GuruHealthInfo.com

Pedijatrija je novi makrolidni antibiotik klaritromicin

Makrolidnye antibiotici, dobio je ime zbog prisutnosti makrotsiklicheskogolaktonnogo jezgri koja se koristi u klinici od 1952. Najviše izvestnympreparatom ova klasa je eritromicin, koji je nadaleko ispolzuetsyapri liječenje raznih infekcija u odraslih i djece, u prvom ocheredinfektsy gornjih dišnih puteva i infekcije kože i mekih tkiva pod kojima je alternativa beta-laktame. Jedan iznedostatkov eritromicin slabo apsorbira iz gastrointestinalnog kishechnogotrakta zbog niske stabilnosti u kiselom okruženju želuca.
U posljednjih nekoliko godina, što je sintetiziran i ušao u kliničkim praktikunovye antibiotika, među kojima je najčešće proučavanih i primenyayutsya14 članova (roksitromicin, diritromicin, klaritromicin) i 15-mer (azitromicin) makrolida.
Klaritromicin (Klatsid
c) je polusintetički kiselina makrolidnymantibiotikom slične kemijske strukture u tijelu eritromitsinu.Klaritromitsin biotransformacijom s obrazovaniemosnovnogo metabolita - hidroksi-14 (R) 14 (epimera gidroksiKM) također ima antimikrobnu aktivnost od sinergističkog aktivnostyuosnovnogo in vitro lijeka.
antimikrobna aktivnost
Klaritromicin ima antimikrobnu aktivnost širokog spektra koji uključuje gram-pozitivnih i Gram-negativnih, aerobnih i anaerobnyemikroby i atipične mikroorganizmi (Tablica. 1). Spektar antimikrobnog djelovanja klaritromicin, eritromicin zatvoriti.
gram-pozitivne bakterije

Streptokoke. Klaritromicin i 14 gidroksiKM proyavlyayutaktivnost protiv streptokokima skupine A, B, C (djelomično) G-, a njihova aktivnost je usporediv s drugim makrolida. U otnosheniishtammov izazvanog s S. 14 gidroksiKM je aktivno klaritromitsina.Kombinatsiya klaritromicin i 14-gidroksiKM bio aktivniji od eritromicina protiv većine streptokoka. Enterokokkiobychno otporan na makrolide, ali osjetljive eritromitsinushtammy pokazao osjetljivost klaritromicina, te boleevysokuyu nego na eritromicin i drugih makrolidnih antibiotika [1-3].
Stafilokoki. Meticilin osjetljivi sojevi negativnim na koagulazu S.aureusi su bili osjetljivi na eritromicin i klaritromitsinui meticilin otporni sojevi - Kobo stabilni pripravci [2].
S obzirom na Bacillus spp. IPC90 klaritromicin nižu (0.12 mg / l), u odnosu na druge makrolida (0.5-2 mg / l).
Listeria monocytogenes. Klaritromicin i eritromicin inhibirao sve 35 kliničkih izolata koncentracije L.monocytogenesv od 0,1 i 0,2 mg / l ili manje [4].
Klaritromicin ima nisku aktivnost protiv
Corynebacteriumspp.

gram-negativne bakterije
obitelj Enterobacteriaceae i ne-fermentiranja gram-negativne bakterije su otporne na klaritromicin.
Haemophilus spp. H.influenzae sojevi u tselomrezistentny klaritromicina i eritromicina, a 3 puta 14 chuvstvitelneek gidroksiKM. Klaritromicin i eritromicin bili malo aktivnosti u vezi H.parainfluenzae. klaritromicin aktivnost otnosheniioboih mikroorganizama vrste ne ovisi o proizvodnji beta-laktamaza, [2]
Neisseria spp. N.gonorrhoeae uključujući produtsiruyuschiebeta-laktamaza sojevima osjetljivim na klaritromicin i 14 gidroksiKM.Shtammy N.meningitidis su manje osjetljivi ili otporni na klaritromitsinui 14 gidroksiKM.
Bordetella pertussis Ima visoku osjetljivost na nižu klaritromitsinu- chuvstvitelnostk klaritromicin detektiran u Bordetella parapertussis.
Visoka osjetljivost na klaritromicin imati shtammyBorrelia burgdorferi: IPC
50 u rasponu od 0.007 do 0.03 mg / l ili manje [5].
Moraxella catarrhalis, uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamaze osjetljive klaritromitsinui 14 gidroksiKM.
što se tiče
Legionella spp. Klaritromicin je antibiotik vysokoaktivnyma. L.pneumophila superioran Aktivnost ACTIVITY klaritromitsinav na eritromicin [2].
Anaerobne bakterije.

