Farmakologija ofloksacin mjesto u ambulantnoj praksi: iskustvo 15 godina primjene

V.P.Yakovlev

Institut za kirurgiju. Vishnevsky RAMS

Od 1985. godine, u mirovoyklinicheskoy praksi za liječenje širok krugazabolevany bakterijske etiologije s vysokoyklinicheskoy učinkovito primjenjivati ​​antibakterialnyypreparat Fluorokinoloni - ofloksacin. Na rubezheXXI fluoroquinolones stoljeća postali su jedan od vodećih mjesta vantimikrobnoy kemoterapije. Važan svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti je širok spektar kliničke učinkovitosti prilechenii raznih infekcija, uključujući i teške horoshayaperenosimost za dugotrajno korištenje. Posebna znachenieimeyut baktericidno djelovanje fluorokinolona i ihdeystvie na sojeve mikroorganizama otporan kpreparatam drugih razreda. Trenutno vremyaftorhinolony naširoko koristi u liječenju infektsiyprakticheski bilo kojem mjestu i težini. Dostupnost uftorhinolonov oralni oblici doziranja daetvozmozhnost široku upotrebu u ambulatornoypraktike razliku generacije cefalosporina aminoglikozida III-IV.
Tablica 1. Razlikovanje osobennostiofloksatsina

Značajke	svojstvo
mikrobiološka	Najveća aktivnost in vitro sredirannih fluorokinolona protiv klamidija, mikoplazme Jednak sa ciprofloksacin bakterijske protivgrampolozhitelnyh aktivnosti Nema učinka na laktozu ibifidobakterii
farmakokinetičke	Visoka oralna biodostupnost (95%) Visoke koncentracije u tkivu i stanicama, jednaki ili u suvišku serumu Niska razina metabolizma u jetri (5,6%) Aktivnost ne ovisi o razini pH Izlučivanje nepromijenjen vlažiti
klinički	Najpovoljniji profilbezopasnosti: - Nedostaje sereznyhpobochnyh efekte kontroliruemyhissledovaniyah- - klinicheskiznachimogo ne fototoksičke effekta- - To nije u interakciji s teofilina Visoka učinkovitost kratkih tečajeva prilechenii akutni cistitis, neoslozhnennoygonorei

Među shirokoprimenyaemyh u medicinskoj praksi ftorhinolonovofloksatsin odnosi se na jedan od dva najvažnija inaibolee aktivnih lijekova iz ove skupine. Ofloksatsinmozhno smatra najoptimalniji preparatsredi ranim fluorokinolona za liječenje infekcija vambulatornoy praksu (tablica. 1).
To je zato što najviši među ofloksatsinobladaet in vitro ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh protiv infekcija i infekcija respiratornog trakta, uglavnom potpune apsorpcije putem uzimanja (biodostupnost oko 95%), dobro prodiranje vrazlichnye tkiva, uključujući"težak" - sinusi, slizistuyubronhov, tkiva prostate (nihravny koncentracije u serumu ili premašuju). Nemalovazhnymsvoystvom ofloksacin je njegova dobro podnosi sigurnost i prikladan režim doziranja - 1 ili 2 puta sutki- u mnogim infekcijama pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom kratke tečajeve.
Ofloksacin karakteriziran širokim spektromantimikrobnoy aktivnosti. Najveći aktivnostpreparat očituje protiv gramotritsatelnyhbaktery, aktivnosti protiv grampolozhitelnyhbaktery više varijablu. Ofloksacin djeluje naatipichnye unutarstanične mikroorganizme - klamidija, mikoplazma, legionela, kao i mikobakteriituberkuleza.
Tablica 2. Polje klinicheskogoprimeneniya ofloksacin ambulatornoypraktike

>bolest	Rezhimdozirovaniya mg i kratnostpriema	Trajanje terapije dana
Kao sredstvo za jednu goryada
Akutni cistitis uzhenschin	100 x 200 x 2 ili 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 x 200 x 2 ili 1	7
pijelonefritis	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Upalne zabolevaniyamalogo zdjelice (+ metronidazol)	400 x 2	10-14
Kao alternativnogosredstva
Kronični bronhitis egzacerbacije sreće	200 x 2	7-10
akutni sinusitis	200 x 2	7-10
Pneumonija u starijih osoba, u fonetyazhelyh bolestima	200 x 2	5-7
akutni neoslozhnennayagonoreya	400	1 doza
meki čir	200 x 2	7 dana

U otnosheniigramotritsatelnyh bakterija ofloksacin ima neskolkobolshie MIC vrijednosti u odnosu na ciprofloksacin, ali optimalna farmakokinetika ofloksatsinaprakticheski eliminira te razlike. Kao rezultat toga, ofloksacin boleevysokoy bioraspoloživosti kada se primjenjuje ibolee visoke koncentracije u krvi / tkiva sootnoshenieklinicheski ekvivalentnim dozama dva Fluorokinoloni traži izradu ofloksacin:
200 mgofloksatsina = 500 mg ciprofloksacina.
Ofloksatsinharakterizuetsya Najveća aktivnost srediftorhinolonov sam generacija akcija na atipichnyemikroorganizmy - aktivatori urogenitalne infekcije -Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydiatrachomatis. To objašnjava visoku klinicheskuyueffektivnost ofloksacin na raznim ambulatornyhurogenitalnyh infekcije - akutna i retsidiviruyuschemtsistite, pijelonefritis, prostatitis. Pokazanaeffektivnost kratki tečajevi primjenu ofloksacin izoštriti cistitisa u žena (3 dana), na klinicheskiyeffekt postignut u 95-100%. Ofloksacin je jedan od: najvažniji lijekovi za liječenje bakterialnogoprostatita od kakgramotritsatelnyh djeluje protiv bakterija i mikoplazmi hlamidiy.Krome Osim toga, za razliku od preparatovdrugih antibakterijski klase, ofloksacin koncentracije u tkanipredstatelnoy žlijezda obično prelazi serum i vsekrete - jednak njima. Učestalost oporavka pacijenata sprostatitom prilikom primjene ofloksacin dostigaet85%.
Ofloksacin je vrlo učinkovit u dozi vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy gonoreja effektivnostnablyudaetsya gotovo 100% nakon 7 dana od primjene ofloksacin ubolnyh meki čir.
U liječenju u ambulantni praksi ginekologicheskihinfektsy ofloksacin sleduetprimenyat metronidazol, jer obladaetnevysokoy djelovanja protiv anaerobnyhmikroorganizmov.
Ofloksacin, kao i drugi rannieftorhinolony ne smatraju sredstva1-tog retka u liječenju infekcija u zajednici stekao dyhatelnyhputey jer ne posjeduju dobru aktivnost votnoshenii pneumoniae - primarni uzročnik na etihzabolevaniyah. Slučajevi neuspjeha terapiiofloksatsinom u liječenju pneumokokne pneumonije. U isto vrijeme u određenoj kategoriji osoba (bolnyepozhilogo dobi s težim komorbiditet) lijek ima robustan klinički učinak. Etoobyasnyaetsya činjenica da je u tih bolesnika na važnost vetiologii upala pluća i bronhitis priobretayutgramotritsatelnye bakterije protiv kotoryhmaloaktivny makrolida i aminopenicilin.
Važno područje primjene ofloksacin iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost ofloksacin eksponata vitro protiv minimalne inhibitorne koncentracije Mycobacterium tuberkuleza- obično ispod 1 mg / L i u terapijskom kontsentratsiypreparata u krvi, tkiva bronhopulmonarnih ivnutri stanice. Potonji je posebice bolshoeznachenie. Najviše obećava primjena vsluchae ofloksacin-rezistentnih oblika liječenja tuberkuloze. Imeyutsyaklinicheskie podaci o učinkovitosti prisoedineniyaofloksatsina (400 mg, 2 puta dnevno tijekom 4 tjedna ibolee) konvencionalnim trokomponentnih kombinatsiiprotivotuberkuleznyh pripravaka. U akciji nachuvstvitelnye sojeva M.tuberculosis ofloksacin daje isoniazid irifampitsinu- istovremeno otporan na te preparatamshtammy M. tuberculosisobično ostaju osjetljivi kofloksatsinu.
Podaci pokazuju da chtoofloksatsin važna praktikepri ambulantno liječenju infekcija urogenitalnog sustava, dyhatelnyhputey (tablica, 2).

V.P.Yakovlev

Institut za kirurgiju. Vishnevsky RAMS

Od 1985. godine, u mirovoyklinicheskoy praksi za liječenje širok krugazabolevany bakterijske etiologije s vysokoyklinicheskoy učinkovito primjenjivati ​​antibakterialnyypreparat Fluorokinoloni - ofloksacin. Na rubezheXXI fluoroquinolones stoljeća postali su jedan od vodećih mjesta vantimikrobnoy kemoterapije. Važan svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti je širok spektar kliničke učinkovitosti prilechenii raznih infekcija, uključujući i teške horoshayaperenosimost za dugotrajno korištenje. Posebna znachenieimeyut baktericidno djelovanje fluorokinolona i ihdeystvie na sojeve mikroorganizama otporan kpreparatam drugih razreda. Trenutno vremyaftorhinolony naširoko koristi u liječenju infektsiyprakticheski bilo kojem mjestu i težini. Dostupnost uftorhinolonov oralni oblici doziranja daetvozmozhnost široku upotrebu u ambulatornoypraktike razliku generacije cefalosporina aminoglikozida III-IV.
Tablica 1. Razlikovanje osobennostiofloksatsina

Značajke

svojstvo

mikrobiološka

• Najveća aktivnost in vitro sredirannih fluorokinolona protiv klamidija, mikoplazme
• Jednak sa ciprofloksacin bakterijske protivgrampolozhitelnyh aktivnosti
• Nema učinka na laktozu ibifidobakterii

farmakokinetičke

• Visoka oralna biodostupnost (95%)
• Visoke koncentracije u tkivu i stanicama, jednaki ili u suvišku serumu
• Niska razina metabolizma u jetri (5,6%)
• Aktivnost ne ovisi o razini pH
• Izlučivanje nepromijenjen vlažiti

klinički

• Najpovoljniji profilbezopasnosti:
  - Nedostaje sereznyhpobochnyh efekte kontroliruemyhissledovaniyah-
  - klinicheskiznachimogo ne fototoksičke effekta-
  - To nije u interakciji s teofilina
• Visoka učinkovitost kratkih tečajeva prilechenii akutni cistitis, neoslozhnennoygonorei

Među shirokoprimenyaemyh u medicinskoj praksi ftorhinolonovofloksatsin odnosi se na jedan od dva najvažnija inaibolee aktivnih lijekova iz ove skupine. Ofloksatsinmozhno smatra najoptimalniji preparatsredi ranim fluorokinolona za liječenje infekcija vambulatornoy praksu (tablica. 1).
To je zato što najviši među ofloksatsinobladaet in vitro ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh protiv infekcija i infekcija respiratornog trakta, uglavnom potpune apsorpcije putem uzimanja (biodostupnost oko 95%), dobro prodiranje vrazlichnye tkiva, uključujući"težak" - sinusi, slizistuyubronhov, tkiva prostate (nihravny koncentracije u serumu ili premašuju). Nemalovazhnymsvoystvom ofloksacin je njegova dobro podnosi sigurnost i prikladan režim doziranja - 1 ili 2 puta sutki- u mnogim infekcijama pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom kratke tečajeve.
Ofloksacin karakteriziran širokim spektromantimikrobnoy aktivnosti. Najveći aktivnostpreparat očituje protiv gramotritsatelnyhbaktery, aktivnosti protiv grampolozhitelnyhbaktery više varijablu. Ofloksacin djeluje naatipichnye unutarstanične mikroorganizme - klamidija, mikoplazma, legionela, kao i mikobakteriituberkuleza.
Tablica 2. Polje klinicheskogoprimeneniya ofloksacin ambulatornoypraktike

>bolest	Rezhimdozirovaniya mg i kratnostpriema	Trajanje terapije dana
Kao sredstvo za jednu goryada
Akutni cistitis uzhenschin	100 x 200 x 2 ili 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 x 200 x 2 ili 1	7
pijelonefritis	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Upalne zabolevaniyamalogo zdjelice (+ metronidazol)	400 x 2	10-14
Kao alternativnogosredstva
Kronični bronhitis egzacerbacije sreće	200 x 2	7-10
akutni sinusitis	200 x 2	7-10
Pneumonija u starijih osoba, u fonetyazhelyh bolestima	200 x 2	5-7
akutni neoslozhnennayagonoreya	400	1 doza
meki čir	200 x 2	7 dana

U otnosheniigramotritsatelnyh bakterija ofloksacin ima neskolkobolshie MIC vrijednosti u odnosu na ciprofloksacin, ali optimalna farmakokinetika ofloksatsinaprakticheski eliminira te razlike. Kao rezultat toga, ofloksacin boleevysokoy bioraspoloživosti kada se primjenjuje ibolee visoke koncentracije u krvi / tkiva sootnoshenieklinicheski ekvivalentnim dozama dva Fluorokinoloni traži izradu ofloksacin:
200 mgofloksatsina = 500 mg ciprofloksacina.
Ofloksatsinharakterizuetsya Najveća aktivnost srediftorhinolonov sam generacija akcija na atipichnyemikroorganizmy - aktivatori urogenitalne infekcije -Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydiatrachomatis. To objašnjava visoku klinicheskuyueffektivnost ofloksacin na raznim ambulatornyhurogenitalnyh infekcije - akutna i retsidiviruyuschemtsistite, pijelonefritis, prostatitis. Pokazanaeffektivnost kratki tečajevi primjenu ofloksacin izoštriti cistitisa u žena (3 dana), na klinicheskiyeffekt postignut u 95-100%. Ofloksacin je jedan od: najvažniji lijekovi za liječenje bakterialnogoprostatita od kakgramotritsatelnyh djeluje protiv bakterija i mikoplazmi hlamidiy.Krome Osim toga, za razliku od preparatovdrugih antibakterijski klase, ofloksacin koncentracije u tkanipredstatelnoy žlijezda obično prelazi serum i vsekrete - jednak njima. Učestalost oporavka pacijenata sprostatitom prilikom primjene ofloksacin dostigaet85%.
Ofloksacin je vrlo učinkovit u dozi vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy gonoreja effektivnostnablyudaetsya gotovo 100% nakon 7 dana od primjene ofloksacin ubolnyh meki čir.
U liječenju u ambulantni praksi ginekologicheskihinfektsy ofloksacin sleduetprimenyat metronidazol, jer obladaetnevysokoy djelovanja protiv anaerobnyhmikroorganizmov.
Ofloksacin, kao i drugi rannieftorhinolony ne smatraju sredstva1-tog retka u liječenju infekcija u zajednici stekao dyhatelnyhputey jer ne posjeduju dobru aktivnost votnoshenii pneumoniae - primarni uzročnik na etihzabolevaniyah. Slučajevi neuspjeha terapiiofloksatsinom u liječenju pneumokokne pneumonije. U isto vrijeme u određenoj kategoriji osoba (bolnyepozhilogo dobi s težim komorbiditet) lijek ima robustan klinički učinak. Etoobyasnyaetsya činjenica da je u tih bolesnika na važnost vetiologii upala pluća i bronhitis priobretayutgramotritsatelnye bakterije protiv kotoryhmaloaktivny makrolida i aminopenicilin.
Važno područje primjene ofloksacin iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost ofloksacin eksponata vitro protiv minimalne inhibitorne koncentracije Mycobacterium tuberkuleza- obično ispod 1 mg / L i u terapijskom kontsentratsiypreparata u krvi, tkiva bronhopulmonarnih ivnutri stanice. Potonji je posebice bolshoeznachenie. Najviše obećava primjena vsluchae ofloksacin-rezistentnih oblika liječenja tuberkuloze. Imeyutsyaklinicheskie podaci o učinkovitosti prisoedineniyaofloksatsina (400 mg, 2 puta dnevno tijekom 4 tjedna ibolee) konvencionalnim trokomponentnih kombinatsiiprotivotuberkuleznyh pripravaka. U akciji nachuvstvitelnye sojeva M.tuberculosis ofloksacin daje isoniazid irifampitsinu- istovremeno otporan na te preparatamshtammy M. tuberculosisobično ostaju osjetljivi kofloksatsinu.
Podaci pokazuju da chtoofloksatsin važna praktikepri ambulantno liječenju infekcija urogenitalnog sustava, dyhatelnyhputey (tablica, 2).