Inotropni podrška: preperaty, inotropicima

Formulacije s pozitivnim inotropni učinak (inotropicima)

Opće odredbe

• Svrha inotropni podrške - osigurava maksimalnu oksigenaciju tkiva (procijenjeno koncentracije laktata u plazmi i miješane venske krvi kisika), a ne povećanje kapacitet srca.
• U kliničkoj praksi kao inotropicima koristi kateholamine i njihovim derivatima. Oni pružaju sveobuhvatnu hemodinamski učinak zbog - i adrenalina utjecaje i različite prevladavajući utjecaj na određene receptore. Ispod je osnovna karakteristika hemodinamski učinak kateholamina.

izoprenalin

farmakologija

Izoprenalin - sintetski agonist adrenoceptora ( ₁ i ₂) I nema nikakvog utjecaja na adrenergičke receptore. Lijek povećava bronhija blokada djeluje kao pacemaker, koji utječu na sinusnog čvora, povećava vodljivost i smanjuje AV čvor vremena refrakcije. Ima pozitivan inotropni učinak. To utječe na skeletnih mišića i krvnih žila. Vrijeme poluživota od 5 min.

interakcije lijekova

• Učinak se povećava davanje s tricikličkim antidepresivima.
• -Blokatori su antagonisti izoprenalina.
• Simpatomimetici mogu potencirati djelovanje izoprenalina.
• Plinovita anestetici, povećanje osjetljivosti miokarda može izazvati aritmiju.
• Digoksin povećava rizik od tahiaritmija.

adrenalin

farmakologija

• Epinefrin - selektivni ₂-adrenoagonists (utjecaj na ₂-adrenergičke receptore je 10 puta veći učinak na ₁-adrenergičkih receptori), a također djeluje na adrenergičkih receptora bez utjecaji na diferenciran ₁- i ₂-adrenergičke receptore.
• Obično ima malo utjecaja na razinu prosječnog krvnog tlaka, osim imenovanja lijeka na pozadini ne-adrenoceptora blokade u kojoj je izgubio indirektni utjecaj na ₂-adrenergičke receptore vazodilatorskim učinkom adrenalin i dramatično povećava na presorski učinci ( ₁-Selektivna blokada ne uzrokuje takve učinke).

sfera primjene

• Anafilaksija, angioedem i alergijske reakcije.
• Opseg adrenalin kao inotropni lijek je ograničen samo septički šok, u kojoj ima prednosti u odnosu na dobutamin. Međutim, lijek je uzrokovao značajno smanjenje bubrežnog krvotoka (40%), a može se dati samo uz dopamina bubrežne doze.
• Zastoj srca.
• Otvoreni kut glaukom.
• Osim lokalnog anestetika.

doze

• 0,2-1 mg intramuskularno u akutnim alergijske reakcije i anafilaksa.
• 1 mg na srčani zastoj.
• Šoka drip daju 1-10 g / min.

farmakokinetika

Zbog brzog metabolizma u jetri i živčanog tkiva i 50% vezom plazma proteine ​​epinefrin poluživot 3 min.

nuspojave

• Aritmija.
• Intracerebralno krvarenje (predozirati).
• Plućni edem (predoziranje).
• Ishemijska nekroza na mjestu uboda.
• Anksioznost, dispneja, lupanje srca, tremor, slabost, hladno ekstremiteta.

interakcije lijekova

• Triciklički imunosupresivi.
• Anestetici.
• -Blokatori.
• Kinidin i digoksin (često aritmija).
• -Agonisti blok učinak adrenalina.

kontraindikacije

• Hipertireoza.
• Hipertenzija.
• KBS.
• Glaukom sa zatvaranjem.

dopamin

farmakologija

Dopamin utječe nekoliko vrsta receptora. U malim dozama, aktivira ₁- i ₂-dopaminske receptore. ₁-Dopaminski receptori se nalaze u glatkom mišićima krvnih žila i odgovorni su za vazodilataciju u renalnom sustavu, mezenteričnog, cerebralne i koronarnog protoka krvi. ₁-Dopaminski receptori su postganglionic simpatičkih živaca i ganglija autonomnog živčanog sustava. Prosječna doza dopamina aktivira ₁-adrenergičke receptore, imaju pozitivne inotropne efekte kronotropnog i i u visokim dozama također aktivira - ₁- i ₂-adrenoceptora, eliminirajući vazodilatator učinak na bubrežnih krvnih žila.

sfera primjene

Koristi se za poboljšanje bubrežni protok krvi u bolesnika s bubrežnim oštećenjem perfuzije, obično na pozadini višestrukog zatajenja organa. Malo je dokaza o učincima dopamina o kliničkom ishodu bolesti.

farmakokinetika

Dopamin je zarobljen od simpatički živci, čime se brzo distribuira u tijelu. Poluživot od 9 minuta, a volumen distribucije 0,9 l / kg, ali stanje ravnoteže javlja u roku od 10 minuta (na primjer, brže od očekivanog). To se metabolizira u jetri.

nuspojave

• Aritmije su rijetki.
• Hipertenzija kada se koristi vrlo visoke doze.
• Ekstravazaciie može uzrokovati nekrozu kože. U tom slučaju, ishemijska zona u protuotrov je upravljao fentolamin.
• Glavobolja, mučnina, povraćanje, lupanje srca, midrijaza.
• Jačanje katabolizma.

interakcije lijekova

• MAO inhibitori.
• -Bloker vazodilatator mogu pojačati učinak.
• -Blokatori mogu pojačati hipertenzivna učinak.
• Crgotamin poboljšava perifernu vazodilataciju.

kontraindikacije

• Pheochromocytoma.
• Tahiaritmija (bez liječenja).

dobutamin

farmakologija

Dobutamin - derivat izoprenalina. U praksi, racemična smjesa desno rotirajući izomer, selektivni ₁- i ₂-adrenoceptora i lijevi izomer ₁-selektivni učinak. Učinci protiv p2-adrenoreceptora vazodilataciju i (mezentarialnyh skeletnomyshechnyh žilama) i ₁-adrenoceptor (vazokonstrikcija) međusobno, tako dobutamin ima mali učinak na krvni tlak, ako se ne dodjeljuje visokim dozama. Niža, u usporedbi s dopaminom, aritmogeničnih učinak.

sfera primjene

• Inotropni podrška sa zatajenjem srca.
• U septičkog šoka, zatajenja jetre i mogu izazvati vazodilataciju, no to nije najpoželjniji inotropno sredstvo.
• Koristi se u funkcionalnim dijagnostici srčanih stres testova.

farmakokinetika

To se brzo metabolizira u jetri. Ona ima vrijeme poluraspada od 2,5 min i volumen raspodjele 0,21 l / kg.

nuspojave

• Aritmija.
• Uz povećanje rada srca može doći do ishemije miokarda.
• Hipotenzivni efekt se može smanjiti istovremenim imenovanjem dopamina u dozi krvnog tlaka. Ova kombinacija lijekova može biti potrebna za liječenje pacijenata sa sepsom ili zatajenje jetre.
• Alergijske reakcije su vrlo rijetke.
• Mjesto ubrizgavanja može biti nekroze kože.

interakcije lijekova

-Agonisti poboljšati vazodilataciju i uzrokovati hipotenziju.

kontraindikacije

• Nizak tlak vode.
• Aritmija.
• Tamponada srca.
• Bolesti srčanih zalistaka aorte (i mitralnu stenozu, hipertrofična). Opstruktivna kardiomiopatiju
• Instalirani preosjetljivost na lijek.

norepinefrin

farmakologija

Norepinefrin, kao i adrenalin, to je adrenergički učinak, ali u manjoj mjeri utječe na većinu ₁-adrenoreceptora i ima vrlo nizak ₂-adrenergički aktivnost. slabost ₂-adrenergičkih rezultati utjecaj u prevlasti vazokonstriktivne učinak izraženiji nego adrenalin. Norepinefrina propisuje za akutnu hipotenzija, ali zbog male učinka na srca i sposobnost da uzrokuje značajno vazospazam aktivnog lijeka može značajno poboljšati ishemiju tkiva (posebno u bubrezima, kože, jetre i skeletnih mišića). Norepinefrin infuziju ne smije se prekinuti naglo, jer to je opasno oštar pad krvnog tlaka.

interakcije lijekova

Tritsikpicheskie antidepresivi (blokiranje ponovni ulazak u kateholamina živaca) u 2-4 puta povećanje osjetljivosti receptora na epinefrina i norepinefrina. MAO inhibitori (npr traniltsiprominr i pargilina) značajno pojačava djelovanje dopamina, tako da je njegova primjena treba započeti s dozom koja je jednaka 1/10 uobičajene početne doze, tj 0,2 mg / (kghmin).

Dobutamin nije supstrat za MAO.

iuilrinon

Milrinon odnosi se na grupe inhibitora fosfodiesteraze tipa (III). Njegovi srčani učinci mogu biti posljedica učinka na kalcija i brzo natrijeve kanale. -Adrenomimetiki pojačati pozitivan inotropni učinak milijuna.

nuspojave

U bolesnika s hipovolemije može razviti hipotenzija i / ili kardiovaskularni kolaps.

Enoksimonr

Enoksimon - inhibitor fosfodiesteraze (tip IV). Priprava 20 puta aktivniji od aminofilin, a njegovo poluvrijeme života je oko 1,5 sata. Cijepani da aktivni metaboliti uz 10% enoksimonar djelovanja s poluživotom od 15 sati. Koristi se za liječenje kongestivnog zatajenja srca može se odrediti kao što je u obliku tablete, i intravenozno.

nuspojave

U bolesnika s hipovolemije može razviti hipotenzija i / ili kardiovaskularni kolaps.

natrijev bikarbonat

farmakologija

Natrij bikarbonat u tijelu obavlja važnu tampon ulogu. Njegov učinak je kratkog vijeka. Svrha rezultata natrij bikarbonata u preopterećenja natrija i stvaranje ugljičnog dioksida, što dovodi do intracelularne acidoze i smanjuje snagu kontrakcije miokarda. Stoga se lijek treba s velikim oprezom. Uz to, natrijev bikarbonat krivulja oksihemoglobina disocijacije pomiče lijevo i smanjuje učinkovitu isporuku kisika u tkiva. Umjereno acidoza uzrokuje dilatacija moždanih krvnih žila stoga korekcija može degradirati moždani protok krvi u bolesnika s edem mozga.

sfera primjene

• Teška metabolička acidoza (tu su u konfliktu podatke o korištenju u dijabetičke ketoacidoze).
• Teška hiperkalijemiju.
• Primjena natrij bikarbonata tijekom kardiopulmonalne reanimacije treba izbjegavati, jer je dovoljno je provesti srčanog masažu i umjetno disanje.

doza

Proizveden u obliku 8,4% otopine (hipertonične 1 ml 1 mM bikarbonata iona) i 1,26% otopine (izotonične). Obično daju bolus od 50-100 ml u kontroliranim arterijskom krvnom pH i praćenje hemodinamski. Prema preporukama britanskog reanimaciju vijeća uzoran dozom od 8,4% otopine natrijeva bikarbonata može se izračunati na sljedeći način:
Doze po ml (mol) = [Vecht (kg) / 3] gdje se - osnovni nedostatak.

Tako, za pacijenta teškog 60 kg ima osnovni deficit -20 za normalizaciju pH potrebno 400 ml 8,4% -tne otopine natrijevog bikarbonata. Taj volumen sadrži 400 mmol natrija. Prema našem mišljenju, to je jako puno, tako da je poželjno da se podesi pH na 7,0-7,1 dodjeljivanjem 50-100 ml natrijevog bikarbonata, nakon čega slijedi ocjenjivanje parametara plinova arterijske krvi i višekratnu primjenu lijeka, ako je potrebno. To vam omogućuje da osvojite dovoljno vremena za učinkovitijim i sigurnim terapijskim i dijagnostičkim mjerama i liječenje bolesti, što dovodi do acidoze.

nuspojave

• Ako izljevom javlja nekroza tkiva. Mogućnost lijeka koji se primjenjuje kroz središnji katetera.
• Istovremena primjena kalcija pripravaka nastaju na kateter koji mogu izazvati kalcifikacija mikroembola.

interakcije lijekova

Formiranje precipitata s kalcijeve soli.

kontraindikacije

pH arterijska >7.2.