Talidomid. Tepoksalin. linomid

talidomid

sadržaj

Talidomid

Imunološke efekte
Klinička primjena
Nuspojave

Tepoksalin (tepoksalin)

Mehanizam djelovanja

Linomid (linomid)

Lijek se sintetizira u Njemačkoj u 1956, on nekada bio korišten kao sedativ i hipnotičan lijeka. U 1961, ona isključena iz kliničke prakse s obzirom na teratogeni učinak.

Od 1965. g. Talidomid ponovno se koristi za liječenje oblika lepromatozna guba, zatim neka od reumatskih bolesti i autoimune bolesti, kao što su diskolike i sistemski eritematozni lupus, PA (O. Gutierreres Rodriguez et al., 1984), Weber-Christian bolest (Eravelly et al., 1977), Behcetova bolest (T. Saylan et al., 1982), ulcerativni kolitis (MRF Waters i sur., 1979).

imunološke efekte

1. Selektivna inhibicija sinteze ljudskih monocitnih TNF inducirane s LPS-om, ali ne i IL1b
GM-CSF;
2. Inhibicija sinteze antitijela kao odgovor na T-ovisne antigene i nedostatak utjecaja na proizvodnju antitijela nakon stimulacije T-neovisne antigene;
3. Redukcija Omjer T-pomagača / T-odvodnik u zdravih osoba;

4. suzbijanje kronične graft-versus-host bolesti u eksperimentalnih životinja i ljudi;
5. stabilizacija lizosomskih enzima, smanjenje kemotaksiju neutrofila in vitro je fagocitna aktivnost superoksidnih radikala;
6. Inhibicija angiogeneze (R.J. D`Amato et al., 1994).

klinička primjena

Prema O. Gutierrez Rodriguez, (1984.), talidomid (6.915 mg / kg / dan) induciran razvoj dugoročne remisije 4 od 7 bolesnika s RA i preostale 3 - uzrokuje kliničko poboljšanje. Klinički učinak je bio povezan sa normalizaciju ESR i RF smanjenje titra. I E. Ato E. I. Sato (1993) pomoću talidomid za liječenje 23 žena sa SLE s teškim lezija kože otporne na lijekove protiv malarije i GC. Tijekom liječenja talidomid (300 mg / dan, uz postupno smanjenje) u 90% pacijenata imalo je potpuni remisiju procesa kože.

nuspojave

Pospanost i bolovi u trbuhu, koji je nestao nakon smanjenja doze ili prestanka primjene lijeka. Glavno ograničenje korištenja talidomid je njegova teratogenost. Nadalje, opisuje razvoj periferne neuropatije ireverzibilni, ovisno o dozi i trajanju terapije.

Tepoksalin (tepoksalin)

Tepoksalin predstavlja novu imunosupresivni lijek koji ima sljedeću strukturu: (5-4 (-klorofenil) -N-hidroksi- (4-metoksifenil) pN-metil-1H-pirazol-3-propionamid). Ona potječe iz R. W. Johnson Pharmaceutical Res. Inst.

Mehanizam djelovanja

Lijek je razvijen kao dvojni inhibitor ciklooksigenaze i lipoksigenaze arahidonska kaskada (D. W. Anderson et al., 1990. D.C. Argentieru et al., 1990). Trenutno, opisao različite imunološke učinke lijeka, podsjećajući identificirani u CsA. Međutim, molekularni mehanizmi inhibicijski učinak na T stanične imunosti tepoksalin različit od CsA (L. Zhou i sur., 1994).

Pokazano je da tepoksalin inhibira Ca2 + neovisne aktivaciju način Tkletochnoy, koji su otporni na djelovanje ADS-a, posebno u vezi s djelovanjem na faktor transkripcije NFAT. Postoje dokazi da je tepoksalin ima sinergiju s nepovoljnim koncentracija CSA u suzbijanje odbacivanja transplantata.

Trenutno u više centara kontrolira suđenje tepoksalin u RA. Preliminarni rezultati ukazuju na nedvojbenu učinkovitost tepoksalin u RA.

Linomid (linomid)

Linomid je novi lijek imunomodulirajuća ima sljedeću strukturu: (N-metil-N-fenil-1, 2-dihidro-4-hidroksi-1-metil-2-oksokinolin-3-carxamide) (Kabi Pharmacia Therapeutics). Linomid ima sposobnost da pojačavaju aktivnost NK-stanica, monocita / makrofaga i T limfocita (T. Kaland et al., 1985- EL Larsson et al., 1987- T. Kalland, 1990), potiskuje aktivni autoimunog procesa i povećava vijek trajanja MDK / lpr i NZB / NZW miševi (A. Tarkowski et al., 1986- A. Tarkowski et al., 1986). Pretpostavlja se da je mehanizam djelovanja povezana sa supresijom linomid distalnim mehanizmima proces smrti stanice (apoptozu) kontroliraju (G. C. i Kroemer Martinez, 1994).

Preliminarni rezultati ukazuju na mogućnost korištenja linomid (od 0,0125 do 0,8 mg / kg) u SLE i PA (O. Nived et al., 1994).

EL Nasonov

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan