Sitagliptin

Nakon oralne primjene sitagliptina brzo apsorbira, a time i biološka raspoloživost dosegne 87% je maksimum koncentracije u serumu je uočeno nakon 1-4 sati, a poluživot 12,4 sati. Na farmakokinetiku sitagliptin ne utječe dob, rasu, i tjelesne težine. Do 79% sitagliptin nepromijenjenom izlučuje u urinu kroz aktivni mehanizam tubula-urlik izlučivanje. Sitagliptin vrlo umjereno metabolizira etsya enzima CYP3A4 izoenzima i malo 2S8. Jer je izvedena uglavnom sitagliptinom bubrega, tada se doza treba titrirati u bolesnika s umjerenim ili ozbiljnim bubrežne insuficijencije.

Interakcije s drugim lijekovima. Vrlo ograničen metabolizam sitagliptin CYP450 enzimima ZA4 i 2S8 može se objasniti odsutnosti njegovoj interakciji s lijekovima koji se koriste CYP450 sustav. Unatoč činjenici da je sitagliptin je p-glikoproteina podloge, sitagliptin ne blokira p-glikoproteina prijevoz drugim lijekovima koji se metaboliziraju ovim putem. Sitagliptin ne utječe na farmakokinetički profil metforminom, glibenclamid, simvastatin, gat, Rina ili oralnih kontraceptiva. Kada se daju zajedno sa sitagliptinom 600 mg ciklosporina, potentni inhibitor P-glikoproteina aktivnosti sitagliptin vršna koncentracija je povećana za 68%, ali klinički značaj ovog fenomena nije. Sitagliptinom povećava za 18% vršne koncentracije digoksina i biološka dostupnost je njegova 11%. Iako bolesnika koji su primali digoksin, ne preporuča se na poseban način da se prilagodi liječenje Sita gliptinom, međutim, treba biti posebno oprezan o digoksinovoy simptomima trovanja.

svjedočenje. Smanjena razina HbAlc tijekom liječenja B tagliptinom vrlo skromna - 0,5 do 0,8%. U tom smislu to je poželjno dodijeliti kao početna T2DM terapija uz dijetu terapije i širi količinu tjelesne aktivnosti. Nadalje, može se koristiti kao dodatak za prethodno dodijeljen monoterapijom metforminom, Glitazon ili sulfanilamida i dopune nedovoljno učinkovit tretman dva lijekovi protiv dijabetesa (metformin + sulfanilamida, itd) na. Prijavljeni kombiniranom terapijom sitagliptina na inzulin.
Kombinirani tretman sitagliptina i metforminom (u jednoj tableti) smješten proizvođača sitagliptina kao prva linija liječenja dijabetesa tip 2. Sitagliptin također smanjuje natašte i poslije obroka glikemije i ne uzrokuje debljanje.

Kontraindikacije, nuspojave i ograničenja. Kao monoterapija, te u kombinaciji s metformin i pioglitazon sitagliptina ne povećava rizik od hipoglikemije, dok je u kombinaciji s glimepirid (sulfanilamida) uočenoj povećava rizik od hipoglikemije, 10%. U nekim istraživanjima, liječenje sitagliptin uzrokovati povećanje broja neutrofili, ali klinički značaj ovog opažanja je nejasan.
Sitagliptin se eliminira prvenstveno putem bubrega, a time i pacijenata s dijabetesom tipa 2 s oštećenom funkcijom bubrega dozu treba pažljivo titrirati, a prije prvog imenovanja lijeka svakako treba ispitati bubrežnu funkciju. U budućnosti, potrebno je redovito pratiti stanje bubrega. Liječenje sitagliptin 50 mg / dan u pacijenata s dijabetesom tipa 2, s umjerenim zatajenjem bubrega promatrano porasta serumskog kreatinina kod 70% više nego u kontroli (0,07 mg mg% u odnosu na 0,12%).
Pacijenti liječeni sitagliptina rijetko promatraju izrazite alergijske reakcije i reakcije preosjetljivosti, koje su uključivale: anafilaksije, angionevroti-cal edem, povećana ljuštenja kože, Steven-Johnsonov sindrom (akutne osipa po koži i sluznica). Pacijenti s bolešću jetre nisu ograničene na liječenje sitagliptin, iako nije provedena specifična istraživanja u tih bolesnika.
Kontraindicirana sitagliptin s T1ŠB i dijabetičke ketoacidoze. Trudna sitagliptin mogu se koristiti samo kada je apsolutno potrebno i strogo je zabranjeno za žene u razdoblju laktacije kao svoj izlučivanju s mlijekom u ljudi još nije istražena. Sigurnost i djelotvornost sitagliptin u bolesnika mlađih od 18 godina nije ispitivana.