Kirurgija cefalosporina antibiotik ceftazidim iii pokoleniya.analiz korištenje 10 godina u Rusiji s bolničkih infekcija

Trenutno, cefalosporini su najkorišteniji antibiotikamiv kemoterapija bakterijskih infekcija u bolnici. PODRUČJE primeneniyatsefalosporinov značajno proširen uvođenjem klinicheskuyupraktiku iminometoksiaminotiazolil-cefalosporina-Rinow nazvannyhtsefalosporinami III generacije. Ovi lijekovi imaju mnogo obschihsvoystv:
* Visoko in vitro aktivnost protiv gramotritsatelnyhenterobaktery, Haemophilus influenzae, meningokoka i gonococci od cefalosporina generacija I. i II.
* Manje izražena u vitro aktivnost protiv stafilokoka od prethodne generacije cefalosporina.
* Nema klinički značajan učinak protiv enterokoka.
* Umjereno in vitro djelovanje (manje od naglašenom cefoksitina) protiv Bacteroides fragilis.
* Povoljne farmakokinetičke osobine i dobra penetracija tkiva.
III cefalosporine generacije među najviše dobro izuchenyi opsežan preustroj primjenjuje u našoj zemlji četiri lijekova: ccfotaksim, ceftriakson, ceftazidim i ceftazidim. Cefoperazon otlichaetsyaot druge pripravke ove skupine atipičnih farmakokinetike (vyvedeniems žuči) i dobro djelovanje (za razliku cefotaksim i ceftriaksona) protiv Pseudomonas aeruginosa. Politika Kratak obzorebudut prezentirani antimikrobna aktivnost, karakteristike farmakokinetiku, opseg i rezultate kliničkih studija tsefoperazonav našoj zemlji.
Antimikrobno djelovanje. Cefoperazon je antibiotikomshirokogo spektar pokrivanje gram-negativnih i grampolozhitelnyemikroorganizmy (Tablica, 1). Cefoperazon u relativno niskim kontsentratsiyahproyavlyaet djelovanje protiv većine sojeva gramotritsatelnyhenterobaktery (Enterobacteriaceae), uključujući i mnoge sojeva rezistentnyek cefalosporine generacija II i ja i aminoglikozide. Visoka aktivnosttsefoperazona navedeno u odnosu na hemofilije i Neisseria. Preparatharakterizuetsya aktivnost protiv Pseudomonas. - P. aeruginosai Pseudomonas spp, kao i protiv Acinetobacter spp. Egoaktivnost protiv tih mikroorganizama malo ustupaettseftazidimu, ali je znatno veća nego kod ostalih skupina tsefalosporinyetoy - ccfotaksim i ceftriaksona. Vezi stafilokokkovtsefoperazon ima umjerenu aktivnost protiv pneumokoka (Streptococcus pneumoniae) i druge streptokoka - visoke aktivnosti, uključujući i lijek djeluje na sojevima S. pneumoniae, penicilin rezistentnyek. U usporednim ispitivanjima in vitro pokazala su da cefoperazon nešto slabije od ostalih cefalosporina III pokoleniyav protiv Enterobacteriaceae, a u odnosu na druge gram-pozitivne koke gramotritsatelnyhbaktery i povezati ih s [1].
Farmakokinetika. Cefoperazon ostalih cefalosporina, ima povoljne farmakokinetičke svojstva (visoka koncentracija krvi i urina, dobro prodiranje u raznim organima i tkivima, dovoljno sporo eliminacije iz tijela). Razliku bolshinstvadrugih cefalosporina, ceftazidim u velikim količinama vyvoditsyaiz tijelo u žuči.
Nakon intravenoznog davanja u dozi od 2 g kontsentratsiitsefoperazona maksimalno krvi sadrže 232-252 mg / litru i nakon 6 i 12 h- 11 i 1,25 mg / L, odnosno. Cefoperazon 70% svyazyvaetsyas proteine ​​plazme. Volumen raspodjele lijeka 14L, poluživot - oko 2 sata, a 30% urina lijeka vyvoditsyas i 70% - u žuči. Visoke koncentracije žuči cefoperazon dostigayutsyav: nakon intravenoznog davanja u dozi od 2 g maksimalnyekontsentratsii u žuči u rasponu od 3000 do 3600 mg / l, kroz 6 sati - 960 mg / L nakon 10-24 sati - 367 mg / l [2]. Sposobnosttsefoperazona važno je da prodre u žuči, čak iu prisutnosti zhelchevyvodyaschihputey opstrukcije koja nije karakteristična za ostale antibakterijske tvari.
U novorođenčadi, poluživot cefoperazona više, tako da djeca i odrasli, u rasponu od 3,5 do 7 sati. U starijih takzhenablyudaetsya poveća poluživot cefoperazona. U bolnyhs ciroze usporavaju izlučivanje lijeka promatra, s tim u vezi u jetrene insuficijencije Preporučena doza umensheniesutochnoy cefoperazona. Od ceftazidim prikazuje preimuschestvennos žuči, oštećenje bubrega ne utječe značajno farmakokinetikupreparata. Iz kliničke točke gledišta, to je vrlo važno da bolnyhs oštećena funkcija bubrega, čak i uz krajnji stadij bubrežne nedostatochnostine način korekcije potrebno cefoperazon.
Tablica 1Antimikrobna aktivnost in vitro cefoperazon

   1 sojeva koji su osjetljivi na meticilin
 2 sojeva, meticilin otporni
   3 navedeno značajnu varijabilnost osjetljivosti

   Klinička primjena. Ceftazidim se koristi u Rusiji vtechenie 10 godina i za to vrijeme etablirala kao pouzdan vysokoeffektivnyyi antibiotika u liječenju raznih bolnice infektsiy- dišnih puteva, mokraćnog trakta, kože i mekih tkiva, unutar trbušne i ginekoloških infekcija, kao i infektsiiu neutropeničnih bolesnika.
Rezultati kliničkih ispitivanja s razlichnyhinfektsiyah cefoperazon, objavljenoj stranoj literaturi, monografije Uvod [1] i znanstveni pregled [2]. Objavljeno u otechestvennoynauchnoy rezultata ispisa cefoperazona lishneznachitelnuyu čine dio velikog kliničkog iskustva ispolzovaniyapreparata.
Ovo su rezultati istraživanja o učinkovitosti cefoperazona, uglavnom u bolnici kirurških infekcija.
Multidisciplinarnom kirurška klinika ceftazidim primenyaliu 38 bolesnika za uznapredovale upalne komplikacije koje su nastale u postoperativnom periodu (mediastinitis, zabryushinnayagematoma, Empijem, zacjeljivanje infekcije, i drugi.). Polozhitelnyyklinichesky rezultat je dobiven 37 (97,4%) bolesnika. [3] Kada je uočeno primeneniitsefoperazona 49 pacijenata s septičke komplikacije posleprotezirovaniya srčanih zalistaka ili aortokoronarno shuntirovaniyaklinicheskoe oporavka u 88% pacijenata. [4] Kada lechenii12 bolesnika s gnojnih nekrotične rane razne geneze ilokalizatsii cefoperazon kliničkoj učinkovitosti je 75%, s iskorjenjivanje mikroorganizama u rani dosegao 92% .Among 15 bolesnika s opeklinama infekcije (5 pacijenata ozhogasostavlyala područje od 40% ili više) pozitivni klinički učinak postiže 86.6% pacijenata i uspješnosti bakteriološkog sostavila89,5% [5].
Cefoperazon pokazala visoku učinkovitost u liječenju 45 bolnyhs suppurative upalne bolesti kože i mekog tkiva, bryushnoypolosti respiratornog i urinarnog trakta: 73,6% ponovno nablyudaliv slučajevima poboljšanje - 22%, bez efekt - 4,4% -bakteriologichesky učinak dobiven je u 93,3% slučajeva [6].
Objavljeni podaci o uspješnom korištenju cefoperazona u onkologicheskihbolnyh. Svrha cefoperazon dnevnoj dozi od 4 - 6 g 12 bolnymso malignih bolesti, koštane srži koji je prikazan na provedenatransplantatsiya posttsitostaticheskoyaplazii duboka koštanoj srži i periferne pancitopenije, prepyatstvovalovozniknoveniyu potvrđene infekcije u 67% slučajeva [7]. Tsefoperazonpri profilaktička primjena u 33 bolesnika podvrgnutih provedenaoperatsiya Vartgeyma oko raka vrata maternice, pod uvjetom boleevyrazhennoe djelovanje u usporedbi s 29 bolesnika (karbenicilina): postoperativna groznica opažena, redom, u 27,3i 48,3% slučajeva, infekcija mokraćnog sustava - u 12, 1 i 37,9%. [8]
Dobri rezultati su dobiveni s cefoperazon 35novorozhdennyh u djece (uključujući preuranjene 12) o razlichnyhinfektsy, uključujući upalu pluća (28 slučaja), gnojnog meningitisa (3), sepsa (3), peritonitisa (1). Većina djece prije bezuspeshnolechili druge antibiotike. S obzirom na određeni težina sostoyaniyanovorozhdennyh, ceftazidim se daje u visokim dozama (90-250 mg / dan GFP), dok je 26 pacijenata je lijek koristi u kombinaciji s aminoglikozidami.Klinichesky učinak je dobiven u 30% (85,7) djeca [9]. U drugoj issledovanii80 dojenčadi (uključujući 30% preuranjenih) s pneumonija poluchaliempiricheski ceftazidim 100 mg / kg dnevno [10]. Polozhitelnyyklinichesky učinak kada se primjenjuje cefoperazon registrirana 88,5% novorođenčadi s teškim upale pluća i 82,5% uz srednetyazheloypnevmoniey.
Ovi rezultati ukazuju na visoku klinicheskoyeffektivnosti cefoperazon u odraslih i djece za liječenje razlichnyhsereznyh bolničkih infekcija, uključujući i teške. Na osnovaniietogo ceftazidim može se preporučiti kao sredstva1 na prvu liniju liječenja kirurških infekcija kože i mekih tkiva (uključujući opečenih pacijenata), unutar trbušne infekcije (obično u kombinaciji s metronidazolom ili klindamicin) i takzhepri infekcija u jedinicama intenzivne skrbi za odrasle i djeca (uključujući novorođenčadi), obično u kombinaciji s amikatsinomili netilmicin.
Kao posebna oznaka radi cefoperazon sleduetvydelit infekcija jetre i žučnog trakta (uključujući dobivanje osobennostifarmakokinetiki), kao i infekcija u pacijenata s pochechnoynedostatochnostyu (uključujući terminal).
Optimalni režim doziranja s ozbiljnim cefoperazon gospitalnyhinfektsiyah 2 g svakih 12 sati (u djece - 50-100 mg / kg svakih 12 sati). Doza se može povećati do 2-4g svakih 8 sati pod osobito teške infekcije (npr ventilator-assotsiirovannayapnevmoniya, abdominalna sepsa), uključujući i infekcije, vyzvannyhP. aeruginosa - u ovom slučaju nužno tsefoperazonas aminoglikozid kombinaciju.

književnost:

   1. Yakovlev VP, Yakovlev SV Kombinacija antibiotika: ampicilin + sulbaktam (unazin) i cefoperazon + sulbaktam (sulperazon) .Moskva, Pfizer, 1997. - 162.
2. Yakovlev VP Ceftazidim. Antibakterialnayaaktivnost, farmakokinetička svojstva, klinička primenenie.Antibiotiki i kemoterapijom 1994-1939 (8): 48-61.
3. Bogomolov NS, Bronskaya LK, Sorokin VI et al. cefoperazon u multi hirurgicheskoyklinike. Antibiotici i kemoterapijom 1992-1937 (8): 6-9.
4. Nemchenko VI prevencija i terapiyatsefoperazonom postoperativne komplikacije septičkih i kemoterapija kardiohirurgii.Antibiotiki 1992-1937 (8): 9-11.
5. Yakovlev VP, Blatun LA KrutikovM.G. et al. Iskustvo sa tsefobida (cefoperazon) na lecheniiinfektsy kože i mekih tkiva. Antibiotici i kemoterapijom 1994-1939 (2-3): 57-60.
6. Strachunsky LS Prohorenkov PI, Novikova YA Primjena itd cefoperazon kliničke kemoterapije i praktike.Antibiotiki 1992-37 (8). 19-21.
7. Afanasiev BV, Zubarevskaya LS Schmidt AV et al. Iskustvo cefoperazona u onkologicheskihbolnyh nakon transplantacije koštane srži. Antibiotici i himioterapiya1992-37 (8): 14-15.
8. Dmitrieva NV Petukhova I., DronovaO.M. I drugi cefoperazon u kombinaciji s metronidazolom na profilaktikeposleoperatsionnyh infektivnih komplikacija u kemoterapiji tumora i bolnyh.Antibiotiki 1992-37 (8). 11-13.
9. Boykov SG Manuilov KK, TsinzerlingV.F. et al. Clinical, mikrobiološka i farmakologicheskoyissledovanie cefoperazon neonatalna [sažetak]. Vsesoyuznayakonferentsiya "Stvarni problemi kemoterapije bakterialnyhinfektsy", Sažeci. Moskva, 1991-1: 68-70.
10. Kudashov NI Zubkov VV Ispolzovanietsefobida za liječenje upale pluća kod novorođenčadi. Pedijatrija 1998-1: 46-49.