Kofein (coffeinum). 1,3,7-trimethylxanthine. Sinonimi: kofein, guaranin, theinum

Kofein (Coffeinum) .1,3,7-Trimetilksantin.Sinonimy: kofein, Guaranin, Theinum.Alkaloid sadržane u listova čaja (oko 2%), kava sjemena (1 - 2%), cola maticama. Priprema se kao sintetska putem.Belye svilenkasto iglice ili bijeli kristallicheskiyporoshok gorkog okusa i mirisa. Slabo topljive u vodi (1:60), lako je - u vrućoj vodi (1: 2), je slabo topljiv u alkoholu (1:50) Otopina su neutralni reaktsiyu- sterilizira na 100 ° C + techenie30 min.Po strukture i farmakološka svojstva kofeina blizu teobromin (cm.) i teofilin (vidi). - sve tri alkaloidi su skupina alkaloida metilksantinov.Iz najmoćniji stimulirajući učinak na središnji živčani sustav ona ima kofeina. Mala akcija ima teofilin, čak i manje - teobromin- teofilin jače stimulira funkciju srca i urina manja od operativnog teobromin, onda kofein. Zbog tih razlika vsilu kofeina djelovanja koristi prvenstveno kao CNS stimulans, teobromin i teofilin i - što su kardiovaskularne sredstv.Fiziologicheskie su posebno kofein akcije na središnji živčani sustav bio izuchenyI.P.Pavlovym i njegovi suradnici pokazali su da kofein poboljšava proces i prilagođavanje uzbude u moždanoj mozga- u odgovarajućim dozama, to povećava pozitivne uvjetovane reflekse i povećava motoričku aktivnost. Stimulativni učinak dovodi do povećanja mentalne i fizičke performanse, smanjuje umor i sonlivosti.Bolshie doza, međutim, može dovesti do iscrpljivanja živčanih stanica. Deystviekofeina (i drugih psihoaktivnih tvari) do značajnog stepenizavisit vrsta viši živčani Aktivnost- doziranje kofein dolzhnopoetomu individualnyh mjesto sa značajkama neuronske aktivnosti. Kofein smanjuje učinak hipnotika, a narkotici, povećava refleks razdražljivost leđne moždine, stimulira dyhatelnyyi vazomotorne centara. Srčane aktivnosti pod utjecajem kofeinausilivaetsya, smanjenje infarkt postaju intenzivniji i češći. Kada collaptoid i šoka krvni tlak pod utjecajem kofeina povećava, pod normalnim krvnim tlakom nikakve značajne promjene zabilježene kao istovremeno s pobuđivanjem vazomotorne centra i srca pod utjecajem kofeina šire krvne žile u skeletnim mišićima i drugim dijelovima tijela (žilama mozga, srca, bubrega ), ali posude trbušnih organa (osim bubrega) zašiljen. Diureza pod utjecajem kofeina nekoliko pojačan glavnymobrazom zbog smanjenja bubrežne reapsorpcije elektrolita kanaltsah.Kofein trombotsitov.Pod agregacije smanjuje utjecaj kofeina stimulira izlučivanje deyatelnostizheludka.Po aktualne podatke, mehanizam djelovanja kofeina suschestvennuyurol igra svoju inhibitorni učinak na enzim fosfodiesteraze, što dovodi intracelularni akumulacije cikličkog AMP adenozinmonofosfata.Tsiklichesky smatrati posrednika tvar (vtorichnyymediator) s po oschi koga sve fiziološke effektyrazlichnyh biogeni lijekovi. Utjecao tsiklicheskogoAMF jača procese glikogenolizu metabolicheskieprotsessy poticati u različitim organima i tkivima, uključujući i mišića Ive CNS. Smatra se da kofein stimulacija izlučivanja želučane tozhesvyazana s povećanjem sadržaja cikličnog AMP u sluznici želuca (vidi, također Teofilin, cimetidin) .U neurokemijske mehanizma stimulirajućeg učinka kofeina vazhnuyurol igra svoju sposobnost da se vežu na specifične (<пуриновыми>,или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которыхявляется пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулыкофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещениеего кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновыхрецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем привнезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступныерецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и другихзаболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), дляповышения психической и физической работоспособности, для устранениясонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто всочетании с аналгетиками (см таблетки <<Аскофен>>, <<Новомигрофен>>,<<Кофицил>>, <<Пирамеин>>, <<Пиркофен>>, <<Цитрамон>>). Дозы и длительность применения кофеина следует индивидуализировать. Средняя дозакофеина для взрослых 0,05 - 0,1 г на прием 2 - 3 раза в день.Детям старше 2 лет назначают по 0,03 - 0,075 г на прием в зависимостиот возраста (до 2 лет не назначают).Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г.Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышеннойвозбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, приорганических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческомвозрасте, при глаукоме.Форма выпуска: порошок.Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.Таблетки <<Кофетамин>> (Tabulettae <>). Tablete prevučene (bijele) kofeina sadrži i 0.1 g ergotaminatartrata 0,001 g (1 mg) .Insert migrene (vazoparaliticheskaya oblik), hipertenzije, kao i sredstvo za sniženje intrakranijalnog tlaka kada vaskularnih, traumatske lezije CNS-a, infektivnih .Effekt povezane s djelovanjem vazokonstriktor ergotamin (cm). i poboljšana pod utjecajem kofeina funkcija mozga mozga.Naznachayut unutar 1 - 2 tablete na recepciji tijekom napada glavobolje 2 puta dnevno, a zatim 1 tableta 2 - 3 puta dnevno techeniene vodio u danima (do 1 mjesec) Analogno proizvoda proizvedenog u inozemstvu pod imenima:<>, <>, <>Oblik objavljivanja: u staklene cijevi 10 tabletok.Hranenie: Popis B. U tamnom mjestu.