Farmakologija i midekamicin midekamicina acetat makrolidni antibiotici za liječenje infekcija respiratornog trakta

Makarova OV

Središnja Klinička bolnica Medicinski ruski predsjednik uprave Centar

Antibiotici makrolidovprimenyayut u kliničkoj praksi od otkrića eritromicin v1952. Nedavno primeneniemakrolidov u kliničkoj praksi je znatno porastao vrezultate bolje razumijevanje uloge u razvoju uzročnika atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh i urogenitalnog trakta, stvarajući novyhpreparatov s poboljšanom fizikalno-kemijske, biološke, farmakokinetičkih svojstava iblagopriyatnym sigurnosni profil.
jedan izpredstaviteley "novi" makrolidi yavlyaetsyamidekamitsin (M) - prirodni 16-člani makrolid proizvodi gljiva Streptomyces mycarofaciens i egoproizvodnoe - midekamicina acetat (MA) -polusintetichesky makrolidni antibiotik upotrijebiti u izvedbi vklinicheskoy 1985 g.
Kao i druge makrolida, M / MAproyavlyayut osnovi bakteriostatičko djelovanje, ali pri visokim koncentracijama, a osobito u otnosheniimikroorganizmov koji su u fazi rasta mogutokazyvat Baktericidna aktivnost [1].
Aktivnost Spektrantimikrobnoy M / MA slično eritromicin. Oba mikroorganizmi Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut streptokokima (uključujući izazvanog s S. pneumoniae), stafilokoke (M / MA nekotoryhshtammov aktivni protiv otpornih na eritromicin), C.diphtheriae, L.monocytogenes. Gram-negativnih mikroorganizama km / MA osjetljivi N.gonorrhoeae, B.pertussis, H.influenzae, C.jejuni. Važno svojstvo M / MA yavlyaetsyasposobnost prodrijeti u stanice tijela za tzv ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Prema vyrazhennostieffekta protiv C.trachomatis, M.pneumoniae i Legionellaspp. M / MA usporediva s eritromicinom, ali njegova potrebne idrugie makrolidi djelovanjem na M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, kao i druge makrolidne, obladayutpostantibioticheskim učinak (podavleniezhiznedeyatelnosti mikroorganizama posleprekrascheniya nastavio kontakt sa antibiotikom) u otnosheniistreptokokkov, stafilokoki, H.influenzae. Unikalnymsvoystvom lijek proyavleniepostantibioticheskogo učinak na M.hominis [1].
Priperoralnom primanje M / ma brzo se upija vzheludochno-crijevni trakt, te se apsorbira pochtipolnostyu MA. Maksimalna koncentracija u serumu tijekom krovidostigayutsya 0.5-1 sata. U maksimalne koncentracije vtkanyah kao u serumu. U krajnika, pluća, bronhija sekreta, nazalne sluznice, MA predstatelnoyzheleze stvara koncentraciju u više koncentracije neskolkoraz seruma. M / MA vpecheni metabolizam tako da tvore metabolita također obladayuschihnekotoroy antimikrobno djelovanje. Izlaz M / MA imetabolity žuči, mali dio (< 5%) с мочой[1].
Iznezhelatelnyh reakcije u rijetkim slučajevima može otmechatsyarasstroystva iz probavnog trakta, koje se očituje bolovima u trbuhu, anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev. Neki pacijenti otmechayutsyaizmeneniya aktivnost jetrenih transaminaza i allergicheskiereaktsii osip. [4]
Za razliku od 14-člane makrolide (eritromicin, roksitromicin, klaritromicin) M / MAschitayutsya slabi inhibitori mikrosomalnog P450 sistemytsitohroma kroz koji metaboliziraju lijekove mnogielekarstvennye. Ovaj objekt ima vrijednost u imenovanju vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym kroničnog opstruktivnog bronhitisa, kotoryedlitelno uzeti bronhodilatatore, teofilin vchastnosti. M / MA nije utjecao metabolizmteofillina [5] Dakle, ti lijekovi mozhnonaznachat istovremeno ne zaboravljajući da prinaznachenii teofilin kontrolsostoyaniya pacijent je uvijek potrebno. Ne preporučuje se odnovremennoenaznachenie M / MA i ergot alkaloide ili karbamazepin, jer M smanjuje njihov metabolizam u jetri. Sleduetsoblyudat oprezno dok prima m / MA stsiklosporinom ili varfarin, jer M usporava ihvyvedenie izlučuje [2, 6].
M / MA kontraindiciran kod osoba sgiperchuvstvitelnostyu na te lijekove, kad tyazheloypechenochnoy neuspjeh. MA ulazi grudnoemoloko, tako da se ne može uzeti zhenschinam.Naznachenie dojenju tijekom trudnoće je prihvatljivo u slučajevima kada očekivana korist na rizik majka prevyshaetvozmozhny za fetus. [1]
Indikacije za upotrebu M / MAyavlyayutsya: respiratorne infekcije, mochepolovogotrakta uzrokovane klamidija, mikoplazme, legionellamii U.urealyticum- infekcije dišnog sustava, kože, potkožno tkivo, a drugi uzrokovane bakterijama chuvstvitelnymik penicilin, za liječenje pacijenata spovyshennoy osjetljivosti na difterija penitsillinu- liječenje iprofilaktika i koklyusha- enteritis vyzvannyybakteriyami roda Campylobacter.
Prema mnogotsentrovogoissledovaniya primjenom M / MA u djece u ruskom (preparatmakropen), kliničkoj učinkovitosti u lecheniiinfektsy gornjih dišnih putova (upala krajnika, tonzilofaringitisa, rhinopharyngitis, otitis, sinusitis) bio je 98%. Djeca bronhitis i neučinkovitosti vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii sredstva (penicilin, ampicilin, ampioks, oleandomicin, linkomicin, kotrimoksazol) klinički effektivnostM / MA nisu inferiorni da eritromicina i bio okolo95% [4].
Varalica midekamicini, multicentrično ispitivanje provedeno u Rusiji, u odraslih bolesnika za liječenje klinicheskayaeffektivnost zajednici stekao pnevmoniisostavila 98,9%, u liječenju egzacerbacija hronicheskogobronhita - 97,5% [7].


Dakle, klinička efikasnost osnovaniidokazannoy M / MA mogutprimenyatsya kao priprema za empirijskim lecheniyavnebolnichnyh infekcije gornjih i donjih otdelovdyhatelnyh stazama.
reference:
1. Holliday SM andFaulds D. miokamicin. Pregled njegovih antimicrobialactivity, farmakokinetičkih svojstava i therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.
2. Bryskier A, Butzler JP.Macrolides. U: antibiotik i kemoterapija protuupalna sredstva i njihovu primjenu u terapiji. O`GradyF, Lambert HP, Finch RC, Greenwood D. (ur.). ChurcillLivingstone. New York, 1997. 377-393.
3. Ridgway GL. In vitro activityagainst Mycoplasma spp. i unutarstanični organizmi. U: New makrolida, azalida, i streptogramina -Pharmacology i kliničke primjene. Neu HC, Yong LS, Zinner SH. (Ur.). New York, 1993- 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Avdeeva EG dr Prvi u Rusiji kontroliruemoesravnitelnoe proučavanju antibiotika u djece :. Macropen vs. Eritromitsin.-Pediatrics 1995.-4: 123-8.
5. Gore Dal R, P Turco, Pomari C, F. deConti Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. Periti P, Mazzei T, mini E. et al. Farmakokineticka druginteractions makrolida. Clin Pharmacokin, 1992.-23 :. 106-31
7. MakarovaO.V. Midekamicina i midekamicin acetat - makrolidnyeantibiotiki za liječenje infekcija respiratornog putey.Kremlevsky novinama 2001. u tisku.

Makarova OV

Središnja Klinička bolnica Medicinski ruski predsjednik uprave Centar

Antibiotici makrolidovprimenyayut u kliničkoj praksi od otkrića eritromicin v1952. Nedavno primeneniemakrolidov u kliničkoj praksi je znatno porastao vrezultate bolje razumijevanje uloge u razvoju uzročnika atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh i urogenitalnog trakta, stvarajući novyhpreparatov s poboljšanom fizikalno-kemijske, biološke, farmakokinetičkih svojstava iblagopriyatnym sigurnosni profil.
jedan izpredstaviteley "novi" makrolidi yavlyaetsyamidekamitsin (M) - prirodni 16-člani makrolid proizvodi gljiva Streptomyces mycarofaciens i egoproizvodnoe - midekamicina acetat (MA) -polusintetichesky makrolidni antibiotik upotrijebiti u izvedbi vklinicheskoy 1985 g.
Kao i druge makrolida, M / MAproyavlyayut osnovi bakteriostatičko djelovanje, ali pri visokim koncentracijama, a osobito u otnosheniimikroorganizmov koji su u fazi rasta mogutokazyvat Baktericidna aktivnost [1].
Aktivnost Spektrantimikrobnoy M / MA slično eritromicin. Oba mikroorganizmi Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut streptokokima (uključujući izazvanog s S. pneumoniae), stafilokoke (M / MA nekotoryhshtammov aktivni protiv otpornih na eritromicin), C.diphtheriae, L.monocytogenes. Gram-negativnih mikroorganizama km / MA osjetljivi N.gonorrhoeae, B.pertussis, H.influenzae, C.jejuni. Važno svojstvo M / MA yavlyaetsyasposobnost prodrijeti u stanice tijela za tzv ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Prema vyrazhennostieffekta protiv C.trachomatis, M.pneumoniae i Legionellaspp. M / MA usporediva s eritromicinom, ali njegova potrebne idrugie makrolidi djelovanjem na M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, kao i druge makrolidne, obladayutpostantibioticheskim učinak (podavleniezhiznedeyatelnosti mikroorganizama posleprekrascheniya nastavio kontakt sa antibiotikom) u otnosheniistreptokokkov, stafilokoki, H.influenzae. Unikalnymsvoystvom lijek proyavleniepostantibioticheskogo učinak na M.hominis [1].
Priperoralnom primanje M / ma brzo se upija vzheludochno-crijevni trakