Farmakologija antikolinesteraza

Tvari koje blokiraju kolinergičnih receptora su podijeljene u 2 skupine polokalizatsii u tijelu:

·-m-cholinolytics

middot-n-cholinolytics

M-holinolitikidelyatsya u 2 grupe:

1.Preparatydeystvuyuschie na tsentralnyem holinoretseptory

2.Povoljno Preparatydeystvuyuschie nan-kolinergičkih receptora.

PREPARATYS pretežno djeluju na periferne nikotinskog receptora za acetil: atropin, homatropin, skopolamin, metatsin, gastrotsepin, Atrovent. Prilozheniyamuskarinoholinolitikov točka je postsinapticheskiemembrany tijela koja primaju parasimpaticheskuyuinnervatsiyu: oči, žlijezde slinovnice, bronhija, srce, crijevo, želudac, žuči, maternica, mochevoypuzyr i urinarnog trakta, krvnih žila donjih ekstremiteta ipotovye žlijezde. Mehanizam djelovanja m-holinolitikovzaklyuchaetsya da kada uvesti takav lijek, što je pogodan za sve m nikotin acetilkolinskih receptora povezan s njima, sprječava djelovanje acetilkolina i umenshaetsyaparasimpaticheskoe djeluje na organe. Učinak koji djeluje pod uvjetom antikolinergici naglaza:

·-rasshireniezrachka koji se može koristiti za donje issledovaniyaglaznogo

middot-otmechaetsyaspazm smještaj

·-Tlak povyshenievnutriglaznogo (apsolutno kontraindicirano priglaukome)

Nabronhim-antiholinergici isušuje, rasshiryayutih i srčane ubrzanje uočeno rezove chastotyserdechnyh, povećanu aktivnost srca. Etieffekty su osnova za korištenje atropin atropin ipreparatov kao agenti dlyapremedikatsii. Premedikacija - to medikamentoznayapodgotovka pacijenta za operaciju. Kada pacijent dlyavypolneniya operacije potrebne za prevođenje naiskusstvennoe dah i zatemintubirovat. Da endotrahealnu cijev cijelo vrijeme nezabivalas sluz ubrizgana droga atropin skupinu, što uzrokuje suhoću usta, proširiti bronhija. Tako Kakva River vrijeme intubacije može biti smetnja može doći do okonchaniyvagusa vagalnog srčanog zastoja, aatropinprofilaktiruet zaustaviti (peredoperatsiey primjenjuje najmanje 5 ml 0,1% -tne otopine atropin). U svyazis bronhodilatornog učinka, ova skupina lijekova može se u načelu može koristiti za kupirovaniyapristupov bronhijalne astme, ali budući da obladaetsvoystvom potiskuju vyzyvaetsguschenie sluz i sluz, lijekovi atropina mogutbyt koristiti samo u fazi rješavanja napada, zajedno sa otharkivayuschimisredstvami.

Video: Farmakologija adrenergičkih inervacija © farmakologiju adrenergičkih inervacije

gastrointestinalnitrakta m-cholinolytics imaju sljedeće učinke: snižavanje izlučivanja želučane kiseline, (ponizhenieperistaltiki uočeni učinak antispasmodic) .Spazmolitichesky efekt se koristi za liječenje bolnyhzhelchno-kamencima u kojoj nablyudaetsyapechenochnye kolike. Učinak snižavanja izlučivanja zheludochnogosoka se koristi u liječenju bolesnika s yazvennoyboleznyu želucu i dvanaestercu. Odnakoprotivopokazany m-cholinolytics s atoniikishechnika.

M-holinolitikirasslablyayut matericasmanjila svoj ton, u vezi s onim što se koriste za lecheniyaprivychnyh pobačaj, prijetnjom raskida beremennostisvyazannyh s maternice hypertonus. Također su svi rasslablyayutsfinktery mochevyvodyaschihputey sposobstvuyamocheotdeleniyu.

M-holinolitikirasshiryayut posude donjih ekstremiteta te ponizhayutpotootdelenie.

Rassmotrimosnovnye proizvodi m-antiholinergika:

1.Atropin.V priroda sadržana u biljci Belladonna (Belladonna, bunika). Atropin prelazi gematoentsefalicheskiybarer, pružajući stimulirajući učinak. Često vsegoispolzuyutsya dlyapremedikatsii u anesteziologiji, kako bi se uklonili učinci vagus obuslovlennyhvozbuzhdeniem. Ponekad se koristi voftalmologicheskoy prakse za poboljšanje učenik, ali efekt traje do 1-2 tjedna. Voftalmologii atropin koji se koriste u lecheniiplasticheskih iridociklitis.

2.Skopolaminv terapijske doze ima depresivno deystvie.Takim možemo koristiti atropin ili skopolaminv ovisno o emocionalnom sostoyaniyapatsienta.

3.Platifillin- ima koronarolitichesky učinak da ispolzuetsyadlya ublažavanje napada angine. Dobro rasslablyaetmochevye način i stoga se može koristiti dlyakupirovaniya bubrežnih kolika kada mochekamennoybolezni.

4.Metacin. Kemijski je chetvertichnoeammoniynoe spoj koji sadrži 4-valentnih dušika i, što je dobro poznato kvaterni amonijevi spojevi nisu pronikayutcherez krvno-moždanu barijeru. Postoji obschayazakonomernost propusnost za amonijevih spojeva: kvaterni spoj cherezgematoentsefalichesky ne prodiru kroz barijeru, tercijarni (atropin) - plohopronikayut i sekundarne i primarne horosho.Metatsin prodrijeti ne prodire kroz gematoentsefalicheskiybarer se stalo centrifugalnih pojava, ali ako neobhodimopodeystvovat na m nekolinergik sustava nije bolja zatragivayatsentralnuyu živčanog sustava sve ispolzovatmetatsin. Metacin često koristi vakusherskoe praksu kao sredstvo za smanjenje tonusmatki (priugroze pobačaj kada it.p. je pobačaj započeo).

5.Gastrotsepin - selektivnyypreparat djeluje samo na gastrointestinalni trakt, smanjuje isekretsiyu pokretljivosti. To se koristi u liječenju peptičkog čira i želučane boleznidvenadtsatiperstnoy soprovozhdayuschihsyapovysheniem kiselosti.

6.Atrovent- preparatselektivno djeluje na bronhije. Umenshaetslizeobrazovanie. Prema tome, može se primijeniti vterapii bronhijalna astma.

TSENTRALNYEM cholinolytic

Metanizir- u blokiranju M-kolinergičkih receptora otmechaetsyatrankviliziruyuschy CNS učinak (tj sedativni). Mozhetispolzovatsya zajedno s seduksenom tako kakpotentsiruet akcijskih hipnotika, dlyanarkoza znači. To se koristi u cerebralnom paralizom, Parkinsonove bolesti. Parkinsonovu bolest (kao i Parkinsonovu bolest i Parkinsonova sindroma) karakteriziran neuravnoteženosti između dopamina i kolichestvomatsetilholina: a mnogi acetilkolina, adofamina malo vstriopallidarnoy sustava. Stoga dva strategiilecheniya: lijekovi nadovvodit dopamina (dopamine sama ne odnosi na parkinsonizam, jer ne pronikaetcherez barijeru krv-mozak i dopamina ispolzuyutsyapredshestvenniki - DOPA), ili daje tsentralnyeholinolitiki (tsiklodol).

H cholinolytic.

periferni cholinolytic

Nikotinoretseptory lokaliziran u ganglijima i vpoperechno-prugasti mišići. Lijekovi koji djeluju nan-kolinergičnih receptora su podijeljeni u 2gruppy:

·-Blokiranje nekolinergik ganglijima -ganglioblokatory

middot-BLOKIRAJUĆA-kolinergičkih receptora. -miorelaksanty mišiće

Ganglioblokatory- tamo ganglioplegic kratkog djelovanja, -gigrony gangleron, njihovo trajanje 15-25minut- pripravci srednji djelovanja - 1-2 sati: hekson, pentamin, pahikarpin (koristi ambulante dlyakupirovaniya hipertenzivne krize) i preparatydlitelnogo djelovanja, aktivnog do 8 sati - dikolin, dimeksin (trenutno teško koristiti) .Ganglioblokatory istom bloku kao simpatički i parasimpatički gangliji. Ako se blokada dogodi ganglievfakticheski denervacija organa i sustava (privremeno). Tako plovila, ganglion kotoryhzablokirovany, rastegnuti snizheniedavleniya događa. Unatoč tome učinak ganglioplegic nemogut se koristi za liječenje gipertonicheskoybolezni kao u blokiranju ganglievvseh vegetativnih organa i sustava ima puno pobochnyheffektov: crijevna, smanjenje izlučivanja razlichnyhzhelez i što je najvažnije ganglioplegic vedutk neminovno rasti ortostatske kolaps. Ali preparatymogut se koristiti za ublažavanje gipertonicheskihkrizov se stvorila kontrolirana hipotenzija (upravlyaemayagipotoniya potrebne za operacije na mozgu) .Blokada parasimpatički ganglija može ispolzovatsyadlya smanjiti ton u želucu, smanjuje izlučivanje probavnog trakta, smanjuje tonus maternice. No, u praksi je to rijetko koristi tselyuganglioblokatory jer bolnogopri iz horizontalnog vvertikalnoe nagle promjene u položaju tijela postoji brza promjena tlaka, krv nepravilnoepereraspredelenie (više u nizhnihkonechnostyah) i tamo ortostatska kolaps (nesvjestica).

Pahikarpin nevyzyvaet opuštaju maternicu i uzrokuje ga ritmicheskiesokrascheniya se stoga mogu koristiti za stimulyatsiirodov u žena s povećanim arterialnymdavleniem.

Za relaksaciju mišića - koriste dlyasnyatiya mišićnog tonusa. Po prvi put u kirurškoj praksi ianesteziologicheskoy relaksaciju primenilGriffit (američki) u 1942. godini, došlo je do razvoja u ogromnoeznachenie operacije: jer primeneniimiorelaksantov može značajno smanjiti dozunarkoticheskogo tvar (nije potrebno unijeti pacijenta u trećoj fazi anestezije, kako bi se postigla myshechnogorasslableniya može raditi 1- 2 stupnja, tako kakmiorelaksanty opuštanje mišića trbušnog zida). Pomehanizmu akcija za relaksaciju mišića dijele se na:

1.Pripravci depolarizirana tip djelovanja (ditilin) ​​.Preparat uključen n-holinergijske receptore i vyzyvaetdepolyarizatsiyu postsinaptički spazam membrane voznikayutkratkovremenny mišića. Kroz mali promezhutokvremeni dolazi mioparalitichesky učinak. Preparatyprimenyayutsya za smanjenje iščašenja. Kada peredozirovkeditilinom u kojem slučaju nije vvoditantiholinesteraznye sredstva (na primjer, neostigmin metilsulfat) kao ditilin uzrokuje depolarizacija inakaplivayuschiysya acetilkolina uzrokuje depolarizaciju ivoznikayut blokirajuće djelovanje kumulativni. Priperedozirovke ditilinom ubrizgava svježi citrat krovsoderzhaschuyu kolinesteraze, koji razgrađuje lijek ditilin.Prodolzhitelnost ne više od 15 minuta (što je vrlo prikladan za korištenje u anesteziologicheskoypraktike intubaciju).

2.Formulacije antidepolyarizuyuschego radnju - blokiruyutn nekolinergik receptora sprječava djelovanje acetilkolina (, d-tubokurarin, anatruksony itd) se kurarepodobnyepreparaty (kurare - Indian otrov koji propityvalistrely). Trajanje djelovanja do 4 chasov.Ispolzuyutsya u anesteziologiji snarkozom zajedno. Nakon operacije, koja se primjenjuje neostigmin vdannom slučaju antagonista.

TSENTRALNYEN cholinolytic

(Pedifen, argenal) imaju tranquilizing učinak, okazyvayuthoroshy učinak na svrbež dermatoza).

Tvari koje blokiraju kolinergičnih receptora su podijeljene u 2 skupine polokalizatsii u tijelu:

·-m-cholinolytics

middot-n-cholinolytics

M-holinolitikidelyatsya u 2 grupe:

1.Preparatydeystvuyuschie na tsentralnyem holinoretseptory

Video: psihotropne droge, mentalna bolest, Psihologija © psihotropne lijekove

2.Povoljno Preparatydeystvuyuschie nan-kolinergičkih receptora.

PREPARATYS pretežno djeluju na periferne nikotinskog receptora za acetil: atropin, homatropin, skopolamin, metatsin, gastrotsepin, Atrovent. Prilozheniyamuskarinoholinolitikov točka je postsinapticheskiemembrany tijela koja primaju parasimpaticheskuyuinnervatsiyu: oči, žlijezde slinovnice, bronhija, srce, crijevo, želudac, žuči, maternica, mochevoypuzyr i urinarnog trakta, krvnih žila donjih ekstremiteta ipotovye žlijezde. Mehanizam djelovanja m-holinolitikovzaklyuchaetsya da kada uvesti takav lijek, što je pogodan za sve m nikotin acetilkolinskih receptora povezan s njima, sprječava djelovanje acetilkolina i umenshaetsyaparasimpaticheskoe djeluje na organe. Učinak koji djeluje pod uvjetom antikolinergici naglaza:

·-rasshireniezrachka koji se može koristiti za donje issledovaniyaglaznogo

middot-otmechaetsyaspazm smještaj

·-Tlak povyshenievnutriglaznogo (apsolutno kontraindicirano priglaukome)

Nabronhim-antiholinergici isušuje, rasshiryayutih i srčane ubrzanje uočeno rezove chastotyserdechnyh, povećanu aktivnost srca. Etieffekty su osnova za korištenje atropin atropin ipreparatov kao agenti dlyapremedikatsii. Premedikacija - to medikamentoznayapodgotovka pacijenta za operaciju. Kada pacijent dlyavypolneniya operacije potrebne za prevođenje naiskusstvennoe dah i zatemintubirovat. Da endotrahealnu cijev cijelo vrijeme nezabivalas sluz ubrizgana droga atropin skupinu, što uzrokuje suhoću usta, proširiti bronhija. Tako Kakva River vrijeme intubacije može biti smetnja može doći do okonchaniyvagusa vagalnog srčanog zastoja, aatropinprofilaktiruet zaustaviti (peredoperatsiey primjenjuje najmanje 5 ml 0,1% -tne otopine atropin). U svyazis bronhodilatornog učinka, ova skupina lijekova može se u načelu može koristiti za kupirovaniyapristupov bronhijalne astme, ali budući da obladaetsvoystvom potiskuju vyzyvaetsguschenie sluz i sluz, lijekovi atropina mogutbyt koristiti samo u fazi rješavanja napada, zajedno sa otharkivayuschimisredstvami.

gastrointestinalnitrakta m-cholinolytics imaju sljedeće učinke: snižavanje izlučivanja želučane kiseline, (ponizhenieperistaltiki uočeni učinak antispasmodic) .Spazmolitichesky efekt se koristi za liječenje bolnyhzhelchno-kamencima u kojoj nablyudaetsyapechenochnye kolike. Učinak snižavanja izlučivanja zheludochnogosoka se koristi u liječenju bolesnika s yazvennoyboleznyu želucu i dvanaestercu. Odnakoprotivopokazany m-cholinolytics s atoniikishechnika.

M-holinolitikirasslablyayut matericasmanjila svoj ton, u vezi s onim što se koriste za lecheniyaprivychnyh pobačaj, prijetnjom raskida beremennostisvyazannyh s maternice hypertonus. Također su svi rasslablyayutsfinktery mochevyvodyaschihputey sposobstvuyamocheotdeleniyu.

M-holinolitikirasshiryayut posude donjih ekstremiteta te ponizhayutpotootdelenie.

Rassmotrimosnovnye proizvodi m-antiholinergika:

1.Atropin.V priroda sadržana u biljci Belladonna (Belladonna, bunika). Atropin prelazi gematoentsefalicheskiybarer, pružajući stimulirajući učinak. Često vsegoispolzuyutsya dlyapremedikatsii u anesteziologiji, kako bi se uklonili učinci vagus obuslovlennyhvozbuzhdeniem. Ponekad se koristi voftalmologicheskoy prakse za poboljšanje učenik, ali efekt traje do 1-2 tjedna. Voftalmologii atropin koji se koriste u lecheniiplasticheskih iridociklitis.

2.Skopolaminv terapijske doze ima depresivno deystvie.Takim možemo koristiti atropin ili skopolaminv ovisno o emocionalnom sostoyaniyapatsienta.

3.Platifillin- ima koronarolitichesky učinak da ispolzuetsyadlya ublažavanje napada angine. Dobro rasslablyaetmochevye način i stoga se može koristiti dlyakupirovaniya bubrežnih kolika kada mochekamennoybolezni.

4.Metacin. Kemijski je chetvertichnoeammoniynoe spoj koji sadrži 4-valentnih dušika i, što je dobro poznato kvaterni amonijevi spojevi nisu pronikayutcherez krvno-moždanu barijeru. Postoji obschayazakonomernost propusnost za amonijevih spojeva: kvaterni spoj cherezgematoentsefalichesky ne prodiru kroz barijeru, tercijarni (atropin) - plohopronikayut i sekundarne i primarne horosho.Metatsin prodrijeti ne prodire kroz gematoentsefalicheskiybarer se stalo centrifugalnih pojava, ali ako neobhodimopodeystvovat na m nekolinergik sustava nije bolja zatragivayatsentralnuyu živčanog sustava sve ispolzovatmetatsin. Metacin često koristi vakusherskoe praksu kao sredstvo za smanjenje tonusmatki (priugroze pobačaj kada it.p. je pobačaj započeo).

5.Gastrotsepin - selektivnyypreparat djeluje samo na gastrointestinalni trakt, smanjuje isekretsiyu pokretljivosti. To se koristi u liječenju peptičkog čira i želučane boleznidvenadtsatiperstnoy soprovozhdayuschihsyapovysheniem kiselosti.

6.Atrovent- preparatselektivno djeluje na bronhije. Umenshaetslizeobrazovanie. Prema tome, može se primijeniti vterapii bronhijalna astma.

TSENTRALNYEM cholinolytic

Metanizir- u blokiranju M-kolinergičkih receptora otmechaetsyatrankviliziruyuschy CNS učinak (tj sedativni). Mozhetispolzovatsya zajedno s seduksenom tako kakpotentsiruet akcijskih hipnotika, dlyanarkoza znači. To se koristi u cerebralnom paralizom, Parkinsonove bolesti. Parkinsonovu bolest (kao i Parkinsonovu bolest i Parkinsonova sindroma) karakteriziran neuravnoteženosti između dopamina i kolichestvomatsetilholina: a mnogi acetilkolina, adofamina malo vstriopallidarnoy sustava. Stoga dva strategiilecheniya: lijekovi nadovvodit dopamina (dopamine sama ne odnosi na parkinsonizam, jer ne pronikaetcherez barijeru krv-mozak i dopamina ispolzuyutsyapredshestvenniki - DOPA), ili daje tsentralnyeholinolitiki (tsiklodol).

H cholinolytic.

periferni cholinolytic

Nikotinoretseptory lokaliziran u ganglijima i vpoperechno-prugasti mišići. Lijekovi koji djeluju nan-kolinergičnih receptora su podijeljeni u 2gruppy:

·-Blokiranje nekolinergik ganglijima -ganglioblokatory

middot-BLOKIRAJUĆA-kolinergičkih receptora. -miorelaksanty mišiće

Ganglioblokatory- tamo ganglioplegic kratkog djelovanja, -gigrony gangleron, njihovo trajanje 15-25minut- pripravci srednji djelovanja - 1-2 sati: hekson, pentamin, pahikarpin (koristi ambulante dlyakupirovaniya hipertenzivne krize) i preparatydlitelnogo djelovanja, aktivnog do 8 sati - dikolin, dimeksin (trenutno teško koristiti) .Ganglioblokatory istom bloku kao simpatički i parasimpatički gangliji. Ako se blokada dogodi ganglievfakticheski denervacija organa i sustava (privremeno). Tako plovila, ganglion kotoryhzablokirovany, rastegnuti snizheniedavleniya događa. Unatoč tome učinak ganglioplegic nemogut se koristi za liječenje gipertonicheskoybolezni kao u blokiranju ganglievvseh vegetativnih organa i sustava ima puno pobochnyheffektov: crijevna, smanjenje izlučivanja razlichnyhzhelez i što je najvažnije ganglioplegic vedutk neminovno rasti ortostatske kolaps. Ali preparatymogut se koristiti za ublažavanje gipertonicheskihkrizov se stvorila kontrolirana hipotenzija (upravlyaemayagipotoniya potrebne za operacije na mozgu) .Blokada parasimpatički ganglija može ispolzovatsyadlya smanjiti ton u želucu, smanjuje izlučivanje probavnog trakta, smanjuje tonus maternice. No, u praksi je to rijetko koristi tselyuganglioblokatory jer bolnogopri iz horizontalnog vvertikalnoe nagle promjene u položaju tijela postoji brza promjena tlaka, krv nepravilnoepereraspredelenie (više u nizhnihkonechnostyah) i tamo ortostatska kolaps (nesvjestica).

Pahikarpin nevyzyvaet opuštaju maternicu i uzrokuje ga ritmicheskiesokrascheniya se stoga mogu koristiti za stimulyatsiirodov u žena s povećanim arterialnymdavleniem.

Za relaksaciju mišića - koriste dlyasnyatiya mišićnog tonusa. Po prvi put u kirurškoj praksi ianesteziologicheskoy relaksaciju primenilGriffit (američki) u 1942. godini, došlo je do razvoja u ogromnoeznachenie operacije: jer primeneniimiorelaksantov može značajno smanjiti dozunarkoticheskogo tvar (nije potrebno unijeti pacijenta u trećoj fazi anestezije, kako bi se postigla myshechnogorasslableniya može raditi 1- 2 stupnja, tako kakmiorelaksanty opuštanje mišića trbušnog zida). Pomehanizmu akcija za relaksaciju mišića dijele se na:

1.Pripravci depolarizirana tip djelovanja (ditilin) ​​.Preparat uključen n-holinergijske receptore i vyzyvaetdepolyarizatsiyu postsinaptički spazam membrane voznikayutkratkovremenny mišića. Kroz mali promezhutokvremeni dolazi mioparalitichesky učinak. Preparatyprimenyayutsya za smanjenje iščašenja. Kada peredozirovkeditilinom u kojem slučaju nije vvoditantiholinesteraznye sredstva (na primjer, neostigmin metilsulfat) kao ditilin uzrokuje depolarizacija inakaplivayuschiysya acetilkolina uzrokuje depolarizaciju ivoznikayut blokirajuće djelovanje kumulativni. Priperedozirovke ditilinom ubrizgava svježi citrat krovsoderzhaschuyu kolinesteraze, koji razgrađuje lijek ditilin.Prodolzhitelnost ne više od 15 minuta (što je vrlo prikladan za korištenje u anesteziologicheskoypraktike intubaciju).

2.Formulacije antidepolyarizuyuschego radnju - blokiruyutn nekolinergik receptora sprječava djelovanje acetilkolina (, d-tubokurarin, anatruksony itd) se kurarepodobnyepreparaty (kurare - Indian otrov koji propityvalistrely). Trajanje djelovanja do 4 chasov.Ispolzuyutsya u anesteziologiji snarkozom zajedno. Nakon operacije, koja se primjenjuje neostigmin vdannom slučaju antagonista.

TSENTRALNYEN cholinolytic

(Pedifen, argenal) imaju tranquilizing učinak, okazyvayuthoroshy učinak na svrbež dermatoza).