Korištenje nesteroidnih protuupalnih lijekova za glavobolju

Ne-steroidni anti-upalni lijekovi uključuju tvari različitih kemijskih skupina - derivate salicilne kiseline (acetilsalicilne kiselina) - pirazolon (butazolidin, etc.) - arilpropionske kiseline (ibuprofen, naproksen, ketoprofen, itd) - octene kiseline (indometacin, diklofenak, ketoprofen, itd ) -, antranilne kiseline (mefenamska kiselina, itd) - oksikami (piroksikam, lornoksikam, itd ..)

Nesteroidni protuupalni lijekovi inhibiraju sintezu prostaglandina, stabiliziranje membranu lizozima, spriječiti izbor hidrolitičkih lizosomskih enzima koji aktiviraju medijatori boli i upale (tablica, 1).

Sprečavajući aktivaciju Hageman faktor, inhibiraju formiranje kalikreina potreban za sintezu algogenic bradikinina- nadalje promicanja pripravke otpuštanja povezane s proteinima plazme triptofan (serotonin prekursora).

Tako, u malom analgetski učinak analgetika igra važnu ulogu u inhibiciji perifernih mehanizama boli medijatora na senzoričkih živčanih završetaka na razini [Mashkovskii MD, 1980- Kharkevich DA, 1981 Williams NE, 1977- Godard dr., J Tillement .-P., 1983].

Središnji učinak analgetika pripisati interferencije s sinteze prostaglandina u neuronskim sinaptičkih membrana, koji su uključeni u prijenosu bolnih impulsa [Okuyama S., Aihara N., 1982- Higgs GA, Monkada S., 1983- Wallenstein MK, 1983- FerreiraS.H., 1983 ].

NSAR su u kombinaciji na temelju zajednici farmakote terapijski nekretnina - protuupalni i antipiretik akcije. Intenzitet svaka od ovih svojstava varira u odvojenim pripravcima (tablica 4.3.).

Tablica 4.3. Nesteroidni protuupalni lijekovi [D. Kharkevich, 1981 N.E. Williams, 1977]

sadržaj

Video: nesteroidni protuupalni lijekovi: je li je sigurno koristiti? elena karev
Video: nesteroidni protuupalni lijekovi: je li je sigurno koristiti? vladimir zharnasek
Video: tsitramon štete

derivati	pripravci	posljedica
derivati	pripravci	analgetik-agencija	protiv groznice	protuupalni	strana
Salicilna (ortobenzoynoy) kiselina	natrijev salicilat	++	++	++	++
Salicilna (ortobenzoynoy) kiselina	acetilsalicilna kiselina Video: Nesteroidni protuupalni lijekovi: Je li je sigurno koristiti? Elena Karev	++ Video: Nesteroidni protuupalni lijekovi: Je li je sigurno koristiti? Vladimir Zharnasek	++	++	++
Antralinična (ortoamino; benzojeva kiselina)	flufenaminska kiselina
Antralinična (ortoamino; benzojeva kiselina)	mefenaminska kiselina	++	++	++	++
anilin	fenacetin	++	++		+
	paracetamol Video: Tsitramon štete
pirazotma	analgene	+	++	+++	+++
	Fenilbutazon (fenilbutazon)
indol octene kiseline	indometacin	+	+ + +	+++	+++
propionska kiselina	ibuprofen	+	++	+	+
	naprosyn	+	+++	++	+
	voltaren		++	+++	+

Razlika od analgetički učinak je očito zbog različite strukture tih tvari. Na primjer, pacijenti s kronična paroksizmalna hemikranija upadljivo i odgovoriti na indometacin, i drugim analgeticima neučinkoviti. Kombinirajući različite lijekove iz ove skupine nisu povećali svoju učinkovitost.

Naravno sažeti učinak nastaje kada se kombinira sa slabim narkotičkim analgeticima - kodein [60 mg] i oksikodon [5 mg] [Hill C.S., 1981 Cooper S.A. et al., 1982- Quiding H. et al .. 1982.].

Glavni mehanizam djelovanja NSAID-a je, zbog inhibicije sinteze prostaglandina enzima ciklooksigenaze iz arahidonske kiseline. Broj poznatih prostaglandina premašio desetak. Moguće je da je potrebno „vlastiti” enzima, kao što je enzim za sintezu sinteze tromboksana prostaglandina svaki „zajednički” arahidonske kiseline prekursora - tromboksana.

Trenutno, međutim, mi smo istražili samo ciklooksigenaze-1 i ciklooksigenaze-2. COX-2 sintetizira algogenov i I / yuvospalitelnye GHG i COX-1 - pro-upalni i citozaštitna PG. Stoga, inhibitori COX-2 uzrokuje analgetički i protuupalno djelovanje i inhibicija COX-1 - protuupalno i citozaštitno inhibicija PG.

To je s ugnjetavanje citozaštitno PG povezane PE iz gastrointestinalnog trakta. Neselektivne inhibitore COX djeluje na obje grane sinteze prostaglandina i stoga imaju potencijalnu opasnost od gastrointestinalnih nuspojava.

Razvijen u posljednjih nekoliko godina, selektivni (specifične) inhibitori COX-2, kao što su celekoksib, rofokoksib, meloksikam, nimesulid lišen nuspojava, iako neki autori sumnjaju izraziti sigurnost ove skupine NSAID, za gastrointestinalni trakt. U isto vrijeme pripreme inhibitori COX-2 od niza coxibs ne inhibiraju trombocita COX-1, koja im oduzima antiagregatsionnogo zaštitni kapacitet i smanjuje svoju ulogu u prevenciji infarkta miokarda i moždanog udara [Nasonov EL, Nasonova VA, 2000] ,

COX-ovisni učinci NSAID pojaviti u periferiji smanjivanjem oslobađanja medijatora boli i povećanje prag osjetljivosti perifernih receptora boli. U posljednjih nekoliko godina, uspostavljen i COX-neovisni mehanizmi analgetsko i protuupalno djelovanje NSAR, koji izgleda kao da se posredovani na leđnoj i supraspinalni razini.

Analgetik COX-nezavisni mehanizmi su povezane sa sljedećim faktorima:
1) inhibiciju sinteze prostaglandina u neuronskim sinaptičkih membranama koje nose signale nociceptivne prijenos;
2) blokada NMDA receptorom pri porastu kinunerinovoy kiselina sintezu i smanjenje učinka ekscitatornih amino kiselina, kao što je glutamat;
3) promjena konformacije proteina G (sekundarni unutarstanični posrednik) s inhibicijom i neurokinin glutamata i suzbijanju prijenos bolnih impulsa;
4) povećanje razine serotonina;
5) poveća u analgetsko djelovanje opioida sustava nocicepcije, povećavanjem razine endogenog morfina - dinorfin i p-endorfina.

Intimni mehanizmi COX-neovisni efekti nisu objavljeni, no čini se da je povezana s obilježjima kemijske strukture. Tako, u pripravi podskupinu oksikami - lornoksikam pokazala sposobnost uz inhibicijom COX, koji inhibiraju interleukina i dušikov oksid. Analgetički učinak i potiče COX-neovisne protuupalno djelovanje: Inhibicija superoksidnih radikala i dušikovog oksida, a prvi korak enzima inhibicije metaboličke transformacije fosfolipidi - fosfolipaze C čimbenika inhibicije sinteze doprinose „protuupalne citokine” [Nasonov EL, VA Nasonova 2000].

Prilikom odabira NSAID na prvom mjestu trebaju biti vođeni uz prisustvo mogućeg toksičnosti i PE rizika: minimalnom toksičnosti u celekoksib rofokoksiba, maksimalna - u indometacin, piroksikam, flurbiktofena odmora NSAR zauzimaju srednji položaj.

Neselektivnih NSAR, prednost se daje kratkog djelovanja lijekova uz minimalan rizik toksičnosti.

Tako, na primjer, ketoprofen (ketonal), lornoksikam (ksefo kamere), kalijevog diklofenak: 1) se brzo apsorbira, pojavljuje vršna koncentracija u plazmi u 1-1,5 CH2) poluživota od oko 5 CH3) nedostatka akumulacije i hepatička retsirkulyatsii- 4) poželjno nakupljaju u srcu vospaleniya- 5), čime se dobije središnjim učinkom analgetika.

Analgetički učinak je visoka: 200 mg ketoprofena i.v. bolus, ekvivalent za 4 mg morfija daje ekstraduralno- lornoksikam 4 mg ekvivalent 650 mg acetilsalicilne kiseline i 8 mg - 400 mg ibuprofena, 10 mg ketorolak.

Jednostavnost upotrebe mnogih NSAR doprinosi raznih ljekovitih pripravaka. Na primjer, ketoprofen (ketonal) dostupan u kapsulama [50 mg] forte tablete [mg] 100, retard tablete [mg] 150 svijeće [100 mg, 2] ml ampule za intramuskularne injekcije [100 mg], kao krem [ 1 mg sadrži 50 mg]. U mnogim slučajevima preferirani pripravci s produljenim oslobađanjem (Retard).

Kombinacija različitih NSAR obično ne prelazi njihovu učinkovitost. U isto vrijeme učinka logično aditiva u kombinaciji s narkotičkim analgeticima slabim - kodein [60 mg, oksikodona] [5] mg, kao i kofein. Kombinacija NSAR s psihotropnim lijekovima i povećava njihov analgetsko djelovanje.

Svi neselektivni inhibitori sinteze PG „imaju antitrombocitno” entitet kombinira i antitrombocitno djelovanje vazokonstriktornu aktivnost inhibicije, prokoagulantsko i trombogenih faktora oslobođene tijekom trombocita uništenja. Međutim, kako bi se općenito upotrijebiti terapijom acetilsalicilnu kiselinu.

Ne postoji konsenzus o odgovarajućoj dozi lijeka tijekom dugotrajnog liječenja za prevenciju rekurentne TIA i ishemijskog moždanog udara ne postoji. Neki autori smatraju dovoljno doza od 1 mg / kg dnevno., Drugi preporučuju veće doze [325-1300 mg na dan.].

Nuspojave NSAID: dispepsija, mučnina, povraćanje, ulceracije sluznice želuca i crijeva s krvarenjem. Dugoročna upotreba indometacina može uzrokovati leukopenije, i rijetko se aplastične anemije, zatajenja bubrega. Ulica s nasljednom mana mastocita po primitku NSAID pojačanih proizvoda leukotriena (usporava reakciju supstance anafilaksije) i izbor histamina iz mastocita, razvoj alergije (rinitis, bronhospazam, „Aspirin astme”) i anafilaktičke reakcije.

Ovi lijekovi su kontraindicirana na bolesti probavnog trakta, jetre, bubrega, hemoragični dijateza, kao i osobe s tendencijom alergijskih reakcija, posebice u astmi. Smatra se da budućnost pripada „novih” ne-narkotičkim analgeticima, analgetsko djelovanje je izraženije i manje sporedne reakcije javljaju: oksikami (piroksikam) zomiperak (Zomax) i glaferonin, diflunisaya.

Glukokortikoidi obično nisu uključeni u popis analgetika. Međutim, obje inhibitore fosfolipaze inhibiraju jedan od početnih faze sinteze algogenov veze i proupalnih prostaglandina i time osigurati analgetika i protuupalno djelovanje.

Lokalni anestetici se koriste za provođenje (infiltracije, regionalne) i repne epiduralnu, subarahnoidno (leđne) anestezije, kao i za površinu primjene anestezije kože i sluznice.

Dodatak otopine adrenalina anestetika produžuje analgetski učinak, jer usporava apsorpciju. Prilikom dodavanja adrenalina kod spinalne i epiduralne anestezije produljenjem i poboljšanjem blokade povezane s a2-adrenomimeticheskim izravnog djelovanja na epinefrina leđne moždine.

Novokain ima ne samo lokalni učinak anestetik, ali i koči provođenje impulsa duž autonomnog ganglija, smanjuje povećanog tonusa glatkih mišića. To se koristi u želučanih i crijevnih glatkih mišića spazmi [2% -tne otopine 5.2 mL svaki drugi dan, intramuskularno injekcije 10-15].

Metabolita novokain - para-aminobenzojeve kiseline je antagonist sulfonamida. Sva sredstva za anesteziju, antipsihotici, hipnotici, analgetici se pojačao učinak lokalnih anestetika, kao stimulansi središnjeg živčanog sustava oslabiti njihovu učinkovitost.

Nuspojave: više reakcija kontakt kože imunološki podrijetla. Pojedinac osjetljivost definirano intrakutano testom. Promatrano toksični učinci mučninu, vrtoglavicu, povraćanje, niži krvni tlak, kolaps i šok.

Matične VN

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan

Korištenje nesteroidnih protuupalnih lijekova za glavobolju

Video: Nesteroidni protuupalni lijekovi: Je li je sigurno koristiti? Elena Karev

Video: Nesteroidni protuupalni lijekovi: Je li je sigurno koristiti? Vladimir Zharnasek

Video: Tsitramon štete