Deksametazon

Video: deksametazon - Korištenje sporta - Pregled

sadržaj

Video: deksametazon - korištenje sporta - pregled
Mehanizam djelovanja
Farmakokinetika
Svjedočenje
Kontraindikacije
Mjere opreza
Interakcija
Nuspojave
Doziranje i uprava
Predozirati
Sinonimi

Deksametazon (Dexamethasonum)
Glukokortikoidi stol. 0,5 mg 1,5 mg-
R-r d / u 4 mg-5 mg
Mast oftalmološki. 0.1%
Kapi za oči. / Ushn. 0.1% - 1 mg / ml

Mehanizam djelovanja

Glavni molekularni mehanizam za regulaciju ekspresije nekih gena na transkripcijski i post-transkripcijski razinama, kao i non-genomski učinke povezane s visokim dozama glukokortikoida koji pokazuju biološku aktivnost vezanjem na citosolne glukokortikoidne receptore koji se nalaze unutar ciljne stanice, koja regulira transkripciju širok spektar gena. Glukokortikoidni receptori glyukokortikoidozavisimyh reguliraju transkripciju gena iz dva glavna mehanizma: izravne i neizravne.

Prvo. intracelularne glukokortikoidne receptore formira dimer koji se veže na DNA mjestima koja dobio ime glyukokortikoidotvechayuschih elemente smještene u promotorskoj regiji gena steroidotvechayuschego. Drugo, glukokortikoidni receptori interakciju s različitim faktorima nuklearnih transkripcijskih čimbenika ili (NF). Nuklearne čimbenici kao što su faktor protein aktivacije transkripcije (AP-1) i NF-kB, su prirodni regulator nekoliko gena koji su uključeni u imunološki odgovor i upala, uključujući gene citokina i njihovih receptora, adhezijskih molekula, proteaze i drugi. Važan molekularne mehanizam djelovanja glukokortikoida je povezan s učinkom na transkripcijske aktivacije citoplazmatskog inhibitora NF-kB - IkBa. Ovisno o dozi, glukokortikoida učinci mogu se ostvariti na različitim razinama.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. postiže se nakon 1-2 h krvi veže (60-70%) sa specifičnim nosačem proteina -. transkortikom. Gistogematicalkie lako prolazi kroz barijera (BBB uključujući i placentnog).

On metabolizira u jetri (uglavnom konjugacijom s glukuronskom kiselinom i sumporne kiseline), neaktivnih metabolita. Izlučuju putem bubrega (mali dio - dojilje žlijezde). T1 / 2 do 5,3 sata, biološki poluživot-36 sati.

Nakon / th injekcije apsorbira polako, maksimalna plazma - nakon 7-9 sati priključenje na proteine plazme -, 80%. Ona prodire kroz BBB i posteljice barijere. T1 / 2 -. 5.3 h izlučuju putem bubrega (mali dio - doje žlijezda).

Nakon ubacivanja u oku je dobro u epitela rožnice konyunktivu- i stoga u očnu vodicu očiju postignute terapeutski kontsentratsii- s upalom ili oštećenja mukozne penetracija povećava. Oko 60-70% deksametazona ulazi u sistemski krvotok se veže za proteine plazme. To se metabolizira u jetri pomoću djelovanja tsitohromsoderzhaschih su fermentov- metabolita izlučuje kroz crijeva. T1 / 2 je prosjek od 3 sata.

svjedočenje

Za sustavnu primjenu:
Sistemske reumatske bolesti (u obliku impulsa terapije)
Addisonova bolest (obično u kombinaciji s mineralokortikoidni) - primarne i sekundarne adrenalne insuficijencije, tiroiditis, hipotireoze, prirođene adrenogenitalni sindromi i diferencijalnoj dijagnozi sindroma Cushingova bolest, provođenje ispitivanja u diferencijalnoj dijagnozi hiperplazije (hiperfunkcije) i tumora kore nadbubrežne žlijezde.
Alergijske bolesti, alergijski rinitis, kontaktni dermatitis, atipični dermatitis, serumska bolest, alergijski i anafilaktične reakcije, uključujući uzrokovana lijekovima, eksudativne poliformnaya eritema- oboljenja kože: psorijaza, seboroični dermatitis, eksfolijativni dermatitis, pemfigus, akutnih ekcema (početak liječenja), akutna eritroderma, mycosis fungoides, pemfigus.
respiratornih bolesti: bronhijalna astma, sarkoidozu, Loefflerov sindrom, tuberkuloza berillioz- (akutni diseminirani i s lezijama ovojnica - zajedno s anti-h), aspiracije pneumonitis, plućna granulomatoza.
bolesti krvi: idiopatska trombocitopenijska purpura, sekundarni trombocitopenija, leukopenija, autoimuna hemolitička anemija, erythropenia, aplazija i hipoplazija koštane srži, akutne i kronične leukemije, limfoma (Hodgkinova bolest), limfosarkom.
Nefrotski sindrom, teške infektivne bolesti (s potrebnim kombinaciji s antibioticima), multipla skleroza, Crohnova bolest, hepatitis, terminalni ileitis, gnojnim i alergijskih bolesti oka, upale nakon ozljeda i operacija oka, progresivna oftalmopatiju, maligna bolest hiperkalcemije hipertrihoze, Shofard- Steele sindrom, edem mozga (započinje s parenteralnu uporabu).
Parenteralno davanje - šok različitog porijekla, edem mozga (na tumor mozga, traumatska ozljeda mozga, neurokirurški intervencija, ishemijski udar, cerebralna hemoragija, encefalitis, meningitis, oštećenja zračenjem), astmatičnih stanja i alergijske reakcije (angioedem, bronhokonstrikcije dermatoza, akutni anafilaktička reakcija na lijekove, za transfuziju seruma i antibiotika, pirogeni reakcije), akutna hemolitička anemija, akutna limfoblastična leukemija, agranulocitoza, zarazne bolesti (u kombinaciji s antibiotici) - akutne adrenalne insuficijencije, akutne sapi kod djece.

Za lokalnu primjenu: konjunktivitis (gnojni i alergijski), keratitis, keratokonjuktivitis (bez epitelnog oštećenja), blefaritis, skleritis, episcleritis, retinitis, iritis, iridociklitis et al. uveitis razne geneze, blefarokonjuktivitisa, optičkog neuritisa, retrobulbarni neuritis, površinskim traume različitih etiologije rožnice (nakon potpune epitelizacije rožnice), sprječavanje upala nakon kirurških zahvata, simpatički oftalmiya- alergijskih i upalnih bolesti (uključujući mikrobnih) uho: otitis.

kontraindikacije

Za sistemsku upotrebu
Preosjetljivost.

Generalizirani mycosis, akutne virusne infekcije (uključujući herpes bolesti).
Tuberkuloza (aktivni oblik).
Infekcije u zglobovima i oštećenja vezana mekih tkiva.
Pretilosti III-IV art.
Želuca i dvanaesniku, divertikulitis, nedavno uspostavljena crijevna anastomoza.
Akutno zatajenje bubrega.
Akutno zatajenje jetre.
Generalizirana osteoporoza.
Mijastenije gravis.
Kronično zatajenje srca, nekontrolirana hipertenzija, tromboza.
Šećerna bolest.
Mentalnih bolesti, akutnu psihozu, epilepsiju.
Otkrytoutolnaya glaukom.
Hipoalbuminemiju.
Ipenko-Cushingov sindrom.
Limfadenitis.
Razdoblje od 8 tjedana prije i za dva tjedna nakon profilaktičku imunizacije.
AIDS-a.
Trudnoća (posebno sam pojam).
Dojenje.
Za intraartikularne injekcije i periartikulamih - plastičnog zgloba (ukradena rizik od infekcije), poremećaj krvarenja (rizik od ekstra- i intraartikularnu krvarenja), u zajedničkoj infekcije patološki pomičnog zgloba.

Za lokalnu primjenu,
Preosjetljivost.
Virusne i gljivične bolesti oka, akutni gnojni konjunktivitis, gnojni infekcije oka i kapaka sluznice, gnojni ulkus rožnice (bez istovremene antimikrobnu terapiju), virusni konjunktivitis.

Trahom.
Glaukom.
Oštećenje rožnice epitela integriteta.
Tuberkuloza oka.
Stanje nakon uklanjanja rožnice stranog tijela.
Perforirani bubnjić.

Mjere opreza

Prije tretmana, pacijent bi trebao biti ispitan kako bi se identificirali moguće kontraindikacije klinički pregled treba sadržavati studiju kardiovaskularnog sustava, rendgenski pregled pluća, pregled želuca i dvanaesnika kishki- mokraćnog sustava, organa za vid.

Tijekom liječenja treba:
pratiti krvnu, glukoze u krvi i urina elektrolita u plazmi;
vrijeme pojačana infekcija, septičke uvjeti i tuberkuloze nositi antibiotike;
uključuju imunizacije;
djeca koja tijekom liječenja bili u kontaktu s pacijentima s ospica ili vodenih kozica, profilaktički dodijeliti određene imunoglobuline;
kako bi se smanjile nuspojave i korištenje anaboličkih steroida povećati protok K + hranom;
imajte na umu da s dnevnog primjene na 5 mjeseci liječenja razvio atrofije kore nadbubrežne žlijezde, te sposobnost da prikriva neke od simptoma zaraze;
kada se primjenjuje lokalno na provesti tijek liječenja od 14 dana;
kada se daju bolesnicima s herpetic keratitis imati na umu mogućnost perforacije rožnice;
s duljim od 2 tjedna za kontrolu intraokularni tlak i stanja rožnice;
za vrijeme ulijevanja uklonili meke kontaktne leće, oni se mogu staviti opet ne prije nego nakon 15-20 min;
30 minuta nakon ugradnje suzdržati od aktivnosti koje zahtijevaju pozornost;
imajte na umu da tretman droga može ugladiti slike bakterijske ili gljivične infekcije, pa je liječenje zaraznih bolesti očiju i ušiju mora biti u kombinaciji s odgovarajućom antimikrobne terapije.

Iznenadnom otkazivanja, posebno u slučaju prethodnog korištenja visokih doza mogu sindrom "otkazivanje", Anoreksija, mučnina, pospanost, opća mišićno-koštana bol, opća slabost.

Nakon otkaza u roku od nekoliko mjeseci, potrebno je uzeti u obzir da još uvijek postoji relativna adrenalna insuficijencija, ako u tom razdoblju postoji stresne situacije, propisati (ako je naznačeno) u vrijeme GKS, ako je potrebno, u suradnji s mineralokortikosteroidami.

Primjena trudnoće sam tromjesečju i tijekom dojenja: imenovati, uzimajući u obzir očekivani terapijski učinak i negativne učinke na fetus i dijete. Kada dugoročna terapija za vrijeme trudnoće može smanjiti fetalni rast, u tromjesečja trudnoće III - rizik atrofije kore nadbubrežne žlijezde u fetusa (moguće nadomjesnu terapiju kod novorođenčeta).

U ekstremnim uvjetima apsolutnih kontraindikacija može se smatrati relativno gore navedene.

interakcija

nuspojave

GIT - bulimija, mučnina, povraćanje, steroidi čireva probavnog trakta, krvarenje iz ulkusa, perforacije stijenke crijeva, pankreatitis (osobito u bolesnika koji zloupotrebljavaju alkohol), hepatomegalija.
CNS - umor, promjene raspoloženja, psihoze, povećan intrakranijalni tlak, nesanicu, mentalni rasstroystva- vrtoglavica, glavobolja, epilepsija, konvulzije.
Kardiovaskularni sustav - bradikardija, fibrilacije srčanog zastoja, retencija natrija, edem, zatajenje srca (pogoršanje), hipokalemija, povišen krvni tlak, srčani, steroid vaskulitis, hypercoagulation, tromboembolija.
Endokrini sustav - kršenje lučenje spolnih hormona (menstrualne nepravilnosti, dlakavost, impotencija), Cushingov sindrom, sporog rasta u djece, dlakavost, debljanje, hiperlipoproteinemije, imunosupresija, na atrofije kore nadbubrežne žlijezde i adrenalne insuficijencije, posebno u vrijeme stresa (u traumi , kirurgija, popratnih bolesti).
Alergijske reakcije - osip, svrbež (rijetkost).
Metabolizam - hiperglikemija (do razvoja dijabetesa steroida), oslabljen metabolizam dušika, katabolički djelovanje.
Koža - stanjivanje kože, znojenje, ispiranje lica, petechiae, ekhimoza, strije, akne, sporo zacjeljivanje rana.
Mišićno-koštani sustav - slabost mišića, steroidni miopatija, smanjenja mišićne mase, Osteoporotske frakture, aseptički nekroza glave femura.
Osjetila - razvoj subkapsularnih katarakte, povećana intraokularnog tlaka, egzoftalmus steroid.
Druge reakcije - češća pojava infekcije i ponderiranje njihove naravno.
Reakcije na lokalnom mjestu (injekcijom) - i hiperpigmentacije Leucoderma, atrofija kože i potkožnog tkiva, aseptično apscesa, crvenilo na mjestu injekcije, artropatija.
Uz dugotrajnu uporabu (više od 3 tjedna) može povećati očni tlak-glaukoma sa lezije vidnog živca, smanjenje oštrine vida i gubitka vida polju, a stražnji formiranje supkapsularnu katarakte, moguće je stanjivanje i rožnice obolochki- perforacija vrlo rijetko - širenje virusa herpesa i bakterija infektsii u bolesnika s preosjetljivošću deksametazona ili benzalkonijev klorid se može razviti i alergijski konjuktivitis blefarit- iritaciju, svrbež, žarenje, dermatitis.

Doziranje i uprava

B / u (bolus ili infuzija), na 1-5 p 3-4 mg / dan
V / m do p 3-4 1-5 mg / dan
Intraartikularno (u lezije) ili (periartikularne mekih tkiva), lokalno - 0,2-6 mg (2-8 mg)
Unutar 0,5-1,5 mg 2-3 p / d
Maksimalna pojedinačna doza: 5 mg
Maksimalna dnevna doza: 15 mg
Prosječan dnevni unos u djece: 0,0833- 0.333 mg / kg

predozirati

simptomi: možda povećava nuspojave opisane. U tom slučaju, doza lijeka treba smanjiti ili privremeno obustaviti.
liječenje simptomatičan

sinonimi

Deksametazon. Deksametazon tablete 0,0005 g, deksapos, Dexon, Oftan deksametazon, Deksamed, deksametazona Nycomed, Deksakort, deksametazon-objektiv, Deksaven, Maksideks, Deksazon Vero deksametazon, Deksafar.

YB Belousov

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan