnoprotekayuschih stanja. Ove tablice koriste dlyapostroeniya (ovisnost oteffekta koncentracije). Područje ispod krivulje grafikona daetraschet kako lekarstvennyypreparat dobro apsorbira iz probavnog trakta. Koji se odlikuje etaploschad biousvoyaemostpreparata krivulje.

Govoreći okontsentratsii lijek su vidukontsentratsiyu cijelosti, kako u slobodnom obliku i vsvyazannom obliku. No, moramo se sjetiti učinak ima samo svobodnayafraktsiya. Dakle, iz veze s proteinima mukopolisaharidamii dr. Effektpreparata tvari ovisi.

Suschestvuetponyatie ravnotežne koncentracije - uvjet kada je količina tvari apsorbirane jednaka kolichestvuvyvodyaschegosya (kratkotrajna) agens, time je koncentracija u stabilnom konstanta urovne.Obychno postigla ravnotežne koncentracije kroz 3-5periodov života.

Periodpoluvyvedeniya - kada kontsentratsiyalekarstvennogo tvar je smanjen za 50%. Na primjer, poluživot je period za prokainamid 2-3chasa znači ravnotežna koncentracija izrađen cherez6-9 chasov.Digitoksin ima poluživot od 100 sati, a potom se koncentracija ravnotežna generiran 300-500chasov (tj, 5-7 dana).

Eslikontsentratsiyu određena više puta tijekom liječenja, ovaj izraz se naziva terapevticheskimmonitoringom koji određuje optimalnu dozu dlyakonkretnogo pacijenta. Terapijsko praćenje chaschevsego učinio eufillina jer je imeetdozazavisimy učinak.

Biousvayaemost.Eto koncept uglavnom se odnosi na preparatamvvodimym kroz usta, kroz rektum. Kada vvodyatpreparat unutra, to nije u potpunosti proiskhoditvsasyvanie, a mnogi lijekovi su inaktivirana priprohozhdenii kroz stijenke crijeva, a zapravo pripervichnom prolaz kroz jetru (a bareromdlya svih stranih tvari). Primarni inaktivatsiyalekarstvennyh lijekovi nazivaju presistemnoyeliminatsiey (uništenje u stijenke crijeva i jetre). Priprohozhdenii kroz doziranja preparatystanovyatsya jetre ne samo inaktiviranim, ali toksične tvari (na primjer, cimetidin yavlyayutsyakantserogenami metabolički produkti) su oblikovane s iznekotoryh pripravaka. Kada je početni prolaz nekotoryeveschestva aktivirani (koncept predlijeka postoji, koji se aktivira s prolazi kroz jetru), na primjer, enalapril - prolijek prolazi kroz pechenaktiviruetsya preko jetrenih enzima, no pripatologii jetre bespolezno.Biousvayaemost svrha ovog lijeka ovisi o obliku lijeka, luchsheusvaivayutsya topljivih lijekova u obliku emulzije, gore od tableta. Ovisi stepeniizmelchennosti (disperzija). Postoji produljena formypreparatov - tablete s postupnim resorpcije. Takzhebiousvayaemost -naprimer ovisi o tehnologiji proizvodnje i aspirin imaju aktivnu neaktivnuyuformu od prve brzine sadržaja ovisi narastaniyapreparata. Tu je pozitivna i otritsatelnyemomenty. Reyeov sindrom - u primjeni aspirin jetrene -nervno državne popratnom padeniemAD, konvulzije, uz česte kobno. Sostoyanierazvivaetsya iznenada, a najopasnija stvar koja kroz nedelyuposle aspirina.

U Rusiji netzakona o drogama, tako da oglašavanje chegougodno moguće. Eslibiousvayaemost 80%, može se primijeniti preparatvnutr, ali ako je prvi lijek daje intravenozno, Azat prevedena oralnu primjenu, doza dolzhnabyt povećana za 20%. Ako biousvayaemost do 30%, u pravilu, ove lijekove neprikladan naznachatvnutr.

Bioekvivalentnost.Eto koncept kada su dva lijeka preparataobespechivayut isti učinak. Na primjer, bolnogolechili prednizolona, ​​a završio, potrebno je podobratekvivalentnuyu dozu drugog lijeka. Suschestvuyutspetsialnye stope pretvorbe. Takav skhemysuschestvuyut za serdechnyhglikozidov.

Nakon kakpreparat apsorbira u krv, djelomično u više ilimenshey mjeri veže za krvnih proteina, osnovnoms albumina, mogu vezati na glikoproteine, globulina. Nadalje, djelomično pripravci svyazyvayutsyas masti i pohranjena u masnom tkivu drugiedeponiruyutsya kosti. Povezano preparatyneaktivny. Ispada, to se obavlja komunikacija sbelkami prijevoz ideponirovanie lijeka u tijelu. Komunikacija proteini mogu se opisati kakkolichestvennayai kvalitete. Kolichestvennayasvyaz - postotak svoje asocijaciji s proteinima (strofantin, korglyukonna 5-7% vezan na proteine ​​plazme, u fraktsiyasvobodna ostatak, tako da učinak je vrlo brzo, ali kratkog digogksin 40-60% vezana na krvnih proteina, digitoksin veže na 96-97%) , Klinički značaj ako pacijent ima hipoproteinemija (na patologiipochek, jetre, iscrpljenost, u drugom stanju kontseberemennosti itd) frakcija bez da preparatabudet gore, dakle na uobičajene doze lijeka predoziranja mozhnopoluchit. Kvalitativni karakteristične -Different lijekovi imaju različite affinitetk razlichnymbelkam, pa ti lijekovi čija svyazivyshe snaga će istisnuti druge lijekove, povećava koncentraciju potonjeg. Na primjer, patsientpoluchaet neizravne antikoagulanse i naznachilidiklofenak natrija (voltaren), a posljednji vytesnyaetantikoagulyant i frakcija bez povećava. Voznikaetkrovotochivost zbog antikoagulansi, iantiagregantnogo nesteroidnyhprotivovospalitelnyh sredstva djelovanja. Ili u kombinaciji antibiotikiaminoglikozidovogo broj snesteroidnymi protuupalni dayutusilenie nefrotoksičnosti, ototoksicheskogodeystviya.

O stepenisvyazyvaniya droge u tijelu se sudi po obemuraspredeleniya. Volumen distribucije - ponyatiegipoteticheskoe obično izračunava na temelju izračunava dozu i koncentraciju. Istiskivanje ravnyaetsyaotnosheniyu doza distribuciju u koncentraciji. Ako je volumen raspredeleniyaravnyaetsya 0.05 l / kg, ili 5%, recimo da je tvar koja takoelekarstvennoe potpuno raspoređeni u krvi, jer je tijelo 5% u odnosu na krv. Esliobem distribucija je 40-60%, je ljekovita tvar govoritchto krvi izhidkoy distribuiranih dijelove tijela. Ako je volumen distribucije bolshe100% (tetraciklin 130%), on kaže da veschestvozaderzhivaetsyav tkiva. Poznavajući volumen raspodjele mogu biti poznati okumulyatsii. Volumen distribucije je također važno priotravleniyah: fenobarbiton trovanje - pacijent u stanju anestezije - potrebno je isprati želudac, vypolnitdializ i napustio pacijenta zaboravljajući da je volumen raspredeleniyafenobarbitala veći od 1, a masno tkanipreparatpostupaet u krvi i pacijent opet pada u volumen distribucije komu.Po može se izračunati dozu (obemraspredeleniya množe koncentracija) - etonagruzochnaya doze (maksimalno) - maksimalnayadoza koji se mogu uvesti odnokratno.Podderzhivayuschaya dozu određuje iz klirensaumnozhen Nogo koncentracije.

Vyvedenie.Eliminatsiya - zbroj svih metaboličkih procesa, koji vrezultate veschestvoischezaet aktivnog lijeka iz tijela. Eliminacija se događa dvumyaputyami - biološkoj i izlučivanje. Tu dvaosnovnyh tijela koji su uključeni u te procese - u ipochki jetre. Biotransformacija može odvijati u mnogim drugihorganah. Za sudjelovanje u biotransformacije mozhnoraspredelit sve organe: jetru, gastrointestinalni trakt, bubrege, pluća, kože, mozga.

Razlikovati dvaetapa biotransformaciju - Formiranje polyarnyhsoedineny događa (topljivi u vodi). To perehodosuschestvlyaetsya enzim citokrom P450. Lekarstvennyepreparatynahodyatsya drugačija interakcija s etimfermentom - postoje lijekovi koji su induktoramietogo enzim (fenobarbital, rifampicin, ziksorin), inhibitori tog enzima imaju (levomitsetinsinonim kloramfenikol, cimetidin, eritromicin). Yavleniyainduktsii nisu neposredni, već 3-5 sati momentanaznacheniya lijeka. Inhibicija procesa nemedlennyy.Klinicheskoe vrijednosti ako preparataminaznachat s tim drugim lijekovima, ihkontsentratsiya će se promijeniti. Na primjer: bolnoybronhialnoy astme dobiva eufillin onda naznachayuteritromitsin ili drugih makrolida i dobio zamedlenierazrushenie eufillina, odnosno predoziranja. Isti zahtjev samoepri fenobarbiton i antidiabeticheskihpreparatov (može vozniknutkoma).

Drugi etapbiotransformatsii - polarne tvari kombinirati ssernoy ili glukuronska kiselina, a glukuronid obrazuyutsyasulfatirovannye spoj u kojem videoni izlaz. Kada propisivanje preparatovnuzhno uzeti u obzir funkcionalnu sostoyaniepecheni.

Klirens- proces izlučivanja lijeka, klirens je volumen krvne plazme koja je u potpunosti uklonjena otlekarstvennogo tvari po jedinici vremena. Poetomunuzhno zna funkcionalno stanje bubrega, što može posmotretpo klirens kreatinina. Povlačenje proiskhodits dva procesa - filtracije i izlučivanje. Do klirensukreatinina izračunata lekarstvennyhpreparatov vrijeme kada su izlaz u neizmijenjenom obliku putem bubrega (antibiotici, kaptoprila, et al.). Na primjer, kada je klirens kreatinina dozagentamitsina 50% treba bytumenshena 40-50% kada klirens kreatininasostavlyaet 30% formulacije tako da protivopokazanny.Klirens inulina izvedena sa posebnim tselyami.Filtratsiyu ocijeniti paraaminogipurovoykislote.

U vydeleniipreparatov uključuje pluća, kože, molochnyezhelezy.