Teofilin (theophyllinum). 1,3-dimetilksantin. Sinonimi: aqualin, asmafil, lanophyllin, optiphyllin, oralphyllin, teolix, theocin, theofin itd

Teofilin (Theophyllinum) .1,3-Dimetilksantin.Sinonimy: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin i dr.Alkaloid sadržane u čaj lišća i kave. Pripremljena takzhesinteticheskim putem.Bely kristalni prah. Slabo topljiv u hladnoj vodi (1: 180), lako je - u vrućoj (85 1), i topiv u kiselinama schelochah.Teofillin utječe na različite funkcije tijela. Ima stimulirajući učinak na središnji živčani sustav, iako je manje izražena nego kofein- usilivaetsokratitelnuyu aktivnosti miokarda. Nekoliko perifernih širi, koronarnih i renalne žile, ima umjereno diuretik, inhibira agregaciju trombocita, inhibira otpuštanje jarbola kletokmediatorov alergije. Posebno je važna sposobnost osigurati teofilin bronhodilatacija effekt.V mehanizam djelovanja teofilin (kao i ostali metilksantini) igraju ulogu inhibiciju fosfodiesteraze i akumulacije cikličkog vtkanyah 3`, 5`-adenozin monofosfat (cAMP). Među metilksantinovteofillin je jedan od najmoćnijih inhibitori cAMP u stanicama fosfodiesterazy.Nakoplenie spoj inhibira aktin-miozin, chtoumenshaet kontraktilna aktivnost glatkih mišića i doprinosi, posebno od bronhijalne opuštanje i ublažavanje bronhiolospazma.K opuštanje mišića Sposobnost teofilin inhibiraju transport kalcijevih iona kroz "sporo" Kanali stanične membrane (Vidi, antagoniste kalcija.). Od posebne važnosti u molekularnom mehanizmu djelovanja teofillinaimeet nedavno objavio svoju sposobnost da blokiraju adenozin (purine) retseptory.Adenozin, što je endogeni purinski nukleozid, proizvodnymadenina smatra prirodni ligand adenozin posebno svyazyvayuschiysyas (purina receptori) koji se nalazi u perifericheskihorganah, srčanog mišića, bronhija, CNS (Vidi, također kofein srčane glikozide.). Trenutno različitih podgrupa adenozinovyhretseptorov (A1, A2 itd.), Poticanje bronhijalnog mišića adenozin receptora uzrokuje bronhiolospazm.Ustanovleno da adenozin i njegovi analozi su snažni bronhija u bronhijalnom astme.Teofillin, kofein i drugih srodnih metilksantini oni strše vroli egzogene liganada adenozin receptora i blokiraju djelovanje adenozina. To doprinosi strukturnoj afiniteta adenozina metilksantinov.Polagayut da ovaj biokemijski mehanizam (molekularni) u osnovnomobyasnyaetsya bronhorelaksiruyuschee teofillina.Ne isključeno da inhibira oslobađanje teofilina endogennogoadenozina.Tsentralnoe stimulirajući učinak kofeina, teofilina i drugih metilksantini može se objasniti činjenicom da adenozin očituje deprimiruyuschee utjecaj sinaptičke transmisije u centralnom živčanom sustavu, a blok metilksantini tsentralnyeadenozinovye retseptory.Teofillin u "čist" kao što se trenutno koristi je ograničen. Lijek je relativno brzo apsorbira. Vršna koncentracija u plazmi krovinablyu daje oko 2 sata poslije gutanja, ali otnositelnobystro, pri različitim brzinama u različitim pacijentima metabolizira u formiranju aktivne pechenis metabolitov.S urina nepromijenjen oko 10% od primljene vnutrpreparata. Učinkovitost i trajanje djelovanja lijeka može varirati od uglavnom urazlichnyh bolnyh.V teofilin koristi kao bronhodilatatora i takzhekak umjereno aktivan kardiotonik i diuretik stagnaciju na srce i bubrega proiskhozhdeniya.Inogda primjenjuje zajedno s drugim upalnim i bronholiticheskimipreparatami.Prinimayut unutar 0.1 - 0 2 g (odrasli) 2 - 4 puta dnevno nakon edy.Luchshy učinkom često promatrane tijekom uzimanja lijeka u obliku rektalnyhsvechey od teofilina u maloj mjeri u podvrgne naznačen time, da put primjene, metabolizam u jetri. Rektalno u odrasle za čep 1 1 - 2 u sutki.Dlitelnost teofilina primjene ovisi o prirodi, osobennosteytecheniya bolesti i terapijski djeluje effekta.Detyam 2 - 4 godina 0,01 - 0,04 g, 5 - 6 godina - 0.04 - 0,06 g 7 - 9 godina - između 0,05 - 0,075 g, 10 - 14 - između 0,05 - oko 1 g prijem. Bebe u dobi od 2 godine nije naznachayut.V Veće doze d e h za odrasle unutar i rektalno: jedan 0,4 g dnevno 1,2 GV nekim slučajevima postoje nuspojave žgaravice, mučnina, povraćanje, proljev glavobolja. Kada koriste svijeće mogu oschuscheniezhzheniya u rektum. S lošim podnošljivosti može doći do otmenyayut.Pri teofilin predoziranje epileptoidnye pripadki.Dlya spriječiti takve nuspojave se ne preporuča dlitelno.Teofillin teofilin i priprema ga sadrže su kontraindicirana u pojedinačnoj netolerancije, hipertireoza, akutnog infarkta miokarda, subaortic stenoza, aritmije, epilepsija i drugi konvulzivni države, trudnoća. Oprez treba promatrati kad yazvennoybolezni želuca i dvanaesnika. Osim toga, treba napomenuti da su lijekovi uzrokuju "indukcija" jetrenih enzima (barbiturati, itd. -, cm fenobarbiton, Benzonal), smanjuju njegovu koncentraciju u krvi. Pušači, pacijenti s cirozom jetre, kongestivnog zatajenja srca, izbor teofilina povećana. Furosemid, cimetidin, verapamil, propranolol (Inderal), linkomicin antibiotici - makrolidi, fluorokinoloni, kontracepcijske hormoni, smanjuju uklanjanje teofilina, povećati koncentraciju u krvi i mogu poboljšati svoje strane otpuštanje effekty.Formy: (Cm). (Cm). poroshok- supozitorija od 0.2 g (Suppositoria sperma Theorhyllino0,2) .Hranenie: lista B. U dobro zatvorenoj posudi, zaštićeni otdeystviya sveta.Teofillin je glavna komponenta aminofilin (cm).. Vsostav uključuje neke kombinirane tablete (Teofedrin et al.). Ponekad gotovyateh tempore kombinacija teofilin s difenil efedrin, i drugih upalnih lijekova. Nedavno je počela kombinirati ssovremennymi teofilin bronhodilatatora droge. Dakle, lijek "Theo-Asthalin"(Thea-Asthalin, India) 1 tableta sadrži O, 1 i 0.002 g teofilina (2 mg) salbutamol (cm). I "Theo-Asthalin forte" - 0,2 g, odnosno teofillinai 0.004 g (4 mg): salbutamola.Rr Theorhullini O, 1Dimedroli 0,025M.f.. rulv.D.t.d. N 20S. 1 prahu 2 - 3 puta dnevno (bronhoskopija) R. Supp. Zbroj Theophyllino 0,2 N. 10D.S. 1 supozitorij 2 puta dnevno (na stagnacije yavleniyahserdechnogo porijekla) Tablete "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Sadrže O, 05, teobromin i gteofillina kofeina- 0.2 g amidopirina i fenatsetina- po0,02 g efedrin-hidroklorid i fenobarbital, 0,004 g ekstrakta krasavkigustogo i O OOO1 g tsitizina.Primenyayut kao terapeutsko i profilaktičko sredstvo za bronhialnoyastme. Odrasli propisana 1 tablete (s jakim napada 2 tablete) 1 puta (i ako je potrebno, 2 - 3 puta) u den djecu od 2 do 5 godina 1/4 - 1/2 tablete, od 6 do 12 godina - 1 / 2 - 3/4 tablete. Kako bi se izbjegle spavati noću, Teofedrin treba uzeti ujutro ili dnem.Protivopokazaniya: glaukoma, povredu koronarnu cirkulaciju, gipertireoz.Hranenie: Popis bp p i m e h n e. 1. U vezi s ograničena upotreba amidopirina (cm). Teofedrina moguće proizvesti tablete bez sadržaja lijeka. U tom slučaju, bronhodilatatora učinak nije bitno menyaetsya.2 učinio. U skladu sa sastavom i djelovanja "Teofedrin" u neposrednoj blizini stranih lijeka"Antastman" (Antasthman) - trenutno nije dostupan širok primeneniya.V nedavno razvio posebne oblike doziranja dugotrajne teofilina, imaju prednost nad "čist" teofilin. Sporo otpuštanje teofilina od tih pripravaka osigurava jednolikosti priljev u krvotok (gutanjem) boleemedlennoe porasta koncentracije plazme u krvi i dulje djelovanje (do 12 sati ili više), bolje podnošljivosti. U vezi s dugotrajnim učinkom, jedan od najvažnijih indikacije za njihovu primjenu je preduprezhdenienochnyh i svitanje bronhiolospazma pojave.