Farmakologija narkotički analgetici

analgezija može biti preko lokalnih anestetika (prokain, dicain, lidokaina i tako dalje.), opće anestetike, spazmolitika (spastična eliminirati bol genezu) je antikolinergici, gangliolitiki, miotropni spazmolitici (Nospanum, papaverin), ali najjača obezbolivayuschimpreparatom je droga. Ako je vrijeme neizbježna bol, moguće je da se izazovu uhudsheniesostoyaniya pacijenta u kritičnim situacijama: opekline, terminalne stanja, kod srčanog sosudistyhnarusheniyah (npr infarkt miokarda). Narkotikiobladayut jaka analgetsko djelovanje, dok pervomvvedenii izazvati euforiju, kada je ponovno - ovisnost yavlenielekarstvennoy. Razlikuju od nenarkoticheskihanalgetikov force učinak na druge storonynenarkoticheskie analgetika ne uzrokuju lekarstvennoyzavisimosti. Godine 1863, engleski ljekarnik Sertyurervydelil morfij.

Klassifikatsiyanarkoticheskih analgetici:

sadržaj

Video: medicina
Video: univerzalni zbirka formula

·-Derivati opijum alkaloida (morfina, omnopon, kodein, etilmorfij hidroklorid).

middot deriviran difenilpiperidina (promedola, fentanil).

· deriviran definmetana (dipidolor).

middot-Derivati benzomorfina (pentazocin liksir).

·-Razne kemijske prirodeveschestva: Tramal, delarin, nalbufil, Imodium.

Morfij. Ako formulemorfina zamijeniti metil grupu u etilnom skupinom, nalorfin topoluchitsya - morfin antagonista. Ako most pauza etoyformule kisik dobiven preparat- apomorfin - pružanje središnji čep effekt.Gidroksily u Formuli morfin utjecaj nakashlevoy mjesta ako je hidroksilna skupina ukloni, poluchitsyapreparat kodein, bez davanja centralne učinke, osim učinaka na kašalj centra. Dakle, mozhnomodelirovat kao sposobnost lijeka da uzrokuje euforiju, a učinak na kašalj centra.

Video: Medicina

Mehanizmyanalgeticheskogo djeluju droge.

1.Neispravan mjenjač bolevogoimpulsa

2. povreda bolevogoimpulsa integracija

3. Integracija povrede (emotsionalnayaotsenka bol).

Učinak na peredachubolevogo impuls koji se pojavljuje na urovnezhelatinoznoy supstance stražnje rogove leđne moždine pospetsificheskomu bolnu način: Tractus spinothalamicus.Vliyaniena tsentralnyeoblasti srednje i intermedijera prijenos mozga.Narushenie intercentral interakcije: mezhduretikulyarnymi jezgre, diencephalon, chernoysubstantsiey. Pod utjecajem morfija javlja narusheniesummatsii bol impuls. U talamusu, kotoryyyavlyaetsyakollektorom bol javlja summatsiyabolevyh impulse. Ako unesete bol poticaj droge i nanestiodinochny (single shot), toorganizm osjećati takvu bol i reagira. Stoga morfindeystvuet samo u uklanjanju više impulsa potokabolevyh razbio površinu rane koje je potrebno sumiranje.

Utjecaj na mozgu limbicheskiyotdel, gdje su emocionalna odnosa i vospriyatie.Narushaetsya intercentral narushaetsyaemotsionalnaya i mentalnog rezultat boli, ustranyaetsyastrah užasa. U svim ovim načinima prijenosa, integratsiiotsenki posrednici bol su specifični peptidi-endorfina i enkefalina, oni pružaju effektobezbolivaniya vezivanjem na opijatskih retseptorami.Uvelichenie posrednika (agonist učinak) dovodi ktormozheniyu, smanjiti bol.

Morfin yavlyaetsyaagonistom ponavlja effektendorfinov opioidnih receptora, enkefalini i potiče vybrosuendorfinov u presinaptički membrane, tj morfij i estnepryamoe djelovanja. Endorfini i enkefalinyrazrushayutsya enzim enkefalinazom. Indirektni effektmorfina povezana s inhibicijom enkefalinaza. Postoji razlichnyevidy opioidnih receptora: mi, kapa ili delta receptor sigma.Myu objasnili učinci sljedećih lijekova -supraspinalnuyu analgezija, euforije, respiratorne depresije, fizička ovisnost. Kroz kapa retseptoroy -realizuetsya spinalne analgezije, miozom, sedativnyeeffekty. Receptore opijata su na putyahprovedeniya boli, ali ne samo - kao u mnogim nervnyhokonchaniyah u aferentnih završetaka u crijevima (loperamid il immodium djeluje samo na crijevnu opiatnyeretseptory primjenjuje proljev).

Odnoyiz sovremennoyfarmakologii zadatak je stvoriti anesteticheskihpreparatov koji imaju više utjecaja na kappa, ne namyu receptora (tj manje nego pozvao fizicheskuyuzavisimost i respiratorne depresije).

Morfij yavlyaetsyaagonistom opijatni receptori, to eliminira yavleniyaabstinentsii i nalorfina je agonist-antagonist, pa je pere utjecati i utječu na povlačenje mozhetne. Potpuni antagonist - antidot morfinayavlyaetsya nalokson, može se koristiti u ostromotravleniimorfinom, lijek uzet budetprovotsirovat apstinencije.

Središnja effektymorfina: korteks, Subkortikalni i razinu leđne moždine, morfij djeluje na ove mozaik centrima. Kora: tsentryudovolstviya, aktivira vvedeniemnarkotika radost i nezadovoljstvo centri perezhivaniyugnetayutsya. To stvara stanje blaženstva, odmaka, bez problema. Etogoformiruetsya zbog psihološke ovisnosti. Spavanje na vvedeniimorfina šarene duge sa snovima. Akcija napodkorku - morfij uzbuđuje središte vagus živca i tsentrglazodvigatelnogo. Ikashlevoy otpusti respiratorni centar. Na povraćanje centar posluje u 50% slučajeva. Na plovila morfin i njegovi analozi su vtoksicheskih doza inhibira vazomotornog centar, snižavanje krvnog tlaka (morfija šok). Djelovanje na gipotalamusproyavlyaetsya smanjenja temperature, što je povećanje produktsiiprolaktina (hormon rasta), te snizheniegonadotropina androgen suzbijanje seksualnog ponašanja, povećana razina šećera u krvi, histamin blokatora. Mozaik na Morfindeystvuet leđne moždine. Kozhnyyrefleks zadržao, čak i ojačati.

Euforija, spavanje iabstinentsiya. Euforija je naznačen time, da uluchshaetsyaaktivnost dopaminskih receptora u CNS-neizvestnoysisteme, smanjenja kolinergične procesa. Tijekom snaugnetayutsya i dopamina i serotoninovyeadrenoretseptory. Nakon što se dogodi stanje euforije i ovisnost o drogama glasine: onaimeet dvije faze: 1. mentalnih, fizičkih 2. zavisimost.Pri ovisnost djelovanje lijeka može doći do vzavisimosti o individualnoj osjetljivosti odnogopriema, tako da prilikom primjene lijeka mora ihopravdannoe primjenu. Prevalencija opiatnyhretseptorov, njihova osjetljivost je vrlo različit (muzhchinyhuzhe tolerirati bol, žene su otporniji na bol). Cherezmehanizmy endorfini, enkefalini proizvoditsyaigloukalyvanie (refleksna).

Perifericheskieeffekty morfin povezana sa središnjim. Najviše glavnymperifericheskim učinak morfija spasmogenic: povećan tonus glatkih mišića probavnog trakta, mokraćnog trakta, bilijarnog trakta (može se koristiti svijeće sekstraktom opijum za proljev). Rashodi utjecaj vagusanablyudaetsya bradikardija, miozom, bronhospazam.

Ostroeotravlenie morfij će uzrokovati suženje zjenice (miosis) - to omogućuje razlikovanje između trovanja morfijem ototravleniya hipnotika. Disanje kada se primjenjuje morfinarezkoe, plitku tip Cheyne-Stokes. BP i otravleniisnotvornymi i trovanje morfija je niska, primjena noperistaltika crijeva budetsnizhena morfij.

mjere potpore za Ostrom kroničnog trovanja: akutnog trovanja morfinomi opijati morate unijeti svoju polnyyantagonist agonista. Nadalje, atropin, chtobyustranit vagusa efekti i antispasmotika dlyapredotvrascheniya jaz mjehura ipredotvrascheniya izlučivanja utjecaja na bronhija (bronhospazam). Ako je razmak između primjene morfin iokazaniem potpora je manje od 2 sata je ispiranjem želuca smyslsdelat kalijev permanganat (to okislyaetmorfin i opijata) - morfija od recikliranja vbolshih količine isporučene u lumen gastrointestinalnog trakta, gdje ineobhodimo neutralizirati. U kroničnim otravleniimorfinom vodeći trenutku je borba protiv abstinentnymsindromom. Abstinetny sindrom manifestira cherezneskolko sata - etoslezotechenie prvi, a zatim očituje bol vepigastralnoy područja tremor. Proiskhoditaktivatsiyaadrenergicheskih obrađuje povyshenieAD, nakon dan ili dva, otežano disanje, bol vikronozhnyh - mišiće. To bum kateholamina poetomuispolzuyutsya u liječenju beta-blokatora, antipsihotici, centra m-antikolinergicima. Priabstinentsii nastaje strah, anksioznost, bespokoystva.Primenyayut pripreme vodi detoksikatsiiorganizma - preporuča tijekom gemodeza sulfat-natrij, vitamin B kompleksa

Danas narkomaniyastanovitsya vrlo ozbiljan problem, poskolkuotsutstvuyut učinkovite metode kontrole i obrade, te vvoznarkotikov povećava. Određene kontingentnarkomanov je zbog ljudi koji narkotikbyl imenuje usmjerene (kao ni odnokratnoevvedenie može uzrokovati pacijentu da fizicheskoyzavisimosti).

Indikacije primeneniyunarkotikov.

1.Uonkologicheskih za pacijente boli.

2.U postoperativnom periodu dlyaustraneniya bola, upozorenje šok.

3.Infarkt miokarda (vpredynfarktnom država) i traumatski šok.

4.Kada kašalj refleks karakter, ako se pacijentova prsa traume.

5.Za radne analgezije.

6.Čolić - bubreg - Promedolum (jer ne utječe na ton urinarnog trakta), prizhelchnoy kolike - liksir. Kodein mogu koristiti kakprotivokashlevoe sredstva, ako postoji suhoyiznuritelny kašalj u hripavca, s teškim formebronhita ili upale pluća.

Kontraindikacije knaznacheniyu lijekova:

1.respiratornih poremećaja, ugneteniedyhaniya.

2.Povišen intrakranijalni tlak, jer morfij povećava intrakranijalni tlak, može izazvati epilepsiju.

3. Naznachenienarkotikov kontraindiciran za djecu do 2 godine. To je zbog činjenice da Udet fiziološka funkcija dišnog tsentraformiruetsya do 3-5 godina, a moguće je dobiti na ispolzovaniinarkotikov ismert paralize dišnih središta, kao učinak na dišni tsentrprakticheski odsutan.

Lekarstvennyepreparaty.

1.Promedolum - lijek 3-4 razasilnee morfin, nema spazmogennoe natonus sfinktere urinarnog trakta, uzrokuje euforiju iabstinentsiyu. Nanesite rada analgezije pa kakon ne sprečava disanje ploda, iako prodrijeti cherezplatsentu. To je lijek izbora za umirenje.

2. Fentanil. Jak analgeticheskoedeystvie (100 puta potentniji od morfija). Ima korotkimdeystviem (30-40 min). Koristi dlyaneyroleptanalgezii s Droperidol (talomonal - seychasne objavljen).

3.Dipidolor. Može se koristiti vtabletkah, ovisnost o drogama je manji (manje utjecaj na mi-receptorima).

4.Pentazocin (liksir). Primijenjena vtabletkah manje otpusti respiratorni centar. Etipreparaty agonisti - antagonisti poetomuih se ne mogu koristiti za ustraneniyaabstinentnogo sindrom.

5.Buprenorfin (norfin) - tozhetabletirovanny, novi lijek.

6.Morfelong - prolongirovannogodeystviya morfin. Ona djeluje 24 sata.

7.Omnopon (pantopon) - lijek, koji sadrži zbroj opijum alkaloida - veschestvapodobnye tvari morfij i izokinolinski serije (papaverinopodobnoe akcija). Omnopon ima silnoespazmoliticheskoe akciju.

8.Kodein - kašlja droga, daje fizičku ovisnost, povlačenje simptoma, iako boleeslabuyu.

9.Tramal. Tu su svi lekarstvennyeformy - kapsule, pilule, ampule, sirup. Ona prodaje u vsehaptekah, jer se smatra da nije vyzyvaetlekarstvennoy ovisnost, ali to nije.

10.Laperamid (immodium) mozhetispolzovatsya za liječenje bolesti putnika -diareya infektivne prirode. Eliminirati bolitselesoobrazno prve upotrebe sredstva za smirenje, zatim jače - antipsihotika, zatemnarkotiki (to je rezervni terapija). Prilechenii lijek može spriječiti ovisno effektlekarstvennoy: Alternativna uporaba droga spriemom dipiron (narkotičkim analgeticima iliplatsebo).