Farmakologija droga moksifloksacina nove generacije Fluorokinoloni za liječenje infekcija dišnih puteva

SV Jakovljev, OI Mokhov

sadržaj

Sv jakovljev, oi mokhov

Moskva medicinska akademija. im sečenova

Moskva medicinska akademija. IM Sečenova

Fluorokinoloni relativno nedavnoprimenyayutsya u kliničkoj praksi. To širok spektar preparatyharakterizuyutsya antimikrobnoyaktivnosti i povoljan farmakokineticheskimisvoystvami. Prve lijekovi u ovoj skupini (ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin) dostatochnoshiroko koristi u klinici za liječenje razlichnyhinfektsy - urinarnog trakta, infekcije kože i mekih tkiva, intra-abdominalnih organa, i zdjelice crijeva, upale pluća, gonoreje, sepse. Međutim, nedostaci rannihftorhinolonov treba sadržavati etihpreparatov nisku aktivnost protiv gram-pozitivnih bakterija, posebice streptokoka i pneumokoka, njihovo korištenje u chtoogranichivaet infektsiyahdyhatelnyh nesigurnim rutama.
U posljednjih 5 godina, stvorio i intenzivno proučavao vklinike nove generacije fluorokinolona lijekova, karakterizira povećana aktivnost u otnosheniigrampolozhitelnyh mikroorganizama. Preparatomnovogo prva generacija fluorokinolona je sparfloksacin, ali je njegova uporaba ograničena problemamiperenosimosti (phototoxicity, produljenje intervalaQT) Krometogo, sada je postala dostupna u pripremama klinikedrugie nadmašuje njegove urovnyuaktivnosti. Ovi lijekovi uključuju neskolkosoedineny u različitim fazama klinicheskihissledovany: moksifloksacin, gatifloksacina, Gemifloxacina, klinafloksatsin, sitafloxacin. Preparatmoksifloksatsin u lipnju 2000. godine riješen kklinicheskomu koristiti u Ruskoj Federaciji podtorgovoy marke &ldquo-Avelox&rdquo-.
Tablica 1. Aktivnostmoksifloksatsina i ciprofloksacin in vitro (MPK90 mg / L) protiv kliničkih izolata grampolozhitelnyhbaktery [4-8]

mikroorganizam	moksifloksacin	ciprofloksacin
Staphylococcus aureus MS	0.06	0.5
Staphylococcus aureus MR	2-4	3-64
Staphylococcus epidermidis MS	0.13	1
Staphylococcus epidermidis MR	0.13	1
Staphylococcus haemolyticus	0.13	1
Staphylococcus saprophyticus MS	0.06	0.5
Staphylococcus saprophyticus MR	1	0.5
Streptococcus pneumoniae	0,12 do 0,25	1-4
Streptococcus pyogenes	0.25	1
Streptococcus viridanskom	0.25	1-2
Streptococcus agalactiae	0.5	2
Enterococcus faecalis	1-8	2-32
Enterococcus faecium	4	4-16
Listeriamonocytogenes	0.5	1
Corynebacteria spp.	0.25	-
Aktinomiceta spp.	0.2	0.5
Nocardiaspp.	8	16
Napomena. MS -metitsillin osjetljiv shtammy- MR - meticilin rezistentnyeshtammy.

Moksifloksatsinharakterizuetsya širok antimikrobni spektar (gram-pozitivnih i gram-negativnih aerobnih bakterija, anaerobi, atipične mikroorganizmi) blagopriyatnymifarmakokineticheskimi svojstva (visoka bioraspoloživost, dobro prodiranje tkiva, produljeno periodpoluvyvedeniya), čime se doza preparata 1 puta vsutki, dobru podnošljivost i odsutnosti sereznyhnezhelatelnyh pojava navedene u prijavi drugihftorhinolonov ( phototoxicity, hepatotoksičnost, konvulzije, produljenje intervala QT).

Tablica 2.Aktivnost moksifloksacin i ciprofloksacin in vitro (MPK90 mg / L) protiv kliničke shtammovgramotritsatelnyh bakterija [4-6, 8, 21]

mikroorganizam	moksifloksacin	ciprofloksacin
Neisseriaceae
Neisseriagonorrhoeae AMP-	0016	0,002-0,12
Neisseriagonorrhoeae AMP-R	0.03	0,002-0,12
Neisseriameningitidis	0015	0,004-0,12
Enterobacteriaceae
Escherichia coli AMP-	0008	0016
Escherichia coli AMP-R	8	16
Klebsiellapneumoniae CaZ-S	0.13	0.06
Klebsiellapneumoniae CaZ-R	8	8
Klebsiellaoxytoca	0,13-0,5	0,06-0,2
Proteusmirabilis	0.25	0,06-0,25
Proteusvulgaris	0.5	0.06
Morganellamorganii	0,13-0,25	0.03
Providencia rettgeri	0.5	0.12
Providencia stuartii	0.5	0.13
Serratiamarcescens	0,25-8	0,25-4
Enterobacter cloacae	0.06	0.03
Enterobacter aerogenes	0,5-2	0,16-1
Enterobacter agglomerans	2	,03-,5
Citrobacter freundii	1	0.4
Citrobacter diversus	0.25	0.06
Salmonellaspp.	0,06-0,13	0.03
Shigellaspp.	0.03	0.01
Yersiniaenterocolitica	0.06	0.1
Ostali aerobni gram-negativne
Haemophilus influenzae AMP-	0.06	0,008-0,06
Haemophilus influenzae AMP-R	0.06	0,008-0,06
Moraxellacatarrhalis	0.06	<0,03-0,25
Acinetobacter baumanii	0,03-0,25	0,13-1
Acinetobacter calcoaceticus	0,06-0,25	0,03-0,25
Pseudomonas aeruginosa	8>32	1-8
Pseudomonas spp.	4	1-2
Burkholderia cepacia	>128	>128
Stenotrophomonas maltophilia	4	4-16
Brucellaspp.	0.5	0,25-0,5
Campylobacter spp.	0.5	0,12-1
Helicobacter pylori	0.13	0,25-0,5
Pasteurella multocida	0016	-
Vibriospp.	0.25	<0,008-0,2
Bacilluspertussis	0,03-0,06	0.01
Napomena. AMP-S -ampitsillin osjetljiv shtammy- AMP-R -ampitsillin otporan shtammy- Caz -S shtammy- -tseftazidim osjetljiv Caz-R - tseftazidim rezistentnyeshtammy.

Mehanizam djelovanja moksifloksacin Antimikrobnayaaktivnost povezan singibirovaniem DNA girazu - fermentabakterialnoy glavne stanice odgovorne za protsessnormalnogo biosinteze DNA. Priprava harakterizuetsyavysokoy Baktericidna aktivnost [1] na etombakteritsidny efekt pojavljuje na minimalnyhpodavlyayuschih koncentracije (MIC), ili u koncentraciji iznad MIC 2-4 puta [2]. Moksifloksacin obladaetklinicheski postantibioticski značajan utjecaj (zaizazvanog s S. - 1.25-2 h, S. aureus - - 2 sata dlyaE.coli 0,35-1,75 h, K.pneumoniae - 0,5-1,75 h) [1, 3].
U Tablici 3. Moksifloksacin i ciprofloksacin aktivnost in vitro (MPK90 mg / L) protiv kliničkih izolata anaerobnyhbaktery [4, 5, 8, 24]

mikroorganizam	moksifloksacin	ciprofloksacin
bakterijama fragilis	0,25-2	8
Bacteroides spp.	2-4	8-16
Fusobacterium spp.	0,25-1	2-4
Prevotellaspp.	0,5-2	2
Veillonella parvula	0.25	1-4
Aktinomiceta spp.	0.2	0.5
Clostridium perfringens	0.5	1-2
Clostridium spp.	0,25-1	2
Clostridium difficile	2	32
Peptostreptococcus spp.	0,12-2	0,5-8
Propionibacterium acnes	0.25	-

Moksifloksacin obladaetshirokim spektar antimikrobnog djelovanja, slično s ostalim fluorokinolona. Razliku rannihftorhinolonov moksifloksacin više aktivnih otnosheniigrampolozhitelnyh bakterija, i anaerobe atipichnyhvnutrikletochnyh mikroorganizama. Sojevi mikroorganizmovs IPC? 2 mg / L smatraju kmoksifloksatsinu osjetljivih sojeva s MIC 4 mg / l - kao stabilan.

Tablica 4.Aktivnost moksifloksacin i drugi antibiotici invitro (MPK90 mg / L) protiv mikroorganizama atipichnyhvnutrikletochnyh [5, 8, 21,25]

mikroorganizam	moksifloksacin		ofloksacin	eritromicin	doksiciklin	rifampicin
Clamydiapneumoniae	0.06	1		0.25	0.25	-
Clamydiatrachomatis	0,06 do 0,12	2		0.25	0.03	0.01
Chlamydiapsittaci	0.06	1-2		0.5	0.06	-
Mycoplasmapneumoniae	0.12	1		<0,015	0.12	-
Mycoplasmahominis	0.06	0.5		>32	0.03	-
Ureaplasmaurealyticum	0.25	4		1	0.5	-
Legionellapneumophila	0.06	0.05		0.12	8	0008

Gram-pozitivne bakterije. Moksifloksacin obladaetvysokoy aktivnost protiv klinički shtammovgrampolozhitelnyh bakterija Streptococcus -, pneumokoka, Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium iumerennoy aktivnosti protiv enterokoka (tablica 1).
Aktivnostmoksifloksatsina protiv pneumokoki u 4-16 razvyshe od ciprofloksacin i ofloksacin. Prichemaktivnost pripravak ne razlikuje otnosheniipenitsillin osjetljiv i penicilin-rezistentnyhshtammov [5, 8-12]. Moksifloksacin proyavlyaetaktivnost i protiv sojeva pneumokoka, otporan ktsefalosporinam [13] eritromicina i [14]. Aktivnostmoksifloksatsina protiv pneumokoka sličan stakovoy trovafloksacin klinafloksatsina i prevyshaetaktivnost grepafloksatsina, gatifloksacina, levofloksacina, parfloksacina, ciprofloksacin, ofloksacin te pefloksacin [5, 15]. Pokazano je da je 100% pneumokoknih sojeva potisnut moksifloksacin vkontsentratsii 2 mg / l ili manje, a 96,6% od sojeva - vkontsentratsii 0.25 mg / l, a ispod [16].
Tablica 5. Aktivnostmoksifloksatsina i druge in vitro (fluorokinoloni MPK90 mg / L) protiv Mycobacterium [8, 21,28-29]

mikroorganizam	moksifloksacin	ofloksacin	levofloksacin	sparfloksacin	lomefloksatsin
Mycobacterium tuberculosis	0.25	0.5-1	0.25	0,06-0,5	2
Mycobacterium tuberculosisM-Res	0.5	-	0.25	0125	-
Mycobacteriumavium-intracellulare	1-4	2-16	8	1-8	8
Mycobacterium kansasii	0,06-0,125	0,5-2	4	0,12-2	0.5
Napomena. M-Res - sojeva smnozhestvennoyustoychivostyu

Slični vysokuyuaktivnost moksifloksacin izlaže u otnosheniistreptokokkov, posebice, S.pyogenes - MPK90 je 0,12 do 0,25 mg / l.Po učinak na moksifloksacin streptokoka, trovafloksacina, a uz sklinafloksatsinom prelazi nove generacije drugieftorhinolony [5, 6]. Moksifloksatsinsohranyaet snažno djelovanje protiv sojevaS.pyogenes,otporne na eritromicin i drugih makrolidnih antibiotika [17].
Tablica 6.Sravnitelnaya in vitro aktivnost (MPK90 mg / l) moksifloksacina i drugim antibioticimaotnosheniivozbuditeley infekcije zajednici stečene respiratornog trakta [10-11, 30-32]

mikroorganizam	moksifloksacin	ofloksacin	amoksicilin	Amo / klavulanat	cefuroksim	azitromicin	klaritromicin	doksiciklin	Co-trimoksazol
Streptococcus pneumoniaePS	0.25	1	0.03	0.03	0.25	0.25	0.06	0.06	1
Streptococcus pneumoniaePI	0.12	1	1-2	1	4	>64	>64	8	>4
Streptococcus pneumoniaePR	0.25	2	4-8	4	16	>64	>64	>16	>4
Streptococcuspyogenes	0.25	1	0.25	0.25	0.25	>16	16	;	;
Staphylococcus aureusMS	0.12	1	4	0,25-1	2	1->8	1-8	;	1-2
Staphylococcus aureusMR	2	16	R	R	R	R	R	;	;
Haemophilus influenzaeBL-	0.03	0.03	1	0.5	0,5-2	2	8	0.5	2
Haemophilus influenzaeBL +	0.06	0.03	R	2	2	2	16	2	>4
Moraxellacatarrhalis	0.12	0.12	8	0,12-0,5	2-4	0.12	0,12 do 0,25	0,12-0,5	1
Klebsiellapneumoniae	0,12 do 0,25	0.25	R	8	8-16	R	R	;	>4
Legionellapneumophila	0015	0015	R	R	R	0.05	0.05	;	;
Chlamydiapneumoniae	0,06 do 0,12	2	R	R	R	0,06 do 0,12	0.03	0,12 do 0,25	;
Mycoplasmapneumoniae	0,06 do 0,12	2	R	R	R	0,06 do 0,12	0.03	0.12	;
Napomena. PS - sojeve koji su osjetljivi na penitsillinu- PI - spromezhutochnoy sojevi osjetljivi na penicilin-PR - rezistentnih sojeva penitsillinu- MS -shtammy osjetljiv metitsillinu- G. -shtammy otpornog metitsillinu- BL- - sojeva ne proizvode beta-laktamaze - BL + - sojevi proizvode beta fazi laktamazy- R - rezistentnyemikroorganizmy.

Tablica 7.Farmakokineticheskie parametri moksifloksacina posleodnokratnogo oralne i intravenske primjene [21,40-42]

parametar	Doze u priemevnutr (mg)			Privnutrivennom doza (mg)
parametar	100	200	400	100	200	400
Cmax, mg / l	0.6	1.2	2.5	1.2	2.1	4.6
Tmax, sat	2	2.5	1.5	;	;	;
Bioraspoloživost,%	92	86	86	;	;	;
T1 / 2, h	12.2	14,0	13.1	13.0	12.7	13.4
VD, L / kg	2.9	3.3	3.6	2.0	1.9	1.8
CLT ml / min	196	217	254	187	186	181
CLR, ml / min	39,7	44,0	50.0	37,0	37,0	47,0
Izlučivanje,%	18.9	19.8	20.1	19.5	19.7	25.7
Napomena. C_maksimum - Maksimalna koncentracija u krvnoj-T_maksimum - vrijeme do postizanja maksimalnyhkontsentratsiy- T_1/2 - Razdoblje poluvyvedeniya- Vd - obemraspredeleniya- Cl_t - Ukupni klirens-Cl_r - pochechnyyklirens.

Moksifloksatsinprevoskhodit ciprofloksacin, ofloksacin te bolshinstvodrugih fluorokinoloni u otnosheniimetitsillin osjetljivih Staphylococcus aureus. Moksifloksatsinsohranyaet umjereno djelovanje (jednaki trovafloksacina) na meticilin otporni Staphylococcus, koja je veća od aktivnosti od drugih rane i novyhftorhinolonov [7, 18]. Moksifloksacin i klinafloksatsinobladayut srediftorhinolonov najviša aktivnost protiv sojeva S. aureus rezistentnyhk ciprofloksacin [5].
Tablica 8. Usporedni klinički Rezultatykontroliruemyh issledovaniymoksifloksatsina infekcije u zajednici stekao dyhatelnyhputey

Istražite BaniDC, MC

dijagnoza	brojpacijenti	priprema	Doza (g)preklopitiaplikacije	Nia dugo lnostleche, dana	Effe su- osje%		nepoželjanReakcijska Nye,% *	zaključiti chenie
dijagnoza	brojpacijenti	priprema	Doza (g)preklopitiaplikacije	Nia dugo lnostleche, dana	od klinički	Bacta erio prijavljuje Česky	nepoželjanReakcijska Nye,% *	zaključiti chenie
[49]	Pnev Monia	194	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	95	94	35	Moxie = "" Klar
DC, MC	Pnev Monia	188	Clara romitsin	0,5 x 2	10	95	93	34
[50]	Pnev Monia	16	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	94	89	38	Moxie = "" Amoxil
DC, MC	Pnev Monia	19	Amoxil tsillin	1 x 3	10	95	80	58
[51]	Pnev Monia	180	Moksif loksatsin	0.2 x 1	10	91	91		EK: Moxie = "" Klar
DC, MC		177	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	93	90	**	BE: Moxie> Klar
		174	Klaritr omitsin	0,5 x 2	10	92	85
[52] Oh, MK	Pnev Monia	196	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	93	91	33
[53]	Hroni cheskiybronhit	143	Moksif loksatsin	0,4 x 1	5	89	89	26	Moxi (5 ili 10 dana) = "" Klar (10 dan)
DC, MC		148	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	91	91	30
		129	Clara romitsin	0,5 x 2	10	91	85	33
[54]	Hroni cheskiybronhit	322	Moksif loksatsin	0,4 x 1	5	89	77 ***	21	EK: Moxie = "" KlarBE: Moxie> KlarMoksi = „CA
327	Hroni cheskiybronhit	Klaritr omitsin	0,5 x 2	7	89	62	22		EK: Moxie = "" KlarBE: Moxie> KlarMoksi = „CA
[55]	akutni sinusitis	223	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	90	;	37 ***
DC, MC	akutni sinusitis	234	Tsefuro XIM aksetil	0,5 x 2	10	89	;	26
[56]	akutni sinusitis	253	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	88	;	33	Moxie = "" Trova
DC, MC	akutni sinusitis	260	Trovafl oksatsin	0.2 x 1	10	89	;	37
Napomena. DS - dvoynoeslepoe- MC - O mnogotsentrovoe- - otkrytoe- CE -klinicheskaya effektivnost- BITI -bakteriologicheskaya effektivnost- * - svyazannyes preparatom- - ista frekvencija, brojevi neprivodyatsya- * - razlike su bile značajne (p <0,05).

U otnosheniienterokokkov moksifloksacina aktivni chemtsiprofloksatsin, ali nižu razinu aktivnosti (MPK90 od 1 do 4 mg / l) od protiv drugihgrampolozhitelnyh koka. Moksifloksacin u otnosheniienterokokkov nešto slabije aktivnostiklinafloksatsinu i prevoskhoditgrepafloksatsin trovafloksacina, levofloksacin, ofloksacin, pefloksacin [5, 6].
In vitro ive eksperiment pokazao da je moksifloksacin nesposobstvuet pojava i odabir rezistentnyhshtammov izazvanog s S. pneumoniae i S. aureus [19, 20].
Gram-negativne bakterije. Moksifloksatsinobladaet visoka aktivnost otnosheniigramotritsatelnyh bakterije: U odnosu bolshinstvapredstaviteley Enterobacteriaceae MPK90 je manje od 1 mg / l za Neisseria - manje od 0,03 mg / n na bakterijskom otnosheniinefermentiruyuschih moksifloksatsinarazlichaetsya aktivnost - visok (Haemophilus spp., M.catarrhalis, Acinetobacterspp.) Do umjerena (Pseudomonas spp.) (Tablica 2.). U općem aktivnostmoksifloksatsina protiv Gram bakteriyanalogichna aktivnost ciprofloksacina za isklyucheniemP.aeruginosa (aktivniji ciprofloksacin) .Tsiprofloksatsin također aktivni protiv nekotoryhshtammov Enterobacterspp. i Citrobacterspp. [22]. Moksifloksacin održava visok obzir aktivnostv ampicilin sojeva otpornih N.gonorrhoeae i H.influenzae, zhevremya u aktivnosti lijeka u otnosheniiampitsillin otporan i ceftazidim-rezistentnyhshtammov E. coli i K.pneumoniae suschestvennonizhe [5].
Votnoshenii Enterobacteriaceae moksifloksacin slična aktivnost proyavlyaetprimerno s drugim novymiftorhinolonami - trovafloksacin klinafloksatsinom, gatifloksacina, grepafloksatsinom, sparfloksacin. Votnoshenii P.aeruginosa inferiorni tolkotsiprofloksatsinu moksifloksacin i trovafloksacina klinafloksatsinu. Kmoksifloksatsinu i drugi fluorokinoloni nablyudalasperekrestnaya gramotritsatelnyhbaktery aerobnu otpornost [23].
Anaerobne bakterije.Moksifloksacin karakterizira visoka aktivnost votnoshenii anaerobe: 90% sojeva klinički znachimyhbaktery inhibirana pri koncentraciji od 2 mg / l ili manje [4] .Po djelovanja na Bacteroides spp. moksifloksacin 4-12 razprevoskhodit ciprofloksacin i ofloksacin, djelovanjem asClostridium spp. - u 2-4raza. Nasuprot tome, ciprofloksacin moksifloksatsinproyavlyaet umjerenu aktivnost protiv C.difficile (Tablica, 3).
U otnosheniianaerobnyh bakterija pokazao moksifloksacin skhodnuyuaktivnost s trovafloksacin klinafloksatsinom, gatifloksacin [24] je superioran klindamicin itsefoksitin [5].
Atipični imikobakterii mikroorganizmi. Moksifloksacin pokazuje in vitro protiv mikroorganizama vysokuyuaktivnost atipichnyhvnutrikletochnyh - mikoplazme, klamidije, Legionella (tablica 4). Moksifloksacin prelazi poaktivnee rane Fluorokinoloni - iofloksatsin ciprofloksacin, eritromicin i protiv klamidija imikoplazm i ima približno istu sdoksitsiklinom aktivnosti. Protiv tih mikroorganizmovmoksifloksatsin, grepafloksatsin, klinafloksatsin, parfloksacina i gatifloksacina odinakovoyaktivnostyu imaju nešto veći od onoga trovafloksacina, levofloksacin [5]. Pokazali su istu aktivnost invitro moksifloksacin, minociklin i azitromicin votnoshenii Chlamydiatrachomatis, C.pneumoniae, C.psittaci. Za razliku od minociklin iazitromitsina moksifloksacin u vrijednosti koncentracije MKP podudarati iminimalnoy baktericidno (MBC) u otnosheniihlamidy [26]. Moksifloksacin i druge rane i novyeftorhinolony imaju visok i približno ravnoyaktivnostyu protiv Legionella prevoskhodyascheyaktivnost makrolide i nešto slabije rifampicin [27].
Moksifloksacin pokazuje aktivnost u multirezistentnog sojeva i otnosheniichuvstvitelnyh Mycobacterium tuberculosis, i takzheM.kansasii i M.fortuitum. bakterija kompleksa M. avium intracellulare Bili su meneechuvstvitelny na moksifloksacin (Tablica 5).. Prema urovnyuaktivnosti protiv Mycobacterium neustupal moksifloksacin ofloksacin, sparfloksacin levofloksacin i [28].
Usporedne aktivnost otnosheniirespiratornyh patogena. Niska prirodnayaaktivnost rani fluoroquinolones (ciprofloksacin, ofloksacin, Pefloxacin) protiv većine infekcija dišnog trakta chastyhvozbuditeley zajednici stekao (pneumokoki, streptokoki i stafilokoki i atipichnyhmikrobov) ograničena njihova primjena u etihzabolevaniyah. Trenutno standartnymiantibiotikami infekcije u zajednici stekao dyhatelnyhputey smatra peniciline (amoksicilin, amoksicilin / klavulanata) i II-generacije cefalosporina. FIR nedostaci uključuju nedostatak aktivnosti votnoshenii atipičnim bakterijama i sveden na nimchuvstvitelnosti pneumokoka. U tom smislu, interesvyzyvayut lijekovi nove generacije fluorokinolona imaju izrazito uravnotežen spektar antimikrobnoyaktivnosti u infekcijama u zajednici stekao dyhatelnyhputey.
Tablica. 6predstavleny usporedni podaci o aktivnosti u vitromoksifloksatsina i drugih antibiotika otnosheniinaibolee značajnih patogena infektsiydyhatelnyh načina. Moksifloksacin proyavlyaetnaibolee visoku aktivnost među svim privedennyhpreparatov protiv pneumokoknih sojeva s penicilinom snizhennoychuvstvitelnostyu i Staphylococcus, Haemophilus, Klebsiella i atipichnyhmikroorganizmov. Kontsentratsiymoksifloksatsina razina u krvi i tkiva prelazi IPC osnovnyhvozbuditeley respiratorne infekcije tijekom doziranja vsegointervala koji predviđa lijek vysokuyueffektivnost [33-36]. Dakle, moksifloksacin je jedan od najvažnijih perspektivnyhpreparatov infekcije dyhatelnyhputey zajednici stečena.

farmakokinetika
Moksifloksacin dobro i bystrovsasyvaetsya uzimanja, prosjek maksimalnyekontsentratsii u dozi od 400 mg 2,5 mg / l, gore chtosuschestvenno MPK90 osnovnyhvozbuditeley vrijednosti infekcija respiratornog trakta (vidi, tablica. 6) .Ako bez učinka na uzimanje hrane moksifloksacina [37]. apsolutna bioraspoloživost nakon moksifloksacin priemavnutr je od 86 do 92%.
Nakon intravenoznog vvedeniyafarmakokinetika moksifloksacin dozot linearno u rasponu od 50 do 800 mg [4, 38-39]. Kinetika krvi kontsentratsiypreparata opisuje 3-chastevoy model T 1 / 2c -, b- i g-Faze odnosno 10-15 minuta, 4-5 sati i 24 sata [40]. Moksifloksacin krv 48% povezan s belkamiplazmy [40]. Farmakokinetičkih parametrymoksifloksatsina je prikazano u tablici. 7.
Moksifloksacin ima veliku obemraspredeleniya - oko 200 litara, što ukazuje ohoroshem prodiranje lijeka u tkivu i ekstravaskularne kletki.Kontsentratsii lijeka u serumu zhidkostiblizki u [40], neprobojnog vvospalitelnuyu w

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan