Antihistaminici za alergije. blokatori H1 receptora u alergijskim reakcijama

Video: Aerius sirup

histamin i njegovi učinci su odigrali ključnu ulogu u razvoju alergijskih simptoma. Stoga, za liječenje alergijskih bolesti se često koriste antihistaminici. Djelovanje histamina posredovano interakcijom s tri receptora - H1, H2 i H3. Najvažnije za alergijske upale učinke histamin (bol, svrbež, vazodilatacije, povećanu vaskularnu permeabilnost, kontrakciju glatkih mišića, sluzi, kao i stimulaciju završecima parasimpatičke živce i refleksa) su zbog svojeg vezanja s H1 receptore.

H1 receptor gene u ljudi lokalizirane u distalnom kratkog dijela kromosoma 2. antimuskarinski učinci nekih H1 blokatori mogu biti posljedica 45% homologije H1-receptor s muskarinskim receptorom. H1-blokatori, vezanja na odgovarajuće receptore reverzibilno inhibiraju njihovu aktivaciju i kompetitivno inhibirati učinke histamin. Stoga, oni su učinkovitiji u profilaktičko davanje takvih dozama i vremenskim razmacima koji pružaju kontinuirano zasićenje histaminskih receptora u ciljanim tkivima.

Antagonisti H1-receptora strukturno podijeljen u šest klasa. Nadalje, antagonisti razlikovati I i II generacije. Prvi lipofilni, prodrijeti u krvno-moždanu barijeru, a djeluju na središnji živčani sustav. Antagonisti II generacije uslijed svoje veličine, naplate i lipofobnog neće proći kroz krvno-moždanu barijeru i gotovo bez učinka na središnji živčani sustav, tako da su njihove sedativni učinci znatno slabiji. Oba proizvoda su dostupni za peroralnu primjenu. Neki od droge I generacije se prodaju bez recepta.

samo antihistaminik, ispuštaju u obliku aerosola za navodnjavanje nosne sluznice, - azclastin. On počinje djelovati na 15-30 minuta. Azelastin apsorbira u krv prodire krvno-moždanu barijeru i može utjecati na središnji živčani sustav. Dakle, u djece mlađe od 12 godina ne koristi.

pripravci za oralnu primjenu, te se apsorbiraju, a njihova razina u krvi dosiže maksimum nakon približno 2 sata. Tkivo je obično izrađen od visoke koncentracije, što vjerojatno objašnjava supresiju mjehura i crvenila, čak i protiv značajnog smanjenja razine tih spojeva u serumu. Većina antihistaminika uništio enzim jetre citokrom P450 sustav. Stoga, na bolesti jetre ili istovremenim davanjem inhibitora (eritromicin i drugih makrolidnih antibiotika, ciprofloksacin, ketokonazol, itrakonazol i antidepresivi poput fluoksetina i nefazodon), h1 blokatori i ostati dulje u tijelu.

Video: H1 histamin receptora

U propadanja neki tih (primjerice, loratadin) oblikovan od biološki aktivne metabolite. Izlučivanje feksofenadin i ditirizina usporavanje krše pochek- cetirizina traje duže u tijelu disfunkcije jetre.

H1-blokatori vrlo učinkoviti u sezonskoj i alergijskog rinokonjuktivitis. Oni olakšavaju rinitisa simptome u većoj mjeri nego kromolina, ali su mnogo manje učinkovita nego lokalno primijenjenih kortikosteroida. Ublažavanje simptoma alergijskog rinitisa opažena s kombiniranu upotrebu blokatora H1 s dekongestivi ili intranazalni steroida. Ima mnogo takvih kombiniranih pripravaka. H1 blokatori također pomoći u akutnu i kroničnu urtikariju i angioedem. Njihov pozitivni učinak je povezan s astmom, vjerojatno samo u ublažavanju nazalne disanja.

U alergijskih bolesti u djece obično pomoću H1-blokatora II generacije, jer oni nisu manje učinkovita, ali praktički bez sedativa i antikolinergičkog drugog čina. Osim toga, većina sredstava II generacije mogu se koristiti samo jedan put dnevno. Međutim, oni i dalje koriste droge, a ja generacije, kao što su široko dostupni i jeftinije. Najčešće nuspojave H1-blokatora sam generacija odnosi ataksija i blokadu kolinergičkom sustava. Potonji se može manifestirati suhe sluznice usta i očiju, urinarne retencije, zatvor, uznemirenost, razdražljivost, tahikardija i lupanja srca.

nastavak Q-T interval i za ventrikularne tahikardije (Podrhtavanje / treperenje) uočena su dva lijeka II generacije, pa oni više nisu dostupni. Oni koji su trenutno u upotrebi na srce ne rade.

Video: Tsetrin tablete