Veliki Medicinska Enciklopedija IC nevronet. lijekovi

IC Nevronet

URL

Kofein (Coffeinum). 1,3,7-trimethylxanthine. Sinonimi: Kofein, Guaranin, Theinum. Alkaloid se u listova čaja (oko 2%), kava sjemena (1 - 2%), cola maticama. Oni su također pripremljeni sintetski. Svilene bijeli igličasti kristali ili bijeli kristalni prah, gorak okus, bez mirisa. Slabo topljive u vodi (1:60), lako je - u vrućoj vodi (1: 2), je slabo topljiv u alkoholu (1:50). Otopine su sterilizirane neutralni reaktsiyu- pri + 100 ° C 30 min. Do zgrade i farmakoloških svojstava kao i kofein teobromin (cm.) I teofilin (vidi). - sve tri alkaloidi su skupina Mctilksantini. Od tih alkaloida najjače poticajno djeluje na središnji živčani sustav ima kofeina. Mala akcija ima teofilin, čak i manje - teobromin- teofilin jače stimulira funkciju srca i urina manja od operativnog teobromin, onda kofein. Zbog tih razlika u jačini kofeina koristi se prvenstveno kao CNS stimulans, teobromin i teofilin, i - kao sredstvima za kardiovaskularni sustav. Fiziološke karakteristike kofeina na CNS su proučavali IPPavlov akcije i njegovi suradnici su pokazali da kofein pojačava i kontrolira uzbude procese u cerebralnom mozga- u odgovarajućim dozama, to povećava pozitivne uvjetovane reflekse i povećava motoričku aktivnost. Poticanje učinak povećava mentalnu i fizičku izvedbu, smanjiti umor i pospanost. Velike doze mogu, međutim, dovesti do iscrpljivanja živčanih stanica. Efekti kofeina (i ostalih psihoaktivnih sredstava) uvelike ovisi o vrsti viši živčani Aktivnost- doze kofeina stoga bi trebao biti predmet individualnyh obilježja živčanog aktivnosti. Kofein smanjuje učinak hipnotika i narkotika, povećava refleks podražljivosti leđne moždine, stimulira respiratorne i vazomotorne centara. Srčane aktivnosti pod utjecajem kofeina povećava, smanjuje infarkt postaju intenzivniji i češći. Kada collaptoid i šoka krvni tlak pod utjecajem kofeina povećava, pod normalnim krvnim tlakom nikakve značajne promjene zabilježene kao istovremeno s pobuđivanjem vazomotorne centra i srca pod utjecajem kofeina šire krvne žile u skeletnim mišićima i drugim dijelovima tijela (žilama mozga, srca, bubrega ), ali posude trbušnih organa (osim bubrega) zašiljen. Diureza pod utjecajem kofeina blago porastao, uglavnom zbog smanjenja elektrolita reapsorpcija u bubrežnim tubulima. Kofein smanjuje agregaciju trombocita. Pod utjecajem kofeina je stimuliranje želuca sekretorne aktivnosti. Prema sadašnjim podacima, mehanizma djelovanja kofeina značajne uloge koju njegov inhibitorni učinak na enzim fosfodiesteraze, što dovodi do nakupljanja intracelularnog cikličkog adenozin monofosfat. Ciklički AMP se smatra kao posrednika tvar (sekundarni medijator), kojim učinci različitih fizioloških provodi biogenih lijekova. Pod utjecajem cikličkog AMP poboljšanom procesu glikogenolizu, stimulira metaboličke procese u različitim organima i tkivima, uključujući i mišićnog tkiva i u CNS. Smatra se da kofein stimulira želučane sekrecije također povezan s povećanim sadržajem ciklički AMP u sluznice želuca (vidi. Također teofilin, cimetidin). Neurokemijski mehanizam stimulirajući učinak kofeina važnu ulogu po svojoj sposobnosti da se vežu na specifične (<пуриновыми>, или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др. Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей. Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто в сочетании с аналгетиками (см таблетки askofen, Novomigrofen, Kofitsil, Piramein, Pirkofen, tsitramon). Doza i trajanje uporabe kofeina treba biti individualiziran. Prosječna doza kofeina za odrasle 0,05 - 0,1 g po prijemu 2 - 3 puta dnevno. Djeca starija od 2 godine imenuje 0,03 - 0.075 grama priznanju, ovisno o dobi (do 2 godine nije navedeno). Veće doze za odrasle unutar jednog: 0,3 g dnevne 1 godina kofein, kao i drugih CNS stimulaciju, je kontraindicirana u povećanom podražljivosti, nesanica, teške hipertenzije i ateroskleroze, te organske bolesti kardiovaskularnog sustava, starosti, glaukom , Proizvod: prah. Skladištenje: Popis B. dobro zatvoren spremnik. tablete Kofetamin (Tabulettae Coffetaminum). Tablete prevučene (bijeli) koja sadrži 0,1 g kofeina i ergotamin tartrat 0,001 g (1 mg). Koristi kod migrene (vazoparaliticheskaya oblik), hipertenzije, kao i sredstvo za sniženje intrakranijalnog tlaka kada vaskularnu, traumatske, infektivnih lezija CNS-a. Učinaka povezanih s vazokonstriktor djelovanje ergotamina (cm). A poboljšana pod utjecajem funkcija kofein mozga. Dodijeliti unutar 1 - 2 tablete na recepciji tijekom napada glavobolje 2 puta na dan, a zatim 1 tableta 2 - 3 puta na dan nekoliko dana (do 1 mjesec). Sličan proizvod proizveden u inozemstvu pod imenima: Cofergot, Ergofein, Ergoffin. Produkt: u staklenim epruvetama za 10 tableta. Skladištenje: Popis B. U tamnom mjestu.