Opći principi liječenja boli. Tvari koje sadrže opioidni i opioidni komponente

Tvari koje sadrže opioidni i opioidni komponente

sadržaj

Tvari koje sadrže opioidni i opioidni komponente
Non-narkotičkih analgetika koji utječu na središnji i periferni akcije
Antidepresivi
Kortikosteroily

Tramapol - nentralnoaktivny oralni analgetik, koristi se kako bi se uklonili akutne boli, kad se iskazuje bol u postoperativnom periodu, s ozljedama u pacijenata oboljelih od raka (stupanj 2).

Njegov mehanizam djelovanja se odnosi na zaustavnim p-opioid receptora, za inhibiciju ponovne pohrane serotonina i norepinefrina u presinaptičkih krajeva živaca. Kao sintetičkih agonista opioida, tramadol kodeina ima slična analgetska svojstva.

Iako je broj nuspojava uzrokovanih opioidi kao što su mučnina, zatvor, pospanost, je najmanji tramadol pričvršćivanje, euforično i disanje depresivan učinak i nije povezana s nuspojavama na probavnog trakta i bubrega kao NSAR. Prosječna dnevna doza koja može izazvati željeni učinak, mora biti između 200-300 mg podijeljeno u 4 podijeljene doze.

Studije su pokazale da se tramadol učinkovit u liječenju dijabetične neuropatije, fibromijalgija, bol u leđima i u liječenju boli kod pacijenata s izbija osteoartritis, primanje NSAR dalje.

U Ukrajini, zabilježen novi kombinirani analgetik Zaldiar. koji sadrži tramadol (37.5 mg) i paracetamol (325 mg). Ove studije droga pokazuju da je učinkovit analgetik namijenjen za ublažavanje umjerenih do teških sindroma boli različitih etiologija. Ne uzrokuje ozbiljne nuspojave i ovisnost, što značajno poboljšava terapija boli uslijed ekstrakt iskoristiv oblik (Oblik F-1 oblika Rx). Može se preporučiti za široku primjenu u neurologiji, kirurgija, traumatologije, onkologije.

Non-narkotičkih analgetika koji utječu na središnji i periferni akcije

Acetaminofen - odličan analgetik za liječenje blage do umjerene boli notsitseptmvnoy. Randomizirani su studije pokazale da su acetaminofen vdoze 4 g / dan smanjuje bol u približno 30% bolesnika s osteoartritisom koljena, a bio učinkovit kao NSAID. Američka visoka škola za reumatologiju i bol društvo Gerijatrija društvo identificirati acetaminofen prvoj liniji liječenja osteoartritisa zbog niske učestalosti nuspojava, visoke učinkovitosti i relativno nisku cijenu.

Mehanizam boli je uznemiri acetaminofen, ali se vjeruje da blokira oslobađanje prostaglandina E2 u kičmenoj moždini i sintezu dušikovog oksida, izazvane stimulacijom sa 1M-metil-0-aspartat ili tvar P. Nema protuupalno djelovanje i mogu se koristiti uz oprez u bolesnika s ugrožena jetre. Tipično, maksimalni preporučene dnevne doze - 4 g u podijeljenim dozama.

Nesteroilnye protuupalni lijekovi (NSAR). NSAID uključujući aspirin, ibuprofen i naproksen su učinkovite za ublažavanje blagih do umjerenih bolova koji ima upalnu komponentu. Pri odabiru NSAR za bol treba biti vođena od strane individualni pristup, jer ne postoje podaci koji pokazuju superiornost jednog lijeka na drugi (tablica. 8).

Tablica 8. Upotreba NSAID za ublažavanje boli

lijekovi	Prosječna doza analgetika unutra g	Interval između doza, h	Maksimalna dnevna doza, g
acetilsalicilna kiselina	0.6	4-6	4-6
ibuprofen	0,2-0,4	4-6	3.2
naproksen	0.5 (početni) 0,25 (podržan).	12	1.25
indometacin	0025	8-12	0.15
sulindak	0,15-,2	12	0.4
mefenaminska kiselina	0.5 (početni) 0,25 (podržan).	6	1
diklofenak natrij	0,05-0,1	6-12	0.2
piroksikam	0.01	12	0.03

Mehanizam djelovanja NSAID-a je da inhibiraju enzim COX, koji su formirani pod utjecajem prostaglandina koji su uključeni u procese bol, upala i groznica. Inhibicija sinteze prostaglandina, smanjuju osjetljivost živčanih završetaka i sprečava širenje signala boli. Analgetički učinak djelomično povezana s protuupalnim učinkom kao smanjenje oteklina u tkiva upale, slabe mehaničke kompresije time nociceptori njemu.

Kao skupina lijekova, NSAID imaju relativno velik raspon popratnih pojava kao što su ulcerativni lezije gastrointestinalnih (GI) krvarenje, zatajenja bubrega, pogoršanja zatajenja srca (HF) i hipertenzije. Rizik od gastrointestinalnog krvarenja zbog NSAID u općoj populaciji je 1% za osobe starije od 60 godina - 3-4%, a za ljude koji su imali povijest gastrointestinalnog krvarenja -9%.

Istovremena primjena mizoprostol, H2-antagonisti, histamin receptora, inhibitora protonske pumpe, i antacida samo djelomično smanjuje rizik od gastrointestinalnog krvarenja, i mogu se koristiti za prevenciju komplikacija.

Relativno novo otkriće je da je korištenje nesteroidnih protuupalnih lijekova može doprinijeti razvoju kongestivnog zatajenja srca u starijih bolesnika. U studiji (Stranica J. Henry D., 2000) pokazala je da pacijenti koji koriste NSAR (osim aspirina), u bolnici sa simptomima kongestivnog zatajenja srca u 2 puta češće nego inače. Bolesnika s kardiovaskularnim bolestima (KVB) povijesti, zar NSAR imao znakovi CH 6 puta češće nego što je normalno. Autori su zaključili da "NSAR opterećuju bolesti izazvane zatajenje srca može biti veći rizik od probavnog trakta",

Lijek, široko se koristi u liječenju boli različitog intenziteta je ketoprofen (ketonal) - propil-novi derivat kiseline. On je jedan od najmoćnijih učincima analgetika među NSAR, analgetski učinak može se usporediti s morfijem. Prema protuupalnom i antipiretičke aktivnosti ketonal usporediva s klasičnim NSAID. Kada se primjenjuje lijek brzo i potpuno apsorbira maksimalno u gastrointestinalnom traktu, bioraspoloživost je 90%, a maksimalna koncentracija u plazmi se postiže nakon 15-30 minuta, parenteralno 1 sata -2 - ljeni kada olovke-i-2,4-4 sata na rektalnu uvod.

Snažan analgetsko djelovanje Ketonala izazvao periferni i centralni mehanizam djelovanja. Ketonal prostaglaidinov inhibira sintezu leukotriena i inhibira aktivnost ciklooksigenaze fyurmenta i tako inhibira sintezu prostaglaidinov iz arahidonske kiseline inhibira sintezu bradikinina i stabilizira membranu lizozima.

Središnji djelovanje se provodi na razini stražnje rogove leđne moždine. Nadalje, lijek ima izravan utjecaj na centre talamičke osjetljivosti na bol. Lijek dobro prodire u sinovijalnoj tekućini i vezivnog tkiva. Ketonal ima vrijeme poluraspada i brzo eliminira iz tijela.

Ta svojstva omogućuju nam preporučiti lijek za starije pacijente, bez straha od povećanog rizika od nuspojava. Osim toga, različiti oblici doziranja Ketonala (ampule, supozitorije, kapsule, tablete s produženim forte) omogućuje učinkovito doziranje izabrati najoptimalniji način primjene.

Do danas, Thomas ima novi lijek - ketonal duo. koji se razlikuje od konvencionalnog načina kapsule oslobađanje aktivne tvari. Ketoprofen se brzo oslobodi od bijelih kuglica, osiguravajući brzi početak djelovanja. Žutih granula oslobađanje se odvija polako, što je rezultiralo s produljenim djelovanjem za jedan dan (24 sata).

Novije NSAID selektivno inhibiraju COX-2, imaju veću analgetski učinak od konvencionalno. Unatoč njihovim poznate prednosti - niske toksičnosti na gastrointestinalni trakt, pitanje sigurnosti njihova korištenja je predmet velike rasprave.

Selektivni COX-2 inhibitori (coxibs) mogu uzrokovati druge rizik -serdechno-vaskularnih komplikacija (MTR).

Ove Viokskogo Znanstvena istraživanja probavne učinke, koji nisu bili izvorno objavljena, ali kasnije su podnesene i utvrdili da je relativni rizik od tromboembolije MTR u liječenju s rofecoxib usporedbi s naproksen je 2,38, bez značajne razlike u nastanku kardiovaskularnih događaja između celekoksib i NSAID u liječenju artritisa opaženo je. Međutim, bolesnici u ovoj studiji su uzimanje aspirina, što bi moglo promijeniti postotak kardiovaskularnih komplikacija.

Od dvije grupe tijekom većeg lijeka može izolirati bazopasnyh selektivni inhibitori COX-2 u odnosu na gastrointestinalni trakt i kardiovaskularnog sustava (CAS): meloksikam i nimesulid. Oni su u različitim studijama kardiovaskularnih komplikacija bila sigurnija coksibi i gastrointestinalnog ispred neselektivnih inhibitora COX.

Troškovi liječenja COX-2 je veći od standardnih NSAR, ali mnogostrukost preuzimanja i vjerojatnost nuspojava dok niže nego kada se koristi ne-selektivni COX-2.

Reprezentativne skupine oksikami i selektivni inhibitori COX-2 - meloksikam je upravo lijek koji odgovara sigurnost, efikasnost i produženog djelovanja. Meloksikam (revmoksikam) ima dugi poluživot 20 sati, veže se na proteine plazme za 99%, kada se primjenjuje intramuskularno analgetski učinak nakon 30 minuta, oralnim putem - 1 h. Meloksikam (revmoksikam) ima dobru sposobnost prodiranja barijere krv-tkiva, 50% koncentracije lijeka u plazmi su u sinovijalnoj tekućini. Je indicirana za upotrebu kao jednu dozu za liječenje akutne boli, kao i za liječenje kroničnih bolesti s boli, upalnih bolesti.

Nimesulid (remesulid) - priprema skupine selektivnih inhibitora COX-2 koje imaju jaki antipiretik, protuupalno djelovanje i da je siguran za grupu pacijenata koji su idiosinkrazija na aspirin (acetilsalicilna kiselina trijada: bronhijalne astme, nosni polipi, pojedinačni intolerancije acetilsalicilne kiselina) , Osim toga, ona ima dugu poluživota - 10-12 sati i pohranjena u pristupačnom rasponu cijena za većinu pacijenata.

Za liječenje sindroma boli, u trajanju od nekoliko dana ili mjeseci potrebnih dugim djelovanjem NSAID. Čak produženim oblici koji sadrže jednu dozu podijeljen s brzim i sporim dijela bijega ne može osigurati neophodne terapeutske koncentracije lijeka u tijelu pacijenta tijekom dana.

Nanesite sigurne proizvode s dugim razdobljem ispiranja, visoka analgetik, anti-upalne, antipiretička efekte i korisna je s aspekta usklađenosti terapije, tj pacijent ne odustaje i ne zaboravite da se 1 do 2 tablete dnevno.

Adjuvansom analgetici - lijekovi koji u početku ne preporučuje za liječenje boli i za liječenje drugih stanja. Osnovni adjuvanta analgetici su antidepresivi, antikonvulzanti, anksiolitici (etifoxine hidroklorid -strezam).

antidepresivi

Više od polovice (58%), ljudi s kroničnom boli su depresija i / ili anksioznosti. Većina bolesnika s kroničnom boli, korištenje antidepresiva može pomoći ne samo u liječenju komorbiditet ostalih psihijatrijskih stanja, već iu liječenju sama boli, i, posebice, neuropatske boli. Antidepresivi obično triciklički, se koriste za liječenje boli, artritis, atipična lica (facijalni živac) bol, bol kod raka, dijabetička neuropatija, fibromialgije, glavobolja, bol u leđima, periferne neuralgija, bol fantomskog uda, post-herpetična neuralgija, post-kirurška bol, trigeminalna neuralgija i glosofaringealnu živca neuropatija i vaskulitis. Meta-analiza uporabe antidepresiva kod bolesnika s fibromyalgia pokazala je da je u vrijeme njihove uporabe u pacijenata 4 puta češći u ukupnom poboljšanju ili smanjenje karakterističnih simptoma, uključujući bol.

Unatoč činjenici da je antidepresivno djelovanje se javlja u roku od nekoliko tjedana nakon početka primjene, čime se smanjuje bol se često javlja u prvom tjednu. Nuspojave tricikličkih antidepresiva, suha usta, zamagljen vid, zadržavanje urina, zatvor, posturalna hipotenzija, seksualna disfunkcija, tremor, nesanica, itd .. selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina razvijaju manji izbor nuspojava, te su dobar izbor.

Antiepileptici (antikonvulziv) označava - karbamazepin, gabapentin, fenitoin, topiramat, valproat, tradicionalno koriste za olakšanje neuropatske boli. Korištenje antiepileptika gabapentin droga (tebantina) zajedno s tricikličkih antidepresiva, 5% lidokaina zakrpe, i dugo-djelujući oksikodon postao temelj za preporuke za liječenje ublažavanje neuropatske boli.

Je terapijski dnevna doza tebantina u svim oblicima neurogene boli 1800-3600 mg / dan, a postiže u roku od 4 tjedna u skladu sa željenom anestezijom, a moguće nuspojave. Lijek se uzima tri puta dnevno u skladu sa slijedećom shemom: 1. tjedan - 900 mg / dan, 2. tjedan - 1800 mg na / dan, tjedan 3 - 2,400mg / dan, 4. tjedan - 3600 mg / dan.

Antikonvulziva lijekovi djeluju tako što smanjuje sposobnost neurona uzbude povezane (povezane) sa nekim neuropatske država.

Antikonvulzive imaju učinak ovisan o dozi na središnji živčani sustav, koji se očituje u ranim fazama obrade. Uspavljivanje je često moguće eliminirati korištenje većinu dnevne doze prije spavanja. U liječenju kronične boli grčeva i povećava do maksimalne dozvoljene doze titrira, uz najvažniju ulogu igra izgled nuspojava, ali ne i razina lijeka u krvi (više - u uputama).

Blokatori N-metil-P-aspartat receptora: ketamina i 500 mg / dan, 30-90 mg / dekstrametorfan dan amantadin 50-150 mg / dan. Za prevenciju nuspojava prilikom liječenja s antagonistima N-metil-O-Aspar tatnyh receptore (psihotičnih reakcija, hipersalivacija) odrediti benzodiazepinskim lijekovima te antikolinergicima.

Alrenomimetiki - klonidin - analgetski učinak lijeka je zbog stimulacije adrenergičkih procesa u leđnoj moždini u nizu supraspinalni struktura i usporediti intenzitet na učinak morfija, ima mali učinak na disanje, ne izaziva ovisnost o drogama, ali može uzrokovati hipotenziju.

Baklofen - kemijska struktura je slična receptora kiselina agonist y-aminomaslačnu, GABA-B. Glavni farmakološki učinak, antispastičkom: ugnjetavali spinapnye reflekse, smanjuje napetost mišića s multiplom sklerozom i drugim oblicima spastičnost.

Ne-narkotički analgetici uključuju agoniste A1-adrenoreceptor (tizanidin) i blokatore (fentolamin, guanetidin, prazosin) agonisti GABA-A receptora (nergičnog baklofen), blokatore receptora dopamina (tiapride), blokatore kalcijevih kanala (verapamil).

Kortikosteroily

Kortikosteroidi se rijetko koristi u liječenju boli, ali njihova protuupalna svojstva može se postigao analgetski učinak kod nekih bolesnika s kroničnom boli i upalne bolesti kao što je reumatoidni artritis, ili u bolesnika koji imaju tumor infiltraciju živaca.

Lokalni pripravci, primjenjuju direktno na bolno području tijela u obliku gela, kreme, tekućine ili flaster, rezultati nisu klinički značajne razine u plazmi (lokalni odgovor). Oni imaju niz prednosti - nedostatak droge droga interakcije (općenito oralne primjene sredstava za kronične bolesti) - početak učinka lijeka za ovakvu primjenu relativno kraće od kada se uzima oralno te ne zahtijeva titraciju do značajnog učinka bolova ili identificiranju nepodnošljive nuspojave.

U liječenju pacijenata s postherpetičnu neuralgiju, dijabetičku neuropatiju, postoperativna bol, kao pomoćno sredstvo, djelotvorno 2,5% i 5% lilokainovy kreme. To se primjenjuje lokalno na kožu u području boli i hiperalgezije. Nuspojave se mogu pojaviti nadražaj kože u području primjene. Kronični nuspojave su uočene, ovisnost se ne razvija.

To je odobrila korištenje 5% lidokaina zakrpe registrirana u Ukrajini VERSATIS kao lijek za liječenje nakon herpesa neuralgične boli. Kontrolirana klinička ispitivanja lidokain krpa pokazala njegova učinkovitost i sigurnost su relativno veće uređaja sustava koji se koriste za ublažavanje neuropatske boli. Poznato je da u primjeni istraživanja perekresnyh versatisa 76% promatrana značajno smanjenje intenziteta boli.

Drugi lokalni analgetici kapsaiiin (oštećuje supstance P na terminale osjetilnih vlakana) može biti učinkovit u dodatnom liječenju osteoartritisa. U jednom malom randomiziranih pokusa (RIA, 1994), na upotrebu 0,025% kapsaicin kreme, koja se primjenjuje lokalno 4 puta dnevno tijekom 4 tjedna u pacijenata s osteoartritisom koljena, pokazano je da je 8% pacijenata bol je uklonjen.

Utjecaj kontinuiranog primjene obično postiže nakon nekoliko tjedana, a prijem sustav dodatno pojačavaju proizvoda. Budući da kapsaicin je proizvod sjemenki crvene feferon (čili), liječnik treba upozoriti bolesnika da aplikacija može izazvati peckanje. Ova značajka je ograničena njegovo korištenje u bolesnika s neuropatske boli, neuralgije nakon herpesa.

Dakle, liječenje kronične boli ne treba provoditi empirijski i jasno usmjerene na razvoj poznatih mehanizama boli. Sasvim prirodno, tretman ne mora biti ograničen na utjecaj na patofiziologije boli i hiperalgezije, ali treba uključiti čitav niz terapija se koristi u liječenju kroničnih sindroma boli.

Ne smije se zaboraviti da je učinkovitiji tretman će biti bol i hiperalgeziju, prije može pokrenuti fizikalne terapije, psihoterapije i ponašanja rehabilitaciju usmjerenu na vraćanje na kvalitetu života bolesnika.

vojnik Lysenko VI Tkachenko

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan