Vitamin E, d. pentoksifilina

Video: Proračun Bodybuilding: što se može kupiti u apoteci, i zašto? Pravni Pharma. serija

sadržaj

Video: proračun bodybuilding: što se može kupiti u apoteci, i zašto? pravni pharma. serija
Vitamin e
Vitamin d
Granulotsitarnomakrofagalny faktor stimulacije kolonija (gm-csf), te faktor stimulacije kolonije granulocita (g-csf)
Pentoksifilina
Ketotifena
Leflunomid (leflunomid)

Mehanizam djelovanja
Klinička ispitivanja

vitamin E

Vitamin E (atokoferol) - prikazuje obitelji tvari zove se sastoji od tokoferola potpuno zasićenog 16 ugljika fitonovoy sklop spojen 2-metil-6, hromanolovym aromatski prsten. Ovisno o stupnju i mjestu metilacije hromanolovogo prstenu mogu formirati različite vrste tokoferola, od kojih je najpotentniji biološka aktivnost atokoferol.

Vitamin E ima antioksidativna aktivnost (C. W. Burton i K. U. Ingold, 1989) sprječava nekontrolirano peroksidacije lipida membrana i utječe na formiranje intermedijarnih proizvoda ciklooksigenaze i lipoksigenaze kaskade. Pokazali raznolike imune efekte (a-tokoferol, koja se očituje u poboljšanju stanica i humoralne imunološke odgovore (RP Tergendy, 1989), te citozaštitno aktivnost povezana sa sposobnošću vitamina E da djeluje kao sredstvo za deaktiviranje reaktivnih kisikovih radikala koji stabiliziraju membrane inhibicijom njihove peroksidacije (CK Chow , 1991).

Nadalje, vitamin E izazvana različitim agonistima inhibiraju adheziju monocita za EZ, koji je povezan sa supresijom ekspresije E-selektin (R. Faruqi et al., 1994).

Dvostruko slijepa, kontrolirana studija učinkovitosti visoke doze vitamina E (541 ME 3 puta dnevno), u usporedbi sa 150 mg diklofenak u RA pacijenata 41, koji pokazuje sličnu učinkovitost i incidenciju nuspojava oba lijeka za tri tjedna. terapija. Mi smo razgovarali o ulozi vitamina E u provedbi protuupalno djelovanje ribljeg ulja.

Vitamin E se ponekad koristi za liječenje lezija na koži na diskastom ili sistemski eritemski lupus. Lijek je učinkovitiji u razvijenih površne lezije kože, a kada se koristi u velikim dozama (8002000ME / dan). Vitamin E ima pozitivan inotropni učinak, s velikim oprezom treba koristiti u bolesnika s hipertenzijom i dijabetes.

vitamin D

Kroničnih upalnih bolesti (tuberkuloza, sarkoidoza, reumatoidni artritis), opaža lokalnu hiperprodukcija od 1,25-dihidroksi D (kalcitrol) (M. E. Hayes i sur., 1989).

Kalcitriol imunološki pokazuje sljedeće učinke:
1. pojačava inhibitorske efekte CsA protiv T-pomoćnih stanica u bolesnika suzbijanje PA (P. Gepner et al., 1989);
2. potiskuje limfocita mitogenezu (W. C. F. et al Rigby, 1984.);
3. regulira proizvodnju citokina, uključujući IL-2 od strane T limfocita (A. K. bhalla sur., 1986;

Rigby W. F. C. et al, 1987) .;
4. izraz potiskuje HLADR monocite i CD4 antigena i prikaz (izlaganja) APC antigen (W. C. F. et al Rigby., 1990);
5. sekundarno inhibira funkciju monocita (W. F. C. Rigby i M. G. Waugh, 1992);
6. inhibira razvoj eksperimentalnog adjuvantnog artritisa (M. C. Boissier et al., 1989);
7. inhibira imunoglobulina Vlimfotsitami SLE bolesnika (M. LinkerIsraeli sur., 1995).

6mesyachnoe provedeno otvoreno istraživanje djelotvornosti 1,25-dihidroksi D (Rocatrol,
Hoffman LaRoche-) u 10 bolesnika s psorijatični artritis (D. Huckins et al., 1990). Doza lijeka na početku bila je 0,5 mg / dan, a zatim je povećan (0,25 mg / dan), do 2 g po danu. Liječenje kod 4 bolesnika imao izražen, a 3- kliničkog poboljšanja. 2 pacijenta razvijen hiperkalciuriju.

Granulotsitarnomakrofagalny faktor stimulacije kolonija (GM-CSF), te faktor stimulacije kolonije granulocita (G-CSF)

GM-CSF - glikoprotein, koji ima sposobnost stimuliranja in vitro proliferaciju i diferencijaciju kletokpredshestvennikov neutrofili, eozinofili i makrofagi, a G-CSF - samo granulocite. Oba lijeka proizveden u rekombinantnom obliku, a koriste se u kliničkoj praksi za liječenje bolesti povezanih s neutropenijom.

Postoji nekoliko izvješća o uspješno korištenje GM-CSF ili G-CSF-a za liječenje neutropenije u pacijenata sa sindromom Felty (G. Joseph, et al. 1991. do JS Pixley et al., 1993- H. Markusse et al., 1990. T. ito et al., 1992.-H. Nielsen, J. Mejer, 1992.-K. bhalla et al., 1993), leukopenija SLE bolesnika koji se odnose na korištenje visokih doza (CY I. Maldonato et al., 1994), i inducirana zlata lijekovi neutropenija u bolesnika s PS (DA Collins i sur., 1993).

Međutim, kada RA tijekom liječenja normalizaciju leukocita je ponekad povezana s pogoršanjem artritisa (E. G. E. De Vries i sur., 1991. do M. Yasuda et al., 1994), u korelaciji s povećanjem koncentracije proteina akutne faze i IL-6. Postoje dokazi povoljnog učinka kombinirane terapije MT i GM-CSF s Felty sindrom s CD4 + T-stanica (Y. limfopeniju Hoshina et al., 1994).

pentoksifilina

Pentoksifilin (3,7-dimetil-1- (5-oksoheksil) ksantin) ima sposobnost da inhibiraju aktivnost fosfodiesteraze, doprinosi akumulaciji cAMP. Terapeutska aktivnost je povezana s vazodilatacijskog djelovanja, smanjenje agregacije trombocita, deformabilnost eritrocita povećanje i smanjenje viskoznosti krvi.

Bilo je izvješća o ovim imunomodulacijskih učinaka pentoksifilin:
1. Suzbijanje oslobađanja TNF strane makrofaga (. L. Morrone et al, 1994);
2. Inhibicija in vitro limfocita proliferativni odgovor u pacijenta oboljela od RA i zdrav tijekom stimuliranja s fitohemaglutininom i sintezu TNF-a (JM Anaya et al, 1994).,
3. Inhibicija aktivacije neutrofila uslijed inhibicije sinteze TNF-a u eksperimentalnim endotoksemije (D. Van Leenan et al., 1993).

ketotifena

Ketotifen - lijek koji inhibira oslobađanje medijatora iz mastocita i antagonista histamina.

Mastociti pridaju veliku važnost za razvoj SSC. Mastocita medijatora (histamin, heparin, etc.) dati profibrozni učinke (H. M. Glaman, 1989). U ranim, upalnih stage C-ovi se nalaze u fibroblasta kože i aktiviranih mastocita povećanje sadržaja. medijatori stanica mastocita pospješuju proliferaciju fibroblasta i sintezu kolagena in vitro. Pokazano je da ketotifen inhibira razvoj fibroze u miševima s gustom kože, smatra modelu sklerodermije (M. Walker et al., 1990).

Postoji izvedbi ketotofen progresivne SSC otporni bolesnici D-penicilamin (B. L. Gruber et al., 1990). Dvostruko slijepa, kontrolirana studija ketotifenom u 24 bolesnika SS za 6 mjeseci. (B. L. Gruber i L. D. Kaufmann, 1991). Pacijenti su primili 3 mg ketotifen 2 puta dnevno. Nije bilo značajne razlike između placeba u kliničkim parametrima plućne funkcije i sveobuhvatnu procjenu stanja bolesnika, osim svrbeža.

Leflunomid (Leflunomid)

Leflunomid (Hoechst AG Werk Kalle-Albert) - izoksazol derivat predlijek metabolizira u crijeva i jetre kako bi se dobilo aktivna tvar A77 1726 ima protuupalno i imunomodulacijsku aktivnost (R. R. Bartell et al., 1993). Lijek se snažno veže za bjelančevine, a ima i trajanje poluraspada od oko 15 dana. Stabilne koncentracije seruma pri stalnom pozadinske recepciji se postiže nakon 16 tjedana.

Mehanizam djelovanja

1. Inhibicija oslobađanja histamina iz mastocita i reaktivnih kisikovih radikala od leukocita
2. Inhibicija adhezije leukocita u EK
3. Inhibicija migracije leukocita u tkivo
4. potiskivanje ranim fazama aktivacije T-stanica, zbog inhibicije ekspresije i IL2R receptora za transferina na T limfocitima
5. suzbijanje sinteze IL-2, IL-3, IL-4, GM-CSF i TNF-a molekularni mehanizam djelovanja leflunomida je povezana sa sposobnošću da inhibiraju biosintezu purina i aktivnosti tirozin kinaze.

U eksperimentalnim studijama, pokazano je da leflunomid inhibira razvoj pomoćnim i proteoglikanski artritis (RR Barlett et al., 1985), ima pozitivan učinak na tijek bolesti u MRL / lpr miševa i štakora s eksperimentalnim autoimunim tubulointersticiju nefritis (GH Thomas et al., 1991), sprečava sintezu antitijela na receptore za acetilkolin, a razvoj paralize kod životinja s eksperimentalnim autoimunim bolestima živčanog sustava.

klinička ispitivanja

Učinkovitost leflunomida je pokazao Z. Dorniian et al. (1993) u 6 mjeseci dvostruko slijepom kontroliranom istraživanju 402 bolesnika s aktivnim RA. Utvrđeno je da terapija lijekovima u dozi od 10 mg dnevno i 25 mg na dan, uzrokuje značajan napredak u tih parametara u odnosu na placebo: zajednički račun, broj otečenih i bolnih zglobova, na ukupnu ocjenu učinkovitosti od strane liječnika i pacijenta.

Nuspojave su bile ovisne o dozi i izložio bolovi u trbuhu, stolice poremećaj, kožni osip, reverzibilnu alopecija, gubitak težine. Sigurnost i potencijalna djelotvornost leflunomida (dozi od 5, 10 ili 25 mg na dan), u usporedbi s placebom je bio evaluiran u 350 pacijenta oboljela od RA u Fazi II kliničkih ispitivanja (B. Rozman et al., 1994). Trajanje testa je 18 mjeseci.

Pokazao jasnu učinkovitost i nisku toksičnost lijeka u dozi od 20 mg na dan. Prema V. Rozman et al. (1994) prima jednu tjedna doza leflunomida u 100 ili 200 mg je učinkovit kao dnevni unos lijeka u dozama od 10 i 25 mg dnevno.

Held faza II kliničkih ispitivanja lijeka iz 325 HR, koji je kemijski slična aktivni metabolit leflunomida A77 1726.

EL Nasonov

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan