Farmakologija tvari utječu adrenergičkih sinapse

Adrenergicheskayanervnaya sustav ima važnu ulogu u različitim rodaopasnyh ili stresnim situacijama kad organizmvynuzhden braniti. Istovremeno možemo otmetitnaibolee dramatične posljedice: dobitak, povećana rabotyserdtsa, povišen krvni tlak, otmechaetsyavazokonstriktsiya, poboljšane glikolitskih procesi, odnosno povećan šećer, rastegnuti učenike, itd Tako reakcija bolest promatrati ciljem preodolenieopasnoy situaciji ili stresa. Trenutno vremyaustanovleno da posreduje simpatički nervnyhvolokon je norepinefrin, a samo 3-5% vydelyaetsyaadrenalin. S druge strane, medulla nadpochechnikovvydelyaet do 90% adrenalina, te otprilike 10% i noradrenalina noradrenalina.Adrenalin zove kateholaminami.Printsipialnoy važno u praktičnom smislu, kaksinteziruyutsya kateholamina. Polazni materijal dlyabiosinteza kateholamina fenilalanin hidroksilirana i tirozin.Fenilalanin, postaje tirozin.Sleduyuschy dihidroksifenilalanin produkt (DOPA), dekarboksilira kako bi se dobilo dopamina. Sljedeći noradrenalina proizvoda i adrenalin, a nakonetsizopropilnoradrenalin. biosinteze Dodofamina kateholamin nastaje uglavnom na centralni živčani sustav, a posebice substantianigra. S nedostatkom dopamina (mozhetnablyudatsya u starijih osoba) razvivaetsyabolezn Parkinsonova bolest je lekarstvennyyparkinsonizm (dugotrajna primjena klorpromazina) .Noradrenalin sintetiziran na stezaljkama simpaticheskihnervnyh vlakana, to je regulator krvnih žila, što znači da regulira krvni tlak. Kada izbytkenoradrenalina promatrati tlak. Adrenalinsinteziruetsya u srži nadbubrežne žlijezde, AON neyavlyaetsya posrednik, jer za svaku mediatorasuschestvuet specifični receptor i adrenalinvybrasyvaetsya direktno u krv, tako iyavlyaetsya hormona. Adrenalin pruža troficheskieprotsessy, učinak na metabolizam ugljikohidrata, rad serdtsai itd to ovisi o tome što je vozbuzhdaetalfa1 strukture, ili a2 beta1 i Beta2 retseptory.Izopropilnoradrenalin proširuje bronhije, dakle bazeetogo posrednik tvar sintetizirana su rasshiryayuschiebronhi (izadrin, solutan salbutamol). Noradrenalinnahoditsya na krajevima živaca, u obliku 3-hfraktsy:

middot-Stabilnayafraktsiya (deponiran) - čvrsto vezana ATP.

·-Labilnayafraktsiya povezane s belkomneprochno.

middot-Svobodnayafraktsiya.

Mezhdufraktsiyami dinamička ravnoteža postoji: priispolzovanii jedan od njih je zbog završetka dvuhdrugih. Impuls se proteže duž simpatičkih živaca voloknamvozbuzhdaet goli dijela acetilkolina kotorayaprivodit povećati propusnost stanične membrane omogućuje stanica teži kalcijevih iona. Ionykaltsiya su modulatori adrenergičkih prijenosa, s druge strane povećavaju propusnost sposobstvuetvydeleniyu neurotransmitera u simpatičkog proreza vydelyaetsyasvobodnaya djeliću napuniti ga nadilazi schetlabilnoy i na njega iz staje i stabilan za schetsinteza noradrenalina. Sinteza 12 proteže dney.Chast odabran posrednik ulazi u komunikacijske sbiohimicheskimi strukture, kako bi se impulsni pereshelna aktuator, drugi dio se vraća napresinapticheskuyu membranu i pohranjena tamo tretyavzaimodeystvuet enzim - monoamin oksidaze ikateholmetiltransferazoy - enzimi ingibiruyuschiemediator uništenja. Dio posrednik cherezkrovenosnoe kanal ulazi u jetru, gdje je to da se dobije ester irazrushenie iglyukuronovoy sumporna kiselina. I na kraju, još jedan dio mediatorarazrushaetsya formirati Adrenokrom iadrenolitina.

Adrenergičke receptore. 2 vrste adrenoreceptor: alfa (NA1 usitnjene i 2), i beta, koji su također podijeljeni u jedan sustav i 2.Alfa1adrenergicheskie percipiraju vozbuzhdayuschieimpulsy o prema posuda promatrana vazokonstrikcije, beta2 adrenergičke receptore - kočnicu (na etomnablyudaetsya vazodilatacije).

Lokalizatsiyaalfa1adrenreaktivnyh sustavi: periferne sosudykozhi, sluznice, bubrega, skeletnih mišića, slezene bryushnoypolosti tijela trabekuli.

Alfa2tormoznyeretseptory su na prijesinaptičkim membrane su beta1adrenoretseptory miokarda kod ihvozbuzhdenii bilješke i kretnje serdechnoydeyatelnosti pojačanje, povećan cardiac output, vozbudimostimiokarda, ali to povećava potrebu za miokardav kisika. Beta-receptori nalaze se u: sosudahzhiznennovazhnyh organa: mozak, srce, skeletnim mišićima, vbronhah. Beta2adrenoretseptory izvesti tormoznuyufunktsiyu: bronhije rastegnuti, ima sposobnost ugneteniesokratitelnoy maternice (poetomubeta agonisti se koriste u ginekološkoj praktikekak tokoliza), uz miješanje beta adrenoretseptorovnablyudaetsya dobitak glikogenolize iglikoliza.

FARMAKOLOGIYAPREPARATOV djelujući na adrenoreactivity SYSTEM. Veschestvadeystvuyuschie na adrenergičkih sustava podijeljena naveschestva poticanju drugačijeg sustava -adrenomimetiki i antiadrenergijske tvari gruppy.Adrenomimetiki može nadražiti span style = "mso-spacerun: yes"> 2 adrenoceptora stimulirati salbutamol, terbutamin.

Preparatystimuliruyuschie beta1 adrenoreceptora poticanje ibeta2adrenoretseptory stoga kada se koristi mozhetbyt ubrzanje srčanog ritma i druge. Učinci s storonymiokarda kao pobochnogodeystviya.

da uključuje radnje preparatamnepryamogo efedrin, amfetamin, hidroklorid sidnofen.

Antiadrenergijske sredstva su podijeljeni u 3 skupine: sredstva za blokiranje alfa-adrenergičkih receptora, beta-adrenergični receptori i alfa ibetaadrenoretseptory zajedno.

ALFA1ADRENOMIMETIKI. Tipichnympredstavitelem ova serija je noradrenalinagidrotartrat. Kao posrednik ima pryamoevozbuzhdayuschee djeluje na alfa-1 receptore, chtoprivodit adrenergičkih do vazokonstrikcije i povećanja tlaka. Odnakopri supkutano ili intramuskularno injekcijom, to vyzyvaetsilneyshuyu vazokonstrikciju u injekcije koje privoditk nekrozu, međutim norepinefrina tartarat prelije vlitre izotonične otopine (glukoza) - dopuskaetsya0.1% ili 0.2% otopina. Tako noradrenalinprimenyayut za trenutnim povećanjem krvi davleniyapri njegovo značajno smanjenje (traumatski šok, trovanje ganglioblokatorami, vaskularni kolaps it.p.). Za lijekove iz ove serije pripadaju fenilefrirle, Phethanolum, oni su mnogo gore proći inaktivacije vorganizme, tako da oni mogu biti primijenjena potkožno i intravenski ivnutrimyshechno pa čak i tablete. Dlyamestnogo aplikacija koja se koristi Sanorin, naftizinkotorye sužavanje žila smanjuje sluznice nosa edema pririnitah.

ALFA2ADRENOMIMETIKI.Syuda su klonidin. To 2misheni Priprema:

·-alfa2retseptorysosudodvigatelnogo centar

middot-okonchaniyasimpaticheskih živce.

hipotalamusa Vozbuzhdayaalfa2adrenoretseptory potoksosudosuzhivayuschih impulsa smanjuje depressornoevliyanie pojačavaju. Uzbudljive alfa2adrenoretseptory napresinapticheskih membrane u živčanim završecima preparattormozit izbora miritelja, i korištenje etiheffektov omogućava pripremu dlyalecheniya ne samo hipertenzije, ali i za kupirovaniyakrizov. Ako se koristi da lijek kupirovaniyakriza potrebno razrijediti ampulu 20 mlizotonicheskogo otopine budući predoziranja (eslizabyli razrijeđenom) klonidin pokazuje mimeticheskoedeystvie. Lijek potencira učinak tablete za spavanje, droga, alkohol.

Beta-adrenergički agonist. Naibolshuyutsennost među beta-agonista predstavlyayutveschestva koji djeluju na razini sosudovzhiznennovazhnyh tijela na razini bronhija i urovnematki. Tipičan bronhodilatatora je izadrin, ovdje zheotnosyatsya salbutamol, solutan i sur., Preparatyvozbuzhdaya To beta2-adrenoceptora rasshiryayutbronhi bronhije. Izadrin upotrijebiti u obliku tableta dlyarassasyvaniya dlyaingalyatsy i 0,5% -tna otopina.

Preparatyvozbuzhdayuschie i beta - i alfa-adrenergični receptori. K alfa adrenoreceptora ibeta odnosi adrenalina gidrohlorid.Eto nestabilan spoj, no to deystvievyrazhennoe ali nakratko. Kada vnutrivennoyinektsii uočeno povećanje krvnog tlaka (u fiziološkoj koncentraciji adrenalin vozbuzhdaettolko beta1 i beta2 adrenoceptora). Nablyudaetsyauchaschenie srca, širenje moždanih krvnih žila, srca, bubrega, mišića, bronchiectasis, tokolitičko učinak na maternici i usilenieglikoliticheskih procesa. S povećanjem kontsentratsiiadrenalin počinje djelovati na alfa-2adrenoretseptory, pružajući program deystvie.Pri vasoconstrictor adrenalin pojačanu razgradnju glikogena, sadržaj šećera povećava u krvi i ublažava umor mliječne kisloty.Adrenalin skeletni myshts.Sosudosuzhivayuschy učinak adrenalina osobennopri manifestira svoju akciju na lokalnoj tkiva. Ručica ugnetaetmotoriku i izlučivanje gastrointestinalni trakt, ali je znatno slabije djelovanje etoteffekt m-holinolitikov.Adrenalin koristi u slučaju bronhijalne astme - podkozhnayainektsiya 0,5 mL 0,1% otopine s etoytselyu široko koristi, kada hipoglikemijski stanja (peredozirovkainsulinom). Kada različiti alergijskih stanja (kako bi se izbjeglo oticanje, anafilaktički šok - adrenalinyavlyaetsya antagonista histamina) primjenjuje adrenalindlya srčani zastoj 0,5-0,7 mlvlivayut u lijeve klijetke), za ostanovkipoverhnostnogo krvarenja, kako bi se smanjila toksičnost produljenja lokalni anestetici (na rastvornovokaina dodavanje nekoliko kapi adrenalina, vazospazma javlja na mjestu anesteziju inovokain više važećeg).

Nepryamyeadrenomimetiki. Mehanizam djelovanja - A vliyaniemnepryamyh agonisti olakšana izbacivanje mediatorasvyazannogo proteina, agonisti indirektni tormozyatvozvrat posrednik i presinaptički membranski receptor povyshayutchuvstvitelnost Medijatorovo ingibiruyutmonoaminooksidazu (MAO), uništavanje posrednika okazyvayutprezhde stimulirajuće djelovanje na receptore. Priispolzovanii agonisti neizravni djelovanje vsinapticheskoy membrane akumulira medijatora -noradrenalina koji prodire cherezgematoentsefalichesky okazyvaetvyrazhennoe barijeru i stimulirajući učinak na sosudodvigatelnyytsentr. Međutim, ako je česta upotreba lijekova etogoryada smanjenje ili čak potpuni otsutstvieeffekta zbog devastacije presinaptički membrane (bez posrednika, morate čekati 12 dana do nesinteziruetsya drugog posrednika). Indikacije - hipotenzija, astme, kolaps, alergijski rinitis, trovanje, u pratnji smanjenja razine AD.Efedrin uveden na sve načine. Sidnokarb, sidnofenobladayut izraženiji učinak od sefedrinom CNS. U tom slučaju postoji umensheniechuvstva umor, poboljšava ipovyshaetsya raspoloženje, izvedbe koji je etostimulyator doping CNS. Međutim, 15% ispytuemyhnablyudaetsya obiti o glavu. U slučaju dužeg primeneniipreparatov oni uzrokuju tahifilaksija (istoschenierezervov).