Mehanizam djelovanja gonadotropinskih receptora. ukidanja receptori

Unutarstanični glasnik za LH

gonadotropin vezanje za njegove receptor izaziva konformacijske promjene u receptoru i aktivacije G-protein kompleksa, što dovodi do otpuštanja BDP i vezanja GTP podjedinicu. Zatim povezan s GTP-podjedinica je odvojena od receptora i stabilne b / y-dimera i aktivira adenilat ciklazu. To zatim dovodi do povećanja razine međustaničnog cAMP koji aktivira protein kinazu A (protein kinaza - PKA) vezanja na regulatorne podjedinice PKA ingibitoronoy i uzrokuje njegovo odvajanje od formiranog kompleksa.

Tako aktiviran PKA fosforilira mnogi stanica podloge, uključujući neke faktore nuklearne transkripcije [npr CREB-proteini (engleski naziv „proteina koji se vežu na mjesta regulirana cAMP” ili cAMP odgovor vezanja proteina]. Vezanje CREB-proteina mjestima uređenim cAMP služi kao aktivirajući signal za mnoge geni. činjenica da nisu svi učinci gonadotropina zbog aktiviranja pKA, a to je LH može stimulirati steroidogenezu i bez smislenog sudjelovanja cAMP, što ukazuje na mogućnost alternativnih puteva.

postoje dokazi da je receptor se trenutno LH, kao receptor za FSH, aktivira fofsfatidilinozitol-3,4,5-trifosfat (IP3) puta, iako je nejasno da li je početak tog puta su iste ili različite reakcije ciljne stanice. Također je pokazano da se LH receptora može aktivirati treći put signala - MAPK putanje (MAPK od engleskog -. Mitogenom-aktivirane protein kinaze).

stalan stimulacija receptora može smanjiti njihov odgovor - „osiromašeni receptora” fenomen poznat kao Na primjer pulsirajuće lučenje LH podržava funkcioniranje receptora za LH i steroidogenezu u gonada. Međutim, stalno visoka razina endogenog LH ili hCG da receptori za LH izlučivanje i rezultate u gubitku osjetljivosti na signal hormona. Tako postoji fosforiziranje receptora s njegovim odvajanja od G-protein koji prekida put signala.

Receptora za LH / hCG desensitiziruetsya kao odgovor na stimulacija LH hCG ili fosforilacije citoplazmatske C-terminalnom kraju. Drugi mehanizam je odvajanje iscrpljivanja regulatorne podjedinice i katalitičke od adenilil ciklaze enzima. Na primjer, LH stimulira steroidogenezu kombiniranjem katalitičku podjedinicu adenilatciklaze s katalizatorom, te prostaglandin F2 inhibira djelovanje LH zbog inhibicijskog regulatorne podjedinice, koji odvaja katalitičku podjedinicu, sprječava djelovanje gonadotropina.

Video: HIV - što je to?