Aminoglikozidom lijekovi, antibiotici: primjena, nuspojave

Oni vežu na ribosoma SCA tako inhibira sintezu proteina kod bakterija.

farmakologija

Aminoglikozidi se slabo apsorbira kada se uzima oralno, ali dobro apsorbira kroz peritoneum, pleuralni prostor i zglobova (i ne bi smjeli biti usađena u tjelesne šupljine) i oštećene kože. Aminoglikozidi obično se daju intravenozno. Aminoglikozidi su dobro distribuirani u izvanstaničnoj tekućini s izuzetkom staklastih, cerebrospinalna tekućina, sekreti respiratornim i žuči (posebice u bolesnika s opstrukcije) prolazi žuči. Injekcija u staklastom vlakana potrebnih za liječenje cndoftalmitis, Uvod u likvoru često je potrebno kako bi se postigla dovoljnu razinu antibiotika za liječenje meningitisa u likvoru.

Aminoglikozidi se dodjeljuju glomerularne filtracije u bubrezima i imaju poluživot seruma poluživota 2-3 CH, raste eksponencijalno jer smanjuje brzine glomerularne filtracije (npr otkazivanje bubrega, kod starijih).

svjedočenje

Aminoglikozidi se dodjeljuju u teškim Gram-negativnih bacilarnu infekcija (posebno one uzrokovane Pseudomonas aeruginosa). Aminoglikozidi su aktivni u većini gram-negativni aerobni i fakultativno anaerobnih infekcija, ali oni nemaju djelovanje protiv anaerobe i većina Gram-pozitivnih bakterija, osim stafilokokkov- međutim, neki gram negativnih bacili i otporna na meticilin stafilokoki su otporni.

Video: klaritromicin: korištenje, prihvaćanju stopa, nuspojave. Klaritromicin ili Klatsid?

Aminoglikozidi, koji su aktivni kada P. aeruginosa infekcije uključuju tobramicin (posebno), gentamicin, amikacin i. Streptomicin, neomicin i kanamicin nisu aktivni protiv P. aeruginosa. Gentamicin i tobramicin imaju sličan antibakterijski spektar protiv gram-negativnim bacilima, ali tobramicin je više aktivan protiv P. aeruginosa, i gentamicin aktivniji protiv Serratia marcescens. Amikacin često učinkoviti protiv gentamitsin- i tobramicin otporan patogena.
Aminoglikozidi rijetko koriste u izolaciji, u pravilu, kada kuge i tularemije. Oni su obično se dodjeljuju zajedno s (3-laktama široku paletu teških infekcija uzrokovanih vrsta gram-negativnih bacila. Međutim, zbog povećanog otpora aminoglikozida, fluoroquinolones može zamijeniti aminoglikozide u početnim empirijskih faze liječenja, ili, ako se otkrije da je patogen osjetljiv na popratnom antibiotik prima aminoglikozidom može biti zaustavljen nakon 2-3 dana, ako se ne otkrije osjetljivost na aminoglikozida imaju P. aeruginosa.

Gentamicin ili, rjeđe, streptomicin mogu se koristiti s drugim antibioticima za liječenje endokarditisa uzrokovana streptokokima ili enterokoka. Enterococcal otpornost na aminoglikozida je postao čest problem. Budući da za liječenje enterococcal endokarditisa zahtijeva dugotrajnu uporabu potencijalno nefrotoksičnog i ototoksičnog aminoglikozida plus aktivni protiv pripravka stanične stijenke (na primjer, penicilin, vancomicin) postići mikrobicidnu sinergizam, selekcija aminoglikozid trebaju temeljiti na procjeni osjetljivosti in vitro. Osjetljivost je samo do visoke razine aminoglikozida in vitro predvidjeti kooperativni djelovanje kada se liječe s niskom dozom aminoglikozida je u kombinaciji s lijekom, aktivnim protiv stanične stijenke. Ako je soj otporan na visoke razine gentamicina i streptomicina, gentamicin poželjna jer serumske razine mogu se brzo identificirati i smanjiti toksičnost. Enterococcal visoke razine otpornosti na gentamicin in vitro ne isključuje osjetljivost ovih sojeva na visokim razinama streptomitsina- u takvim slučajevima može koristiti streptomicin. Neke terapijske opcije za endokarditis, uzrokovane enterokoka koji su otporni na visoke razine gentamicina i streptomitsina- ne sinergističku kombinaciju aktivnih protiv stanične stijenke pripravak / aminoglikozidnih endokarditis, uzrokovane takvih sojeva, ali samo je jedan produljeni tečajevi aktivne protiv dobivanje stanične stijenke, ili u kombinaciji s linezolidom ili daptomicina je ograničen uspjeh.

Korištenje otpornost na streptomicin i ograničene toksičnosti. Koristi se zajedno s drugim antibioticima za liječenje tuberkuloze,

Zbog toksičnosti imenovanju neomicin i kanamicin ograničen lokalnom primjenom malim količinama. Neomicin se može primijeniti na oči, uši, usta i rektum, kao i metoda navodnjavanja mjehura. Oralno neomicin koristi lokalno na crijevnu floru pripremiti prije operacije crijeva i jetre liječiti koma.

kontraindikacije

Aminoglikozidi su kontraindicirani kod pacijenata koji imaju alergiju na njih.

Imenovanje tijekom trudnoće i dojenja

Aminoglikozidi u trudnoći su klasificirani kao D (postoje dokazi o opasnosti za ljude, ali je rizik može prevagnuti pozitivne aspekte kliničke plana). Aminoglikozidi lako prodrijeti u majčino mlijeko, ali se slabo apsorbira oralno. Dakle, njihova uporaba se smatra moguće tijekom dojenja.

štetni učinci

Svi aminoglikozidi imaju

• bubrežna toksičnost (često reverzibilno)
• vestibularni i gledaoci toksičnost (često ireverzibilni)
• sposobnost produžiti djelovanje neuromuskularnih blokirajući agensi.

Simptomi i znakovi vestibularnog lezije - vrtoglavica, mučnina, povraćanje, nistagmus i ataksija.

Video: Baneotsin: koristiti kod djece i tijekom trudnoće, nuspojave, analoga

čimbenici rizika za bubrega, vestibularni i auditorne toksičnosti sljedeći:

• Česti ili vrlo visokim dozama.
• Vrlo visoke razine lijeka u krvi.
• Dugotrajna terapija (naročito >3 dana).
• Napredno dob,
• Bubrežna disfunkcija u povijesti.
• Istovremeno s imenovanjem vankomicin, ciklosporin ili amfotericin B.
• U bubrežnom toksičnost - istodobne primjene kontrastnih sredstava,
• Kada gledaoci toksičnost - sluha problemi i povijest istodobne primjene diuretika petlje.

Bolesnici koji primaju aminoglikozide >2 tjedna i oni koji su u opasnosti zbog rizika od vestibularnog i slušne toksičnosti treba provjeriti uz pomoć serijskog audiograf. Na prvi znak toksičnosti lijeka treba prekinuti (ako je moguće) ili se doza treba biti primjereno odabrana.

Aminoglikozidi može produžiti djelovanje neuromuskularnih blokatori (npr suktsinilolina, lijek, kao i povećanje kurarea) slabosti poremećajima neuromuskularni prijenos (npr mijasteniju gravis). Takvi učinci su posebno vjerojatno kada se lijek daje prebrzo ili serumske razine su previsoke. Utjecaj ponekad ide brže kada se daje pacijentima intravenozno Ca ili neostigminu. Drugih neuroloških učinci uključuju parestezije i perifernih neuropatija.

Alergijske reakcije su rijetke. Visoke doze oralnog neomicin mogu biti slabo apsorbira.

Odabrana doza

Budući da toksičnost ovisi više o trajanju terapijske razine nego što je to vršnih razina, a budući da je učinkovitost ovisi u velikoj mjeri o koncentraciji nego u vrijeme, učestala primjena lijeka je izbjegavati. Raspored ponajprije jednom dnevno intravenski većine bolesti osim enterococcal endokarditisa. Aminoglikozidi intravenski polako (tijekom 30 minuta na dnevnoj dozi ili podijeljena 30-45 min u dozi dnevno).

Kod pacijenata s normalnim bubrežna funkcija raspoloživog za doziranje ili gentamicin tobramicina je 5 mg / kg (7 mg / kg, kada se pacijenti u kritičnom stanju) u 24 sata, za amikacin -15 mg / kg svakih 24 sata. Kada pacijenti reagiraju na viša doza gentamicina klinički i funkcije bubrega ostaje normalna dnevna doza se može smanjiti na nižu dozu nakon prvih nekoliko dana liječenja.

U kritično bolesnih pacijenata, najviše razine u serumu treba odrediti nakon prve doze. Svi bolesnici i izmjerena vršne razine praga nakon 2. ili 3. doze (ako je frakcijska dnevna doza), ili kada liječenje traje >3 dana, a nakon promjene doze. Svaka 2-3 dana u kreatinina u serumu mjeri, i ako je stabilan, razina aihinoglikozidnim serumu ne treba ponovno izmjeriti. Maksimalna koncentracija - razine nakon 60 minuta nakon intramuskularne injekcije ili 30 minuta nakon 30 minutna intravenozna infuzija. Razine Granične mjere se 30 minuta prije sljedeće doze.

Video: benzil benzoat: djelotvornost, nuspojave, uzorak u djece i odraslih

Preporučljivo je do najviše razine u serumu, najmanje 10 puta veći od MIC. Doziranje je izabran kako bi se postigla terapijsku razinu pika zajamčena u serumu (kako bi se dobilo djelovanje ovisno o koncentraciji) i netoksične razine ostataka. Za pacijente u kritičnom stanju, koji je dodijeljen veću početnu dozu, razine u serumu meta masa do 16-24 mg / ml gentamicina i za tobramicina i 56 do 64 mg / ml za amikacin. Za gentamicin i tobramicin zaostalih bi trebao biti <1 мг/мл спустя 18-24 ч после первой дозы при одноразовом назначении и между 1 и 2 мг/ мл при разделенной ежедневной дозировке.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom dozu opterećenja - isto kao i za bolesnika s normalnom bubrežnom funktsiey- obično povećavaju interval doziranja, a ne smanjiti dozu. Ima o odabiru doziranje vodiča na temelju serumskog kreatinina ili klirensa kreatinina, ali oni nisu točni, a po mogućnosti mjerenje razine u krvi.

Ako pacijenti dobili veliku dozu laktama (npr piperacilin, tikarcilin), i aminoglikozida, visoke razine serumskog laktama može inaktivirati aminoglikozid.chto pokazano in vitro u uzorcima seruma da bi se odredile razine lijeka, ako je uzorak nije su procijenjeni neposredno ili smrznuti , Ako pacijenata sa bubrežnim oštećenjem uzimaju istovremene aminoglikozid-laktam i veliku dozu razina aminoglikozid seruma može biti manji, jer je in vivo interakcija je proširena.

spektinomicin

Spektinomicin - bakteriostatska antibiotski kemijski vezane aminoglikozidi. Spektinomicin veže na ribosome podjedinica 30s, tako inhibira sintezu proteina kod bakterija, Njegova aktivnost je ograničena na gonococci. Spektinomicin izlaz glomerularna filtracija.

Pokazatelji za svrhu:

• Gonokoknog uretritis,
• Cervicitis.
• Proktitis.

Spektinomicin nije učinkovit u gonorrheal ždrijela. Namijenjen je za pacijente koji ne mogu biti tretirani s ceftriakson, cefpodoksim, cefiksim, ili fluorokinolona.

Negativni učinci, uključujući i alergijskih reakcija i groznice rijetki.