Farmakologija ne narkotičkih analgetika.

Ne-narkotički analgetici -Synthetic tvari naznačen obezbolivaschimisvoystvami, protu-upalna i zharoponizhayuschimdeystviem. Za razliku od opojnih analgetika nevyzyvayut ovisnosti i euforije.

Klassifikatsiya.Po kemijske prirode:

1. Derivati salicilne kiseline: acetilsalicilna kiselina, natrijeva salicilata.

2. pirazolon: Analgin, fenilbutazon, Amidopyrine.

3. Derivati indoloctene kiseline: indometatsiya.

4. Derivati anilin - fenacetin, paracetamol Panadol.

5. Derivati karboksilne kiseline -brufen, Voltaren® (diklofenak natrij).

6. derivati antranilne kiseline (flufenamička kiselina i mefenamska).

7. Ostalo - natrofen, piroksikam, dimexide, hlotazol.

Sve ove preparatyobladayut sljedeća četiri učinaka:

1. analgetik

2. antipiretik

3. Protuupalno

4. desensitizing

indikacije kprimeneniyu

1. Za anesteziju (za lecheniyagolovnoy, zubobolju, premedikacija).

2. Kao antipiretik

3. Za tretiranje upalnih procesa, chastopri bolesti mišićno-skeletnog sustava, - miozitis, atrity, artritis, radiculitis, plexites,

4. desenzibilizacije bolesti priautoimmunnyh - kollagenozah, revmatoidnomartrite, sistemski eritematozni lupus.

Mehanizam analgetički deystviyasvyazan s protuupalnim učinkom. Tumačenje analgezije etiveschestva vyzyayut u slučaju estvospalenie, odnosno utjecaj na metabolizam arahidonovoykisloty. Arahidonske kiseline u membranekletki, metaboliziranje na dva načina: leukotriena iendotelialny. Na endotela razini, enzim djeluje -tsiklooksigenaza koji inhibiraju nenarkoticheskieanalgetiki. Ciklooksigenaze put obrazuyutsyaprostoglandiny, tromboksana, prostacikline. Mehanizmanalgezii veze s inhibicijom ciklooksigenaze formiranja iumensheniya prostaglandina - profaktorovvospaleniya. Njihov se broj smanjuje, smanjuje otekline smanjuje u skladu s tim kompresije chuvstvitelnyhnernvhy završetke. Drugoymehanizm svliyaniem akcije vezane za prijenos gibanja u nevrnogo tsentralnuyunervnuyu sustava i integracije. Na ovoj ruti rabotayutsilnye analgetika. Središnja mehanizmi deystviyavliyaniya o prijenosu gibanja imaju sleduyuschihpreparatov: Analgin, aminopyrine, naproksin.

U praksi etodeystvie analgetici poboljšane njihovom kombinacijom strankvilizatorami - seduksenom, itd elenium Etotmetody obezbolvaniya nazyvaetsyaataraktanelgeziya ..

Nenarkoticheskieanalgetiki smanjiti samo temperaturu.Lechebnogo pojačan učinak s obzirom na činjenicu da je umenshaetsyakolichestvo prostaglandina E1 i prostaglandin E1 razopredelyaet poput groznice. Prostaglandin E1, vrlo je slično gradnji interleukina (interleukina yavlyayutsyaposrednikami proliferaktsii T i B limfocita). Poetomupri ugnjetavanje prostaglandina E1, postoji defitsitT Vlimfotsitov (imunodepressivny učinak). Poetomuzharoponizhayuschie primijeniti na temperaturi većoj 39gradusov (djeca iznad 38,5). bolje nenarkoticheskieanalgetiki kao zhaoponizhayuschih ne ga koristiti, jer imamo imunosupresivni učinak, ahimioterapevticheskie znači da naznachenyparallelno, kao sredstvo za liječenje bronhitisa, upale pluća it.p. previše tlačiti imunitet. Osim groznica - etomarker učinkovitost kemoterapijskih agenasa, analgetika nenenarkoticheskie sam lišiti liječnika vozmozhnostireshit, antibiotici su na snazi ili ne.

Upalni učinak nenarkoticheskihanalgetikov različiti od glukokortikoida protivovospalitelnogodeystviya: glukokortikoidi inhibiraju upalu vseprotsessy - izmjena, izlučivanja, proliferaciju. Salicilata, aminopyrine, uglavnom vliyayutna eksudativnih procesi indometatsiya - uglavnom naproliferativnye procesi (tj uži spektrvliyaniya), ali kombinirajući različite nenarkoticheskieanalgetiki može dobiti dobar protivovospalitelnyyeffekt bez pribjegavanja glukokortikoida. To je vrlo vazhnotak oni uzrokuju puno komplikacija. Mehanizmyprotivovospalitelnogo radnji u svezi s činjenicom da

1.koncentracija opada profaktorovvospaleniya

2.vrednyhsuperoksidnyh smanjuje broj iona koji uzrokuju povrezhdeniyamembran

3.To smanjuje količinu tromboksana spazmiruyutsya žila i povećanje agregatsiyutrobotsitov

4.smanjuje sintezu leukotriena mediatorovvospaleniya - aktivatsiitrombotsitov faktora, kinine, serotonin, histamin, bradikinin.Snizhaetsya antibiotik aktivnosti. Snizhaetsyaobrazovanie ATP u upalu. Nalichiefibrinoliticheskoy aktivnost gurppypirozolona droge, indometacin.

Silaprotivovospalitelnogo djelovanje varira raznyhpreparatov: fenilbutazon - 5, mefenaminska kiselina - 52 Indometacin - 210, piroksikam, Voltaren® - 220 uslovnyhedinits protuupalna aktivnost.

Desensitizing učinak javjaletsja sledstviemimmunodepressivnogo akcijske zbog umensheniyakolichestva T-limfocite. Ovaj objekt je potrebno prilechenii autoimune bolesti.

Strana effektynenarkoticheskih analgetici. Budući da oni rade cherezprostoglandiny, postoje pozitivni učinci iotritsatelnye:

1. ulcerogeno efekt - obyasnyaetsyatem lijekovi koji smanjuju količinu prostaglandina vslizistoy probavnog trakta. Fiziologicheskayarol ovih prostaglandini je stimulyatsiiobrazovaniya mucini (sluz) smanjuje sekreciju solyanoykisloty, gastrin, sekretin. Kada vyrabotkiprostoglandinov ugnjetavanje smanjuje sintezu zaštitnog faktorovzheludochno trakta i pojačan sinteza solyanoykisloty, pepsinogen itd nezaštićen sluznica na povyshennoysekretsii klorovodičnom kiselinom dovodi do vozniknoveniyuyavzy (manifestacija ulcerogeno deysvtiya). Najmanje etodeystvie voltaren i piroksikam. Često vsegoultserogenoe akcijski nabldaetsya u starosti, dugotrajne terapije, u velikim dozama, priodnovremennom doza glukokortikoida. Osim za upotrebu ne-narkotičkim analgeticima togopri vyrazhnovliyanie zgrušavanja krvi, koje se mogu provotsirovakrovotechenie. Tromboksana spazmiruyutsya plovila povyshayutagregatsiyu prostaciklin vprotivopolozhnom radni smjer trombocita. Narkotik analgetikiumenshayut količina tromboksana, čime snizhayutsvertyvanie krvi. Najviše izražen učinak je uaspirina, tako da se koristi i kao antiagregantpri liječenje angine pektoris, infarkt miokarda, itd unekotoryh lijekovi imaju fibrinolitički -indometatsin aktivnosti, fenilbutazon.

2. Nadalje nenarkoticheskieanalgetiki mogu izazvati alergijske reakcije (osip, edem angoinevrotichesky, pristupbronhospazma). Često je potrebno dlitelnogoprimeneniya velike doze salicilata u bolesnika revmatizmommozhet uzrokovati trovanje simptome (&ldquo-salicilna opyanenie&rdquo-). Kada etomotmechaetsya vrtoglavica, zujanje u ušima, rasstroystvasluha i vid, drhtanje, halucinacije itd tyazheloeotravlenie salicilata može izazvati napadaje i komu.Takzhe alergijske reakcije može manifestirati sindromomLayella (epidermalna nekroliza) - ukupno otsloykaepidermisa cijeloj površini tijela - sobrazovaniya mjehurić započinje kada kliknete na taj oniraspolzayutsya dalje i dalje, a zatim spojiti iproiskhodit odvajanje epidermisa. Sindrom Layellayavlyaetsya nepovoljno dijagnoze kod pokretanja rannemnaznachenii glukokortikoidima kao praviloblagopriyatny dalje pomoću posebnih kreveta, masti, infuzije. Možda leykotrienovayaastma. Jer ne narkotičkih analgetika blokiruyuttsiklooksigenazny putu metabolizmu arahidonske kiseline je na način da leukotrien bolsheystepeni. Leukotrieni uzrokovati spazam glatke muskulaturybronhov (leukotriene, aspirin astma).

Kada se može promatrati lecheniiproizvodnymi pirazotma ugneteniekrovetvoreniya (agranulocitoza, trombocitopenija) .Znachitelno češće je uzrokovana butadionom. Stoga prisistematicheskom recepcija pirazolonovyh preparatovneobhodim pažljivo praćenje krvi.

Nenarkoticheskieanalgetiki svibanj također vyzyat kašnjenje zhdksoti i vodeno oteklina. To je zbog smanjenja obrazovaniyaprostoglandinov - posrednika formacije diurezu. Eslifuratsillin i tiazidni diuretici prokombinirovat snenarkoticheskimi analgetika, to je snizheniediureticheskogo učinak zbog konkurencije etihpreparatov prostaglandina. To je osobito opasno ubolnyh opijenost - žestoko infektsionnyhbolnyh.

Zharoponizhayuschiyeffekt najizraženiji u pripremama anilina. Dlyaetoy grupa karakteristične nuspojave -hemolytic anemija, snzhenie AD.

Da izbezhatpobochnyh efekte bolje ispolzvat fizičkog metodyohlazhdeniya - trljanje (alkohol, ocat, vodu - odnustolovuyu žlicu votke, octa i vode - navlažite pamuk obrisak iprotirat torzo dijete - je kapi temperatura, ali jako puno smanjiti valunge), prikladyvanieholoda u tijelu, bogat limfaticheskimiuzlami ,

Yavlyaetsyakislotoy aspirin (acetilsalicilna) kombinirovannyypreparat je aspirin sadrži - mesalazin (gruppysalazopreparatov) - najučinkovitiji lijek dlyalecheniya ulcerativni kolitis, Crohn-ova bolest (autoimuna bolest). Aspirin obladaetprotivosvertyvayuschim fibrinolitičko djelovanje, za sprečavanje tromboze poetomuprimenyaetsya (tabletkiodin 1/4 puta na dan) i liječenje tromboze. Nelzyauvelichivat doza aspirina jer kumuliret, aeffekt to ne povećava. Aspirin vyvoditsyacherez bubrege. Starija ldey neskolkosnizhena ovu značajku, tako da aspirin nakapliaetsya proiskhoditporazhenie i perifernih živaca. Aspirin ne bi trebalo biti zalivatschelochyu, jer je kiselina i unaccrued učinak.

Perparaty tipaanalgina (Analgin, indometacin, aminopyrine).

Analgin - lekrastvo schelochnoyprirody, kako bi se poboljšala njegov učinak može biti stiješnjen alkalnih (mlijeka, soda). Indometacin često vzyvaetultserogennoe akcija poetmou također koristiti ssodovym, alkalnu piti.

Naproksen, Voltaren® - pružiti jak analgetski učinak.

Dimeksin (dimetilsulfoksid) obladaetsvoystvom prodiru kroz kožu. Danas onprimenyaet vozilo - universalnyyrastvoritel dopuštajući za primjenu lijeka na mjestu, na mjestu upale (za to je obladaetprotivovospalitelnm efekt). Nanesite kozhnyhapplikatsy s sulfonamidi, vitamina B1, B4, kokarboksilazu.

Piroksikam -tabletirovanny priprema vyzyaet relativno menshepobochnyh efekti, daje dobar anestetik, silnyyprotivovospalitelny učinak (učinak na mediatoryvospaleniya, smanjuje količinu kinina, serotonina et al.).