Klopidogrel

Najvažniji lijek novih blokatora trombocita - klopidogrel (Plavike). Klopidogrel je vrsta superaspirinom, vrlo učinkovito sprječava agregaciju trombocita, posebno kada se koristi u kombinaciji s aspirinom. U 2011. godini, klopidogrel je postao drugi najprodavaniji lijek u svijetu nakon statinima atorvastatin (atorvastatin). Kao i aspirin, klopidogrel efekt je dugotrajan, potpuna eliminacija iz tijela odvija u pet do sedam dana. Budući da je klopidogrel efikasniji nego aspirin u sprječavanju klastera trombocita i vjerojatnost da se klopidogrel će uzrokovati i manjih i većih krvarenja, tako da više odluka o njegovoj upotrebi treba uzeti pojedinačno. U bolesnika s niskim rizikom od tromboze nedostataka često premašuju prednosti.

No, za pacijente s najvećim rizikom od klopidogrela se pokazao vrlo učinkovit u dobro dizajniranim randomiziranih kontroliranih pokusa.

Testni tretmani osoba koje su imale srčani udar, infarkt 12.000 bolesnici su randomizirani za primanje aspirin sami ili aspirin u kombinaciji s klopidogrela. Aspirin s klopidogrela u roku od tri do dvanaest mjeseci nakon infarkta smanjio kombinirani rizik od smrti, srčanog udara i moždanog udara za 20% u odnosu na uzimanje aspirina sama. Nije iznenađujuće, osim što je navedeno 38% povećanje rizika od krvarenja, ali većina od njih nisu bili opasni za život. U brojčanom smislu, na svakih 10.000 bolesnika tretiraju ga do godinu dana nakon infarkta, klopidogrela spriječiti oko 200 velikih kardiovaskularnih događaja (uključujući 40 smrtnih slučajeva), što uzrokuje oko 100 velikih krvarenja, od kojih su 30 bili opasne za život. Nakon objave ovih podataka u 2002, dodatak klopidogrela na aspirin u roku od dvanaest mjeseci nakon infarkta je postala standardni tretman. Klopidogrel je dokazano da su učinkoviti u bolesnika u bolnicu s teškim ili pogoršanje angine, stanje poznato kao akutni koronarni sindrom.

Pacijenti nakon srčanog stenta klopidogrel se također preporuča za redovito uzimanje. Stentovi - mala uređaj izrađen od žičane mreže, dizajniran za održavanje lumen arterija otvoren dugoročno. U usporedbi s balon angioplastike postupku stare širenja lumena arterije preko malih zraka metaka stentovi su učinkovitiji u sprečavanju ponovnog suženja arterija (restenoze). Međutim, žičane mreže stent je strani materijal, aktiviranje trombocita u organizmu koji mogu dovesti do stvaranja ugruška unutar stenta u roku od nekoliko dana ili tjedana nakon zahvata. Kada stent nastaje ugrušak (tromboza stenta), rezultat može biti katastrofalne, jer je često teško ugrušak protoka krvi koja dovodi do srčanog udara. Problem stenta tromboze takva složenost kao i na razvoj lijekova kao što su klopidogrel, stentiranje je nemoguće. Danas dvostruki protiv agregacije trombocita terapija (aspirin plus klopidogrel) drastično smanjena, ali ne u potpunosti eliminirati problem stenta tromboze.

Uzmi klopidogrela nakon postavljanja stenta, sve pacijente za prevenciju stent tromboze. Za pacijente koji primaju metalnog stenta obložene moderne tehnike nude liječenje klopidogrela najmanje tri mjeseca. Suvremeni standardi preporučuju dvanaest mjeseci terapije kod pacijenata koji su primali novije droga ispire stentovi. Od stent tromboze može doći do više mjeseci ili čak godina nakon ugradnje stenta droge, uz ispiranje, neki liječnici tretiraju tih bolesnika tijekom dužeg razdoblja. Bez obzira na vrstu stenta, a kad pacijent prestane uzimati klopidogrel, aspirina nakon postavljanja stenta mora se uzeti za život. U bolesnika koji su prestali uzimati aspirin, tu je kasno stent tromboze - ponekad godina nakon primarne stenta. Klopidogrel nakon stenta je tako važno da kardiolozi nerado obavljati postavljanja stenta za bolesnike koji ne sumnja da će biti izvučeni da se klopidogrel.

Prije klopidogrel mogu blokirati krvne trombocite, ona mora biti kemijski promijenjena od strane jetre. Sada uviđamo da mnogi ljudi imaju loše metabolizam, što znači da dobivaju manje antitrombocitno učinak klopidogrela jer njihova jetra ne odmah pretvoriti ga u svoj aktivni oblik. Iako je genetsko testiranje, a može odrediti koji od metabolizam pacijenta, nije jasno da li je ovaj test može nam pomoći da se bolje liječiti svoje pacijente.

Sve dok mi koristimo genetički test samo u bolesnika koji su pretrpjeli stent tromboze, unatoč klopidogrela. Da biste dobili oko problema slabog metabolizma lijeka, novi lijek je odobren od strane istog mehanizma djelovanja (prasugrelom ili effient), ali je njegova upotreba je kontroverzno, jer je vjerojatno da će izazvati intenzivnije krvarenje od klopidogrela. Treći droga, Ticagrelor (brilinta, Brilinta), odobren je 2011. godine i ima izrazitu prednost - kratko djelovanje, što ga čini prikladnim za pacijente koji se trebaju prekinuti terapiju zbog operacije ili krvarenje.

Kao i kod aspirina, najvažnija komplikacija klopidogrela krvari. Lijek ima mnogo jači učinak na trombocite od aspirina, to je ne čudi da je ona također ima veću sklonost da izazove krvarenje. Modrica na koži - to je čest prigovor među pacijentima koji uzimaju klopidogrel, ali može biti teža krvarenja. Oko 3% bolesnika koji su imali umjerenu ili tešku krvarenje iz klopidogrela.

Ako ste uzimali klopidogrel, a vi trebate operaciju, vi i vaši liječnici trebaju razviti plan kako bi osigurali vašu sigurnost.

Za izborne operacije, prestajemo da se klopidogrel pet dana prije operacije. Hitna operacija je ozbiljan problem s obzirom na činjenicu da su pacijenti koji se podvrgavaju ugradnji stenta, ne prestaju uzimati klopidogrel, što može dovesti do akutnog stenta tromboze i kirurške intervencije - uzrokovati opasno krvarenje tijekom operacije. U svakom slučaju, odluka bi trebala biti individualno, u suradnji s kardiologa, kirurga i pacijenta.

Trošak klopidogrela je bitan, ali ova situacija će se uskoro promijeniti. Akcija na plavike patent istječe 2012. godine, a cijene za branded lijekova, u pravilu, pasti za 80% ili više u prve dvije godine, kada su dostupne kao generičko ti lijekovi.

Nekoliko novijih klopidogrel slične tvari će također dobiti suglasnost u roku od sljedećih nekoliko godina, ali oni su skupi i moraju prvo dokazati svoju superiornost nad klopidogrela uspjeti na tržištu. Dakle, čini se vjerojatnim da klopidogrel je osuđen da bude uporište za lijekove za liječenje kardiovaskularnih bolesti za mnogo godina u budućnosti.

Klopidogrela i lijekova protiv čira: Je li to sigurno kombinacija?

Moramo brinuti o nuspojavama i interakcijama lijekova svakog lijeka. Ta dva pitanja su nastali istovremeno u slučaju klopidogrela, što može uzrokovati želučane krvarenje i inhibitora protonske pumpe klasu lijekova koji sprečavaju želučanog ulkusa.

Klopidogrel je snažan anti-trombocitna tvar i uzrokuje krvarenje u želucu u 2-4% slučajeva. S tim u vezi, liječnici su mislili da bi bilo poželjno da imenuje klopidogrela u kombinaciji s lijekom koji štiti želudac od mogućeg krvarenja. Većina liječnika radije koristiti za ove inhibitora protonske pumpe namjene (esomeprazol, omeprazol, lanzoprazol, itd). Ali onda izvješća pojavile upućuje na to da ti lijekovi smanjuju učinkovitost klopidogrela, čime se povećava rizik od srčanog udara. Liječnici Poreč-mendovapi izbjeći kombinacija inhibitora protonske pumpe i klopidogrela.

Mnogi liječnici su izrazili sumnju u izjavi u realnosti ovog zaključka. Srećom, u listopada 2010, utvrđeno je da inhibitori protonske pumpe smanjuju rizik od krvarenja povezana s klopidogrela u velikom randomiziranom kontroliranom pokusu. bez smanjenja njegove korisnosti za srce. Odgovor na ovo: ako je pacijent traži klopidogrela i ima povijest ulkusa ili gastrointestinalnog krvarenja, dobavit- inhibitora protonske pumpe zaštita je potrebna i sigurno.

Video: „uživo zdrava” 16. svibnja 2014