Negenomička učinci steroida. G-protein-vezani receptori

neki efekti steroidni hormoni dogoditi bez obzira na njihove klasične postupke genomskih posredovanih nuklearnih receptora. Oni se nazivaju ne-genomske učinke. Ovi učinci su brzo izvodi (u roku od nekoliko sekundi), oni ne utječu inhibitori transkripcije gena (na primjer, daktinomicin) ili inhibitore sinteze proteina (npr cikloheksimida). To uključuje transport natrija i kalcija, kao i neki neuralni i kardiovaskularne učinke. Supstancom odašiljač i efektora sustav se mijenjati ovisno o određenom tipu stanica i steroida.

Poduzete do sada istraživanje ukazuju na to da postoje određene vezna mjesta ili receptori na staničnoj membrani i da vezanja na steroid počne im trenutne promjene u elektrolit transportnih sustava. Na primjer, pokazano je da estrogeni mogu modulirati određene kardiovaskularne učinke zbog iona izazivanje Ca2 + i širenje koronarnih arterija. Nadalje, steroidi mogu aktivirati sekundarni sustav odašiljača signala (glasnika), što ih moći mijenjati transkripciju gena nezavisnih klasične receptor-posredovane putanje.

Drugim riječima, steroidni hormoni obje su negenomička i genomskih efekte koji se provode prema klasičnim putem preko receptora za steroide, a kroz sekundarni odašiljača sustava.

tropskim hormoni odnosno GnRH i gonadotropina općenito hidrofilni i svoj učinak postižu u interakciji s receptorima na plazma membranu raspršene na površini stanice. Ti receptori sa svoje strane može biti podijeljene u četiri grupe, na osnovi strukture i karakteristike tipa intracelularne odašiljača (glasnika) koji su uključeni u aktivaciji put prijenosa signala.

G-protein-vezani receptori

Receptori za gonadotropina GnRH i pripadaju velikoj obitelji receptora, poznat kao receptori serpentin, ili sedam transmembranskih domena. Svaki od receptora ovog tipa se sastoji od tri područja: N-terminalna izvanstanična domena (ektodomene), nakon čega slijedi 7 aminokiselinski hidrofobni transmembranski domene segmentacije, prodorne dvostruki sloj stanične membrane i hidrofilni C-terminalne domene koja se nalazi unutar citoplazmičnog prostora (endodomen). Za obavljanje svoje biološko djelovanje im je potrebno za G-protein pretvarači, pa oni su pozvani «receptora G-protein» (GPCR).

G-proteini su heterodimerični proteini povezani s receptorima opisani. To ime su dobili od činjenice da se vežu guanin nukleotida: gvanozin difosfat (BDP) i gvanozin trifosfata (GTP). Svaki G-protein koji se sastoji od tri podjedinice: a, b i y. Obitelj od tih proteina heterogeno: identificira najmanje 16 gena a-, P- i 6 gena 12 gena 7 podjedinica. Njihove različite kombinacije određuju kompleksa nastalih i višestruko-B-Y. Jedinstvenost svake od G-protein se određuje njegov a-podjedinice. Prema tome, G-proteini su podijeljeni u 4 podskupina (Gs, GJ, Gq i G12) na osnovu homologije sekvenci njihovih.

Oni djeluju kao pretvornici, povezivanje receptore s djelatnim proteina odgovornih za stvaranje funkciju promjene stanica. Takav širok izbor G-proteine ​​je zbog fleksibilnosti i raznolik glazbeni odgovor ciljnih stanica, koja je, usput, ovisi o razini ekspresije G-proteina.

tamo veći broj vrsta potencijalnih efektorske molekule, kao što su, adenilatciklaze kalcijevih kanala, kalijevih kanala, cGMP i fosfolipaza. Svaka djelatna molekula, s druge strane, stvara više sekundarnih glasnika, kao što su cAMP, Ca2 +, fosfatidilinozitole et al., Koji je aktiviran već drugima, tercijarnog molekule. To je važno, objašnjava zašto je endokrini sustav je tako osjetljiva na niske koncentracije cirkulirajućih liganda i zašto je to potrebno za razvoj učinak vezanja liganda je samo mali dio svih membranskih receptora prisutnih u tijelu.

još jedan primjer receptori ova obitelj su receptori za TSH i ACTH. Struktura receptora za LH i FSH slična u mnogočemu TSH receptora homolognim. Kada se uspoređuju strukturu receptora za LH i FSH je pokazala da su homologni transmembranska domena oko 70%, a samo 42% i 48% ektodomensko endodomenu.