Veliki Medicinska Enciklopedija IC nevronet. lijekovi

IC Nevronet

URL

Teofilin (Theophyllinum). Teobromin 1.3. Sinonimi: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin itd alkaloid koji se nalazi u čaj lišća i aparatom za kavu .. Oni su također pripremljeni sintetski. Bijeli kristalni prah. Slabo topljiv u hladnoj vodi (1: 180), lako je - u vrućoj (85 1), topiv u kiselinama i lužinama. Teofilin utječe na različite funkcije tijela. Ima stimulirajuće djelovanje na središnji živčani sustav, iako je manje izražena nego kofein- poboljšava kontraktilnu aktivnost miokarda. Nekoliko perifernih širi, koronarnih i renalne žile, ima umjereno diuretik, inhibira agregaciju trombocita, što inhibira oslobađanje medijatora mastocita alergije. Posebno je važna sposobnost teofilina pružiti bronhodilataciju učinak. Mehanizam djelovanja teofilina (kao i ostali metilksantini) igraju ulogu inhibiciju fosfodiesteraze i nakupljanja u tkivima cikličkog 3`, 5`-adenozin monofosfat (cAMP). Među metilksantini teofilin je jedan od najmoćnijih inhibitora fosfodiesteraze. akumulacije CAMP u stanicama inhibira spoj aktinske-miozinski koje smanjuje aktivnosti glatke mišićne kontrakciju i doprinosi, posebno, bronhijalne opuštanje i olakšavanja bronhiolospazma. To također uzrokuje opuštanje mišića sposobnost teofilin inhibiraju transport kalcijevih iona preko "sporo" Kanali stanične membrane (Vidi, antagoniste kalcija.). Od osobite važnosti u molekularnom mehanizmu djelovanja teofilin otkrila je nedavno svoju sposobnost da blokiraju adenozina (purine) receptore. Adenozin je endogeni purinska nukleozidna adeninske derivate, smatra prirodni ligand koji se specifično veže na adenozin (purina) receptora koji se nalazi u perifernim organima, srčanog mišića, bronhija, CNS (Vidi, također kofein srčanih glikozida.). Trenutno različite podgrupe adenozin receptora (A1, A2, i sl). Stimulaciju mišića bronha adenozin receptora izaziva bronhiolospazm. Utvrđeno je da adenozin i njegovi analozi su snažni bronhija u bronhijalne astme. Teofilin, kofein i druge Mctilksantini njima povezane igrati ulogu egzogenih liganada receptora adenozina i blokirati djelovanje adenozina. To je olakšana strukturnom srodnosti adenozina i metilksantini. Smatra se da je to biokemijski mehanizam (molekularna) je uglavnom zbog bronhorelaksiruyuschee teofilin. Također je moguće da teofilina inhibira oslobađanje endogenog adenozina. Središnja stimulativni učinak kofeina, teofilina i drugih Mctilksantini može se objasniti činjenicom da je adenozin ima phosphabenzide učinak na sinaptičke transmisije u središnjem živčanom sustavu, a Mctilksantini centralne receptore blok adenozina. teofilin "čist" kao što se trenutno koristi je ograničen. Lijek je relativno brzo apsorbira. Maksimalna koncentracija vidjeti u krvnoj plazmi je dao oko 2 sata poslije gutanja, ali je relativno brzo, različitim brzinama, u različitim pacijentima metabolizira u jetri u neaktivne metabolite. S urinom nepromijenjen za oko 10% uzete droge. Djelotvornost i trajanje djelovanja lijeka razlikovati za različite pacijente. Teofilin osnovi služi kao bronhodilatator, kao srednje aktivan kardiotonik i diuretik znači stagnaciju srčanog i bubrežnog podrijetla. Ponekad propisani zajedno s drugim upalnim i bronhidilatatorskim lijekova. Unutrašnjost 0,1 - 0,2 g (odraslih) 2 - 4 puta na dan nakon obroka. Najbolji učinak je često promatraju, dok uzimanje droge u rektalne čepića, jer teofilin je podvrgnut manjoj mjeri s načinom davanja, metabolizam u jetri. Rektalno do odraslih za plug 1 1-2 puta dnevno. Trajanje teofilina ovisno o prirodi i karakteristikama bolesti djeluje terapeutski učinak. Bebe 2 - 4 godine 0,01 - 0,04 g, 5 - 6 godina - 0.04 - 0.06 g 7 - 9 godina - 0,05 - 0,075 g, 10 - 14 - 0,05 - oko 1 g na recepciji. Djeca mlađa od 2 godine nije imenovan. Veće doze od D i E h za odrasle i unutar jednog rektalno: 0,4 g, 1,2 g dnevno u nekim slučajevima, postoje nuspojave žgaravica, mučnina, povraćanje, proljev, i glavobolja. Kada koristite svijeće eventualno peckanje u rektum. S lošim podnošljivosti lijeka ukinuo. U slučaju predoziranja teofilina može izazvati epileptične napade. Kako bi spriječili takve nuspojave se ne preporučuje za dugoročnu teofilina. Teofilin i sadrži njegove droge su kontraindicirana ako ste osjetljivi, hipertireoza, akutni infarkt miokarda, subaortic stenoza, aritmije, epilepsija i druge konvulzivnih stanja, trudnoća. Oprez treba promatrati u želuca i čir na dvanaestercu. Osim toga, treba napomenuti da su lijekovi uzrokuju "indukcija" jetrenih enzima (barbiturati, itd. -, cm fenobarbiton, Benzonal), smanjuju njegovu koncentraciju u krvi. Pušači, pacijenti s cirozom jetre, kongestivnog zatajenja srca, izbor teofilina povećana. Furosemid, cimetidin, verapamil, propranolol (Inderal), linkomicin antibiotici makrolida - (. Cm), (fluorokinoloni. Cm), kontracepcijske hormoni, smanjuju uklanjanje teofilina, povećati koncentraciju u krvi i mogu povećati nuspojave. izdavanje: poroshok- svijeće do 0,2 g (Suppositoria sperma Theorhyllino 0.2). Skladištenje: Popis B. dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno od svjetlosti. Teofilin je glavna komponenta aminofilin (cm).. Uključeni u nekim kombiniranoj tableti (Teofedrin et al.). Ponekad pripravljena ex tempore kombinaciju teofilin s difenil efedrin, i drugih upalnih lijekova. Nedavno je počela kombinirati s modernim teofilina bronhodilatatori lijekova. Dakle, lijek "Theo-Asthalin" (Thea-Asthalin, India) 1 tableta sadrži O, 1 i 0.002 g teofilina (2 mg) salbutamol (cm). I "Theo-Asthalin forte" - 0,2 mg teofilina, odnosno, i 0.004 g (4 mg) salbutamol. Rp. Theorhullini, 1 Dimedroli 0.025 M.F. rulv. D.t.d. N 20 1 S. praška 2 - 3 puta dnevno (bronhoskopija) R: Supp., zbroj Theophyllino 0,2 N. 10 D.S. 1 supozitorije 2 puta dnevno (na stagnacije srčanog podrijetla) Tablete "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Sadrže O, 05 g teofilina, teobromin i kofeina- 0.2 g amidopirina fenatsetina- i 0,02 g hidroklorida i fenobarbitala ephedrine, 0,004 g ekstrakta Belladonna i debljine O OOO1 g citisina. Primjenjuje kao terapeutsko i profilaktičko sredstvo za bronhijalne astme. Odrasli propisana 1 tablete (s jakim napada 2 tablete) 1 puta (i ako je potrebno, 2 - 3 puta) u den djecu od 2 do 5 godina 1/4 - 1/2 tablete, od 6 do 12 godina - 1 / 2 - 3/4 tablete. Kako bi se izbjegle spavati noću, Teofedrin treba uzeti u jutarnjim ili popodnevnim satima. Kontraindikacije: glaukom, koronarne bolesti krvotoka, hipertireoze. Skladištenja: Popis B. Primjer e h n s. 1. U vezi s ograničena upotreba amidopirina (cm). Teofedrina moguće proizvesti tablete bez sadržaja lijeka. U tom slučaju, bronhodilatatora učinak nije se značajno promijenila. 2. Prema sastava i djelovanja "Teofedrin" u neposrednoj blizini stranih lijeka "Antastman" (Antasthman) - nije vlasništvo trenutno koristi. Nedavno je razvio posebne formulacije teofilina produženo oslobađanje, imaju prednosti nad "čist" teofilin. Sporo otpuštanje teofilina od tih pripravaka osigurava jednolikosti priljev u krvotok (iznutra), sporije povećanje koncentracije plazme u krvi i dulje djelovanje (do 12 sati ili više), bolje podnošljivosti. U vezi s dugotrajnim učinkom, jedan od najvažnijih indikacije za njihovu primjenu kako bi se spriječilo noći i zora bronhiolospazma pojava.