Bacteroides spp. Sojevi Bacteroides (uglavnom obrazom- B.fragilis) otporni su na klaritromicin, a osjetljiva na egometabolitu. Sojevi pokazao je visoku B.melaninigenicus chuvstvitelnostk klaritromicin (IPC90 - 0,01 mg / l ili manje) i niskim suschestvennobolee eritromicin (2 mg / l) [6].
Clostridium spp. pokazuju nisku osjetljivost kklaritromitsinu (IPC90 - 4.2 mg / L), a visoka da gidroksiKM 14 (0.5 mg / l).
Visoka osjetljivost u klaritromicin i 14-gidroksiKM (MKP
90 - 0,03 i 0,06 mg / l) se je vidjela u Propionibacterium acnes- nešto manje, ali i dovoljno visoka osjetljivost na klaritromitsinuobladali sojeva Eubacterium spp. [6].
među
Peptococcus spp. postoje i osjetljivih i otpornih.
Klamidija i mikoplazme
Postoji visoka aktivnost klaritromicina protiv klinicheskihshtammov
Chlamydia trachomatis (BMD90 = 0,008 mg / l). Klaritromicin djelovanje protiv Chlamydia pneumoniae (0,007mg / L) je veći nego za eritromicina (0,06 mg / l), a drugi makrolida [7].
Visoka aktivnost klaritromicina pronađen je u odnosu na
Mycoplasmapneumoniae (BMD90 0,031 mg / l ili manje od 0,5 mg / l) se može usporediti s aktivnošću protiv eritromitsina-Mycoplasma hominis Oba antibiotik ne proyavlyaliaktivnosti.
kliničkih sojeva Ureaplasma urealyticum, uključujući sojeve otporne na tetraciklin su bili osjetljivi na klaritromicin (MKP90 u rasponu od 0.1 do 0.2 mg / L).
Mycobacterium spp. Klaritromicin je umerennoyaktivnostyu protiv bakterija M.avium kompleks - IPC90 od 4 do 8 mg / l. kliničkih sojeva Mycobacterium tuberculosisBili su otporni na klaritromicin. Dobro ili umjerena aktivnostklaritromitsina promatrati s M.kansasii, M.chelonae, M.marinumM.fortuitum.
U in vitro studije su pokazale sinergistički učinak klaritromitsinai njegov 14-hidroksi metabolit od H.influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp. a neki streptokoki i stafilokoki.
Mehanizam antimikrobno djelovanje klaritromicina analogichendrugim makrolida: reverzibilni vezanje za podjedinice 50S ribosomaBakterijske stanice, što dovodi do inhibicije sinteze proteina.   

farmakokinetičkih svojstavaApsorpcija i koncentracije u krvi. Klaritromitsinbystro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, dosežu do maksimalnyhkontsentratsy 1 (250 mg), 2 h (500 mg) i 2,41 - 1 mg / lsootvetstvenno- bioraspoloživosti klaritromicina primio vnutrsostavlyaet 55%. [8] Po primitku razne doze parametara Cmaksimumi AUC se povećavaju, proporcionalno povećava doza [9]. Klaritromitsinhorosho apsorbiran kada se primjenjuje u obliku kaše [10]. Prijem pischisuschestvenno ne utječe na apsorpciju klaritromicina [8, 9]. Farmakokineticheskieparametry klaritromicin i 14 prikazani su u gidroksiKM Tablica 2.
Stacionarne koncentracije u krvnoj klaritromicina sozdayutsyaposle ponavlja davanje doza 5. Cmaksimum klaritromitsinav fiksne korak jednake 1-1.5 i 2-3 mg / l nakon priema250 ili 500 mg, odnosno [8]. Nakon ponovljenih primjena po200 mg 2 puta na dan tijekom 14 dana, opažena kumulyatsiipreparata krvi [9].
Distribucija. Klaritromicin, kao i druge makrolida, ima nizak stupanj ionizacije, te topljiv u lipidima u svyazis nego dobro raspoređenih u raznim organima i tkivima. Obemraspredeleniya klaritromicin varira od 115 do 266 litara, a svyazyvaniesyvorotochnymi proteina - od 42 do 70%.
Klaritromicin je pronađen u visokim koncentracijama u razlichnyhtkanyah (slini, sputum, sekreciju iz srednjeg uha sluznicu bronha, bronhijalna sekreta, nosnu sluznicu, tonzila, pluća tkiva, tkiva prostate, itd) [4-14], koji prelaze mnogihsluchayah seruma.
TABLICA 1 Antimikrobna aktivnostin vitro klaritromicin, njegov 14-hidroksi metabolita eritromicina i [6] (agregirani podataka s modifikacijom)

organizmiIPC90, mg / l
klaritromicin14-hidroksi metabolitaeritromicin
gram-pozitivna
Streptokoke grupe

<0,33

0,07

<0,63

streptokoke grupe B

<0,12

0.09

<0,14

Streptococcus, skupina C

0.16

0.12

0.21

Streptococcus pneumoniae

<0,21

0,02

0.39

Enterococcus spp.

>52

>128

>52

Staphylococcusaureus PS

0,3

0.44

MS Staphylococcusaureus

>64

>128

>64

Staphylococcusepidermidis

>69

>35

>69

Corynebacteriumspp.

15

8

>39

Listeria monocytogenes

0.58

0.5

0.72

gram
Bordetella pertussis

0,02

0.06

0.03

Borrelia burgdorferi

0,02

0.06

Campylobacter jejuni

6

1

2.3

Helicobacter pylori

0.03

0.06

0.25

Haemophilus influenzae

9

3

8

Haemophilus parainfluenzae

16

8

Legionella spp.

<0,12

0.5

0.49

Moraxella catarrhalis

0126

0.12

0,54

Neisseria gonorrhoeae

1.6

1.32

0.97

N. meningitidis

2.7

4

5.6

bezračan
Bacteroides spp.

18

1

28

Clostridium spp.

4.2

0.5

9

Peptostreptococcusspp.

4

4

4

Propionibacteriumacnes

0.03

0.06

0.03

PS - penicilin-MS shtammy- - metitsillinochuvstvitelnyeshtammy

   Klaritromicin penetracija u različitim stanicama makroorganizma.Posle primio 500 mg jedanput dnevno ili 250 mg 2 puta koncentracija klaritromicina denmaksimalnye mononuklearnim kletkahi polimorfonuklearnih leukocita u serumu veće od 10-40 raz.Kontsentratsii klaritromicin i 14 gidroksiKM alveolarnog gore makrofagahbyli seruma u 83 i 56-struko [15].
Metabolizam. Klaritromicin eksponiran organizmebiotransformatsii da se dobije veliki metabolit - 14-hidroksi (R) klaritromicina, koji proizvodi se pojavljuje u većoj mjeri nego 14-hidroksi- (S) epimera.
Povlačenje. Poluživot od jedne doze klaritromitsinaposle 2,6-4,6 ch pokazatelbyl iznad ove 14-gidroksiKM -, 3,9-6,6 h klaritromitsinakolebletsya ukupni klirens od 22 do 64 l / h [6]. Izlučivanje klaritromitsinasostavlyaet 18-36%, i 14 gidroksiKM - 9,6-12% [8]. U obnaruzhivayutsyavysokie koncentracija urina klaritromicina. Dio klaritromicin i metabolitavyvoditsya fekalija - 6,6 i 11,3% [9].
Dob farmakokinetika. Farmakokinetika klaritromitsinau djece u dobi od 6 mjeseci do 10 godina bio je isti kao i kod odraslih. [13] Starije osobe (dob 65-84 godina)maksimum klaritromitsinai 14 gidroksiKM, kao i AUC, bili su znatno veći, a pochechnyyklirens niža od one mlade ljude u dobi od 18-30 godina.
Farmakokinetika u različitim bolestima. Ubolnyh s teškim oštećenjem bubrega opaža uvelicheniepokazateley Cmaksimum klaritromicin u krvi i AUC produženja1/2 i smanjivanje stope eliminacije konstantan, što u korelaciji s neuspjehom stepenyupochechnoy.
Bolesnici s bolestima jetre farmakokinetikiklaritromitsina značajne promjene zabilježene, ali bilo je nekih izmeneniyapokazateley Cmaksimum AUC i 14 gidroksiKM [6].

Za doziranje i primjenjuju dozyKlaritromitsin oralno u dozama od 250 ili 500 MGF 12 satnim intervalima tijekom 5-14 dana. Veći dozyinogda koristi za liječenje bolesnika s akutnim verhnechelyustnymsinusitom, bronhitisa ili upale pluća u slučaju identifikacije ilipodozrenii infekcije uzrokovane Haemophilus sp. Kada lecheniiklaritromitsinom pacijenata s infekcijom uzrokovane Mycobacteriumavium kompleks dnevna doza je 1-2 g, u izoliranim primeneniiili u kombinaciji s drugim antibakterijskih sredstava. Takkak klaritromicin izlučuje uglavnom bubrega, insuficijencije bubrega prityazheloy (kreatinina klirens manji od 1,8 litara / sat) preporučuje se smanjenje doze ili povećati mezhdudozami interval [6]. klinička primjena
Klaritromicin se koristi za liječenje infekcija gornjeg i nizhnihdyhatelnyh trakta, urogenitalnih infekcija, kožnih infekcija i myagkihtkaney, infekcije uzrokovane mikobakterije te Toxoplasma, ubolnyh imunokompromitirani, kao i infekcija uzrokovana H.pylorii M.leprae.
Niži respiratorne. Klaritromitsinpokazal visoka učinkovitost u liječenju infekcija donjeg dyhatelnyhputey (upala pluća, bronhitis) uzrokovana i tipični i atipichnymimikroorganizmami. Postoji dobar klinički i bakteriologicheskiyeffekty klaritromicin u liječenju bolesnika s infekcijama nizhnihdyhatelnyh trakta uzrokovanih izazvanog s S. [16] ili H.influenzae [17]. U multicentričnih ispitivanjima se pokazalo da kada naznacheniiklaritromitsina 250-500 mg 2 puta dnevno (najmanje 5 dana), klinički učinak na akutni bronhitis promatrana u 97-99% kroničnog bronhitisa priobostrenii - od 94-96% - u 106 bolesnika svnebolnichnoy pneumonija klinički učinak bio je u 105 (99%) [18, 19]. Prikazani su slični rezultati drugog multicentričnihIstraživanja o učinkovitosti klaritromicina u liječenju bolesnika s 965 akutnog bronhitisa, akutnog pogoršanja kroničnog bronhitisa ili upale pluća, s bakteriologicheskayaeffektivnost s infekcijama uzrokovanih najčešćih vstechayuschimisyavozbuditelyami (H.influenzae, S. aureus, S. pneumoniae je uginula), naboj je 100% [6].
Tablica 2Farmakokineticheskieparametry klaritromicin i njegove 14-hidroksi metabolita odnokratnogopriema nakon oralne doze od 250 ili 500 mg [8]

parametri250 mg500 mg

klaritromicin

metabolit

klaritromicin

metabolit

Cmaksimum, mg / l

1.0

0.63

2.41

0.66

Cmin, mg / l

0.19

0.20

0.73

0.32

AUC mg / l.h

6.3

4.5

18.9

6,0

T1/2 , sati

3.5

4.7

4.9

7.2

Bubrežni klirens, ml / min

195

122

168

140

Izlučivanje,%

18

12

36

9.6

   Cmaksimum - Maksimalna koncentracija u krvi
Cmin
- minimalna koncentracija (prije sljedeće doze) u krvi
AUC - površina ispod krivulje "koncentracija-vrijeme"
T1/2 - polueliminacije

   Među pacijentima 11143 obrađeni klaritromicin 250 (95%) ili 500 mg (5%), 2 puta dnevno za prosječno 6,7 dana za povoduinfektsy donjeg (63%) ili više (26%) dišnih putova je zabilježena u klinicheskiyeffekt 11121 (92%) bolesnika [20].
Kada empirijski tretman klaritromicina (intravenozno ili vnutrpo 500 mg 2 puta dnevno) od 78 pacijenata sa pnevmonieyeffekt stečenog dobiven u 97.5% [21] i svih 23 bolesnika s pneumonije mikoplazmennoyvnebolnichnoy [22].
Podaci o uspješno liječenje klaritromicina infektsiynizhnih dišnog izazvane Chlamydia pneumoniae [23], Mycoplasma pneumoniae [24], Legionella pneumophila [22].
Brojne studije su u odnosu na učinkovitost klaritromitsinai drugih antibakterijskih lijekova u liječenju nizhnihdyhatelnyh trakta infekcija. U generaliziranja [6] su rezultaty17 publikacije o komparativnoj učinkovitosti klaritromicina andother lijekova u liječenju upala pluća, bronhitis i akutni bronhitis obostreniyhronicheskogo. Opaženo je da pri dozi od 250-500mg klaritromicina 2 puta dnevno za 1-2 tjedana, pod uvjetom da je isti kao i klinicheskiyeffekt roksitromicin josamicin (1000 i 150 mg 2 puta dnevno) i eritromicin (250 ili 500 mg 4 puta dnevno) u pacijenata s upalom pluća, kao ampicilin (250 ili 500 mg 4 puta dnevno), (500 mg jozamicim 3 puta na dan), cefaklor (250 ili 500 mg tri puta dnevno ), cefuroksim aksetil (500 mg, 2 puta dnevno), a cefiksim (400 mg jednom dnevno) s lecheniibolnyh bronhitisa ili akutnog pogoršanja kroničnog bronhitisa.
Infekcije gornjeg dišnog sustava. Lecheniiklaritromitsinom Pri dozi od 250 ili 500 mg 2 puta dnevno prodolzhitelnostyune najmanje 5 dana u 2015 pacijenata sa infekcije gornjeg oporavka dyhatelnyhputey i poboljšanje zabilježeno je u 85-95% po ostromfaringite, na 90-97% u akutnoj angina, u 87-96% u ostromsinusite u 96% kada laringotraheitisa, 97% na nespetsificheskihinfektsiyah gornjih dišnih puteva [18, 19].

Agregirani podaci pokazuju [6] koji su isti kao i u liječenju amoksicilina (izolirovannoili u kombinaciji s klavulanske kiseline) u streptokokne faringiteklinicheskaya i bakteriološka učinkovitosti klaritromitsinaprakticheski odgovara onoj eritromicin i fenoksimetilpenitsillina.Pri akutne gornji indikatora sinusa klaritromicin učinkovitosti (85-92%).
Infekcije kože i mekih tkiva. U mnogotsentrovyhissledovaniyah pokazano je da kada se primjenjuju klaritromitsinapo 250 mg 2 puta dnevno klinički učinak bio je u 252 iz266 bolesnika s infekcije kože i mekih tkiva (95%) i bakteriologicheskiy- na 303 od ukupno 330 pacijenata (92%) - Klinička (96% ) i bakterijski (92%) koji ilustrira učinak lijekova (eritromicin 250 mg 4 puta dnevno ili 500 mg cefadroksil 2 puta dnevno) je bio sličan [25].
Genitourinarni infekcija. Prema sažetku podaci [6] dobar klinički učinak otlichnyyi klaritromicin je promatrana pri 188 iz204 pacijenata s klamidijske uretritisa (92%) te 99 od ukupno 116 bolnyhs nehlamidiynym, nongonococcal uretritis (uglavnom ureaplasmal) -less izražen efekt zapažen kod bolesnika s različitim (klamidije gonokoknog) uretritis (55%), a nazivaju uretritis gonococcus (48%). Horoshierezultaty dobiti od žena s cervicitis inducirane C.trachomatis (88%).
Infekcije u imunokompromitiranih bolesnika uzrokovana Toxoplasma mikobakteriyamii. Klaritromicin se uspješno koristi za lecheniyainfektsy imunokompromitiranih bolesnika uzrokovanih Mycobacteriumavium-intracellulare kompleksa. Usporediti djelotvornosti dviju doza klaritromicina (500 i 1000 mg 2 puta dnevno) u 83 pacijenata s uznapredovalim HIV infekcije i disseminirovannoyinfektsiey uzrokovanih M.avium, nije bilo razlike u dlitelnostizhizni pacijenata (404 i 337 dana) - ovaj parametar je iznad onoga kao bolesnika koji primaju terapiju bez klaritromicin (240-255 dana), a ne razlikuje se od pacijenata s HIV-om, ali bez infekcije M.avium (330 dana) [26]. U drugom istraživanju [27] nije bilo razlike u kliničkoj učinkovitosti dvuhdoz klaritromicina u 469 bolesnika s HIV infekcijom i disseminirovannoyinfektsiey uzrokovanih M.avium (79 i 85%) kompleksa, no boleevysokaya doza je rezultirala sa većim brojem negativnih kultura posle10 tjedana tretmana ( 43 i 59%
). Učinkovitost tih infekcija klaritromitsinapri je navedeno od strane drugih autora [6].
Podaci o uspješnoj primjeni klaritromicina vkachestve znači prevenciju infekcije uzrokovane kompleksomM.avium, kod pacijenata s HIV infekcijom [28, 29].
Dobri rezultati dobiveni su kod liječenja toxoplasmic entsefalita- česte infekcije središnjeg živčanog sustava u bolnyhSPIDom. Kombinirano korištenje klaritromicina (1 r2 puta dnevno) i pirimetamin (75 mg jedanput na dan) techenie6 tjedana klinički uspjeh zabilježen je u 80% smrtnih slučajeva u bolesnika ispod 15%, [30].
Ostale infekcije. Opaženo je da upotreba klaritromitsinavmeste omeprazola u bolesnika s čira na želucu uzrokuje eradikatsiyuH.pylori izraženiji (56-81%) od amoksicilina s omeprazola (29-30%) [6].  
Infekcija kod djece
Klaritromicin je pokazao visoku učinkovitost u liječenju razlichnyhinfektsy djece. S obzirom da je u većini slučajeva sa barabannoypolosti akutne upale srednjeg uha izazvanog s S. sije, S.pyogenes, H.influenzae, M.catarrhalis i S. aureus koje su uključene u djelovanje antibiotika klaritromicina spektrantibakterialnoy primenennyyv suspenzije u dozi od 7,5 mg / kg, 2 puta dnevno, pokazalo je horoshuyueffektivnost s ovom infekcijom u djece različite dobi (otneskolkih mjeseci i stariji). U komparativne studije je bylopokazano da klinička efikasnost klaritromicina (7.5 mg / kg, najviše 500 mg, dva puta dnevno) za liječenje akutnih srednegootita djece bio je usporediv s cefaklor (20 mg / kg dva puta na dan) i amoksicilin (20 mg / kg, 2 puta), sa 7 ili 10-dnevnomkurse liječenju [31-32]. Klinički učinak kada se koristi klaritromitsinatakzhe ne razlikuje se od učinka amoksicilina s klavulanske kislotoy- 90 i 92% [33]. Općenito, analiza 10 studija u kojima klaritromicin suspenzija privodyatsyadannye liječenje više od 600 deteys akutna upala srednjeg uha, klinička efikasnost kolebalasot 87 do 100%.
Rezultati komparativne studije klaritromicina (7,5 mg / kg dva puta na dan tijekom 10 dana) i penicilinom (13,3 mg / kgtri puta dnevno tijekom 10 dana) u 506 djece s akutnim streptokokkovymfaringitom [34]. Klinička učinkovitost oba lijeka okazalasodinakovoy (96 i 94%), dok mu klaritromicin dostovernoepreimuschestvo u iskorjenjivanju beta hemolitički-streptokokima iz nazofarinksa gruppyA (92 i 81%).
Klaritromicin je učinkovit u djece s infekcijama donjeg dyhatelnyhputey. Kada se primjenjuje u obliku tableta od 50 mg (1-2 tablete tri puta dnevno), klinička korist u djece s bronhitisa bila 86.7% kod djece s upalom pluća - 90.5% i 86.6% bakteriološke effektivnostravnyalas. Postoji Djelotvornost klaritromicina kada lecheniipnevmonii izazvao M.pneumoniae [35]. U liječenju klaritromicina (7.5 mg / kg 2 puta dnevno kroz 10 dana) 32 djece s vnebolnichnoypnevmoniey izazvane Mycoplasma pneumoniae, klinički i rentgenologicheskiyeffekt dobiven u 100% - primjena eritromicina etilsuktsinatav dnevne doze od 40 mg
/kg Klinički učinak je dobiven u svim 32 djece i radiološkog Effect otmechenv 93% [22]. Razlike u učinkovitosti vyvleno klaritromicin (7.5 mg / kg 2 puta dnevno) i amoksicilin, klavulanska kiselina s (13,3 mg / kg 3 puta dnevno) za 7 dana primjene - 96 i 93%.
U preglednom radu [6] daje podatke rezimira primeneniyuklaritromitsina (kao suspenzija 7.5 mg / kg) u 738 djece streptokokkovymfaringitom, akutne upale srednjeg uha, kože i kožne strukture infekcije i klinički učinak opažen je u 97%, bakteriološka - 96% .Effekt klaritromicin je slično djelovanju komparatora (amoksicilin, eritromicin, cefadroksil). Klaritromicin je takzheeffektiven kao amoksicilin (95 i 97%), u liječenju djece s infektsiyaminizhnih dišnih puteva.
U liječenju klaritromicina (20 mg / kg dnevno u dane protyazhenii4-10) 66 djece s infekcija gornjeg i donjeg dyhatelnyhputey, pneumonije uzrokovane mikoplazmama, enteritis uzrokovana Campylobacter, i ostale infekcije, klinički učinak dobiven je u svim slučajevima, i iskorjenjivanje bakterija je 88, 4% [36].
U usporednoj studiji u djece s infekcije kože i myagkihtkaney kliničke učinkovitosti i bakteriološke klaritromicina (7.5 mg / kg dva puta dnevno) i cefadroksil (15 mg / kg
dva puta dnevno) nije se razlikovala [37].   
Podnošljivost i štetni učinci
Sve u svemu, podnošljivost klaritromicina je dobro. Prema podacima skraćenom prikazanih u generaliziranja [6] u tretmanu pacijenata klaritromitsinom4291 nuspojava dogodila u 19,6% opaženo kod kotoryhchasche mučnine (3%), proljev (3%), dispepsija (2%), Bolivija želuca (2% ) i glavobolja (2%). Kada se uspoređuju učestalost aplikacije pobochnyheffektov klaritromicin i drugih makrolidnih antibiotika (eritromicin, josamicin, roksitromicin) dobivene slične indikatora - 15,7i 19%, ali dio reakcije gastrointestinalnog trakta vstrechalisdostoverno manje u liječenju s klaritromicin (7,6 i 14%). Chastotapobochnyh efekti s klaritromicin i penicilin (penicilin, ampicilin
, amoksicilin) ​​usporediv (19,3i 16,3%).
Drugi prikaz analizirani podnošljivost klaritromitsinav kontrolirano istraživanja pod faze III, provedennyhu djecu različitih dobnih skupina [38]. Najčešće nezhelatelnyeyavleniya registrirane u primjeni klaritromicina u 1676detey su proljev (7%), povraćanje (6%), abdominalna bol (2%), golovnayabol (2%), mučnina (1%) - većina njih su izraženi umjereno. učestalost otkaza ne prelazi 2%. Prenosivost nerazlichalas klaritromicin u djece različitih dobnih skupina (6 mjeseci - 15 godina). Učestalost nuspojava nije bilo razlike kada se uspoređuju formulacija i primeneniiklaritromitsina - amoksicilin oralnyhtsefalosporinov, eritromicin. Klaritromicin značajno menshevyzyval gastrointestinalni poremećaji u usporedbi s amoksicilin / klavulanovoykislotoy- a podnošljivost fenoksimetilpenitsillinabyla bolje. U usporedbi s drugim makrolida antibiotikamiklaritromitsin naznačen jednak podnošljive odnakochasto gastrointestinalnih nuspojava u primeneniiroksitromitsina medekamitsina i bio je značajno niži. Na pozadini primeneniyaklaritromitsina ne uočene značajne promjene laboratornyhpokazateley.   
zaključak
Navedena u podacima ankete pokazuju da novyymakrolidny antibiotik klaritromicin ima široku spektromantimikrobnoy aktivnosti pokrivaju gram pozitivne i gramotritsatelnyemikroby, atipične mikroorganizme i neke anaerobe. Spektrantimikrobnoy aktivnost eritromicina klaritromicina je blizu. Klaritromitsinproyavlyaet više in vitro aktivnost od eritromicina protiv brojnih mikroorganizama, uključujući B.melaninigenicus, C.pneumoniae, C.trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. Antimikrobnayaaktivnost klaritromicin se povećava kao rezultat biotransformacije tijela kako bi se dobilo mikrobiološki aktivne metabolita- 14-hidroksi-klaritromicin. Kombinacija klaritromicina i egometabolita pokazuje sinergistički učinak in vitroprotiv H.influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp. i nekoliko streptokokom Staphylococcus.
Klaritromicin pokazuje poboljšana farmakokineticheskmi svoystvamipo u usporedbi s eritromicinom: bolje apsorbira iz probavnog kishechnogotrakta, ona stvara više vršne koncentracije u plazmi, ima duži poluživot u lik, bolje pronikaetv tkiva. Zbog optimiziran farmakokinetički svoystvamklaritromitsin mogu primijeniti manje često (2 puta dnevno) i boleenizkih doze (250-500 mg) od eritromicina.
Klaritromicin se koristi za liječenje raznih infekcija uvzroslyh i djeca. Posljednjih godina povećao vrijednost makrolidovi, posebno, klaritromicin respiratorne infekcije, omogućuje povećanje atipičnih patogena, kakC.pneumoniae, M.pneumoniae, Legionella, paraziti unutar stanice, kao i H.influenzae M.catarrhalis, koji imaju beta-laktamazu inaktivaciju beta-laktamske antibiotike i smanjuje njihova znacheniepri infekcije respiratornog trakta. Klaritromicin uspješno primenyaetsyapri infekcija gornjih i donjih dišnih putova raznog porijekla, infekcije kože i mekih tkiva, protiv koje je proyavlyaetravnuyu djelatnost penicilina, cefalosporina i drugih makrolida.
Klaritromicin se uspješno koristi za liječenje imunokompromitiranih pacijenata inficiranih s kompleksnim M.avium ili Toxoplasma spp.
   Klaritromicin je uključena u većini sheme Helicobacter iskorjenjivanje u bolesnika s želučanim ili duodenumu (obično u kombinaciji s omeprazola i bizmuta).
Trenutno, veliko iskustvo kliničke primeneniyaklaritromitsina. Lijek se može smatrati sredstva1 na prvu liniju liječenja infekcija infekcija gornjih i nizhnihdyhatelnyh sustava i jednostavan kožu mekom tkaneyu djece na ambulantno u zajednici stekao. [39] Klaritromicin u sochetaniis omeprazola (ili H2 blokatori) i bizmuta je standartnoyskhemoy iskorjenjivanje H. pylori. Možda je uporaba lijeka dlyaprofilaktiki pertussis kontakte. Alternativno sredstvaklaritromitsin koristi za urogenitalnih infekcija.   

književnost

   1. Chin N.X., Della-Latta P., Whittien S.et al. In vitro aktivnost klaritromicina sami i u combinationwith 14 (R) -hidroksi-metabolita protiv respiratornih patogena isolatedin 1993 [Abstract N109]. 2. Intern. Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina, Venecija, Italija, 1994.
2. Liebers D.M., Baltch A. L. Smith R.P. et al. Comparativein-vitro aktivnosti A-56268 (TE-031), i eritromicin against306 kliničkih izolata. Antimicrob Chemother 1988- 21: 565-70.
3. Sawae Y., Y. Kumagai, Ishimaru T. et al. Laboratorijska andclinical studije o TE-031 (A-56268). Kemoterapija (Tokio) 1988-1936 (dodatak 3.): 687-97.
4. Koga H., Inoue Y., Taira K. et al. Laboratorij i clinicalstudies na TE-031 (A-56268). Kemoterapija (Tokio) 1988- 36 (Suppl.3): 698-714.
5. Jones R.N., Tanaka S.K., Lartey P. Novi i "unusial"antimikrobna svojstva klaritromicina. 2. Intern. Conf.Macrolides, azalidi, streptogramina [Abstract N110]. Venecija, Italija, 1994.
6. Peters D. H., Clissold S.P. Klaritromicin. Pregled ofits antimikrobnog djelovanja, farmakokinetičkih svojstava i therapeuticpotential. Lijekovi 1992.-44: 117-64.
7. Ridgway G. L, Mumtaz G., Fenelon L. in vitro activityof klaritromicin i drugi makrolidi protiv vrsti strainof Chlamydia pneumoniae (TWAR). J Antimicrob Shemother 1991. do 27 (Suppl A): 43-5.
8. Neu H.C. Razvoj makrolida: klaritromicina u perspektivu. J Antimicrob Chemother 1991. do 27 (Suppl A): 1-9.
9. Suwa T., Ohtake T., Urano H. et al. Metaboličkog sudbina TE-031 (A-56.268) (1 x). Apsorpciju i izlučivanje u ljudi (HPLC postupak) .Chemotherapy (Tokyo) 1988- 36: 933-40.
10. Gustavasan L., Obrtni J. C. Farmakokinetički profil clarithromycinsuspension za djecu: Pregled. 2. Intern. Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [Abstract N187]. Venecija, Italija, 1994.
11. Fraschini F., Scaglione F., G. et al Pintucci. Diffusionof klaritromicin i roksitromicin u nosne sluznice, tonsiland pluća u ljudi. J Antimicrob Chemother 1991. do 27 (Suppl A): 61-65.
12. Giamarellou H., Koratzanis G., Palaskas L. et al. Clarithromycinpharmacokinetics u adenom prostate tkiva u bolesnika undergoingprostatectomy: preliminarno izvješće. 2. Intern. Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [Abstract N203]. Venecija, Italija, 1994.
13. Guay D.R.P., Obrtni J. C. Pregled farmakologije ofclarithromycin suspenzije u djece i usporedbu s thatin odrasle. Infect Dis Pediatr J 1993- 12 (Suppl 3): 106-11.
14. Scaglione F., G. Demartin, Fraschini F. Distribucija ofclarithromycin na intracelularne i ekstravaskularnim mjestima u infectioni: pregled. 2. Intern. Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [Abstract N207]. Venecija, Italija, 1994.
15. R. Wise, Andrews M., D. et al Honeybourne. U penetrationof azalida i makrolida u therespiratory traktu. 2. Intern.Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [Abstract N193]. Venecija, Italija, 1994.
16. Siepman N., G. Pixton, G. Notario klaritromicin u thetreatment infekcije s S. pneumoniae. 2. ntern. Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [Abstract N260]. Venecija, Italija, 1994.
17. Stamler D., J. C. Craft, N. Siepman klaritromicin 250 mgBID za liječenje H. influenzae infekcija. 2. Intern.Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [Abstract N261]. Venecija, Italija, 1994.
18. O`Neill S J., Millar, E.D., Coles S J. et al. Sigurnost andefficacy klaritromicina u liječenju akutne blage do moderaterespiratory infekcije sustava. Irac Med J 1991. do 84: 33-35.
19. Vogel F. Djelotvornost i podnošljivost klaritromicina inthe kratkoročno liječenje akutnog respiratornog trakta infections.Drug Investig 1991. do 3: 205-9.
20. Humphreys J.E., Coles S.J., Goodwin M. et al. Sigurnost andefficacy klaritromicina u više od 10.000 opće prakse patients.2nd Inter. Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [AbstractN221]. Venecija, Italija, 1994.
21. Sutti M., S. Raschi, Inversi F. et al. Klaritromicin inthe liječenju zajednice stečena pneumonija kod mladih odraslih noncompromizedpatients. 2. Intern. Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [Abstract N277]. Venecija, Italija, 1994.
22. Obrtni J. C., Siepman N., Palmer R. klaritromicin u thetreatment od atipičnih pneumonija u zajednici stekli. 2. Intern.Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [Abstract N280]. Venecija, Italija, 1994.
23. Bates J.H. Chlamydia pneumoniae. Infekcije u Medicine1991- Suppl. 18-22.
24. Cassell G.H. Mycoplasma pneumoniae. Infekcije u Medicine1991- Suppl. 23-28.
25. Gupta S., N. Usporedni Siepman sigurnost i učinkovitost u odnosu na referentne ofclarithromycin sredstva u liječenju bakterijskih kožnih mildto umjerenih ili kožnih struktura infekcija. 1. Intern.Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [Sažetak]. Santa Fe, 1992.
26. Craft J.C. Preživljavanja kod AIDS pacijenata tretiranih clarithromycinfor šire MAC infekcije. 2. Intern. Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [Abstract N293]. Venecija, Italija, 1994.
27. Graft J.C., Henry D. sigurnost i učinkovitost u liječenju clarithromycinin diseminirane MAC infekcije. 2. Intern. Conf.Macrolides, azalidi, streptogramina [Abstract N295]. Venecija, Italija, 1994.
28. Coulston D.R., Wood C. klaritromicin u prevenciji je Mycobacterium avium kompleksa u pacijenata s AIDS-om. 2. Intern.Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [Abstract N298]. Venecija, Italija, 1994.
29. Sonnabend J. A. Smith R.P. Klaritromicin za Mycobacteriumavium kompleksa profilaksu AIDS. 2. Intern. Conf. Makrolidi, azalidi, streptogramina [Abstract N303]. Venecija, Italija, 1994.
30. Fernandez-Martin J., Leport C, Morlat P. et al. Pyrimethamin-clarithromycincombination za terapiju akutne infekcije Toxoplasma encefalitis u patientswith AIDS. Antimicrob.Agents Chomother, 1991. do 35: 2049-52.
31. Pukander J.S., Jero P., Kaprio E. A. Sorri M.J. Clarithromycinvs. Amoksicilin suspenzije u tretiranju dječje patientswith akutne upale srednjeg uha. Infect Dis Pediatr J 1993- 12: S118-21.
32. Gooch III W.M., Gan V., Corder W.T.i, et al. Clarithromycinand cefaklor suspenzije u liječenju akutne upale srednjeg mediain djece. Infect Dis Pediatr J 1993- 12: S128-33.
33. McCarty M., Phillips A., R. Wiisanen Usporedni safetyand Efikasnost klaritromicina i amoksicilin / klavulanata inthe liječenju akutne upale srednjeg uha kod djece. Pediatr InfectDis J 1993- 12: S122-7.
34. Ipak J.G., Hubbard W.C., Poole M., et al. Comparisonof klaritromicin i penicilin VK suspenzije u treatmentof djece s streptokokne faringitis i pregled currentlyavailable alternativnih antibiotska terapija. Pediatr Tnfect DisJ 1993- 12: S134-41.
35. Tayama M., ishioka T., Hosoda T. et al. Klinička experiencewith klaritromicin u dječjoj polju. Jap J Antibiot 1989-1942: 388.
36. Sato H., Narito A., Matsumoto K. et al. Farmakokinetici, bakteriološki i kliničke studije u dječjoj polja ofclarithromycin. Jap J Antibiot 1989- 42: 281-303.
37. Hebert A.A., ipak J.G., Reuman P. D. Komparativna safetyand učinkovitost klaritromicina i cefadroksil suspenzija u thetreatment od blage do umjerene kože i strukture kože infectionsin djece. Infect Dis Pediatr J 1993- 12: S112-7.
38. Obrtni J. C., Siepman N. Pregled sigurnosnog profila ofclarithromycin suspenzije u pedijatrijskih bolesnika. Pediatr InfectDis J 1993- 12: S142-7.
39. Klein J.O. Klaritromicin: gdje idemo odavde? PediatrInfect Dis J 1993- 12: S148-51.

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan
Glavni antibiotici se koriste za liječenje fetusa bakterijske infekcije u novorođenčadi.…Glavni antibiotici se koriste za liječenje fetusa bakterijske infekcije u novorođenčadi.…
Amoksicilin (amoksicilin) ​​sinonimi: amoksillat, apo-Amoxil, atoksilin, gonoform, danemoks,…Amoksicilin (amoksicilin) ​​sinonimi: amoksillat, apo-Amoxil, atoksilin, gonoform, danemoks,…
Klaritromicin i statini nisu kompatibilni!Klaritromicin i statini nisu kompatibilni!
Liječenje ulkusa želuca antibioticima: Nazivi, oznake, terapijske režimeLiječenje ulkusa želuca antibioticima: Nazivi, oznake, terapijske režime
Upotreba farmakologija kod pacijenata s oslabljenom funkcijom jetreUpotreba farmakologija kod pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre
Roksitromicin (roksitromicin) antibiotik (polusintetichssky) makrolida, slične su strukturom…Roksitromicin (roksitromicin) antibiotik (polusintetichssky) makrolida, slične su strukturom…
AntibioticiAntibiotici
Azlocilin (azlocilin) ​​sinonimi: sekuropen, azlin, securopen. Je proizvedena u obliku natrijeve…Azlocilin (azlocilin) ​​sinonimi: sekuropen, azlin, securopen. Je proizvedena u obliku natrijeve…
Lijekovi za liječenje čira na želucuLijekovi za liječenje čira na želucu
Sve do nedavno, ova skupina antibiotika je predstavljena im Neboli količinu droge. Najznačajniji su…Sve do nedavno, ova skupina antibiotika je predstavljena im Neboli količinu droge. Najznačajniji su…
» » » Pedijatrija je novi makrolidni antibiotik klaritromicin
© 2020 GuruHealthInfo.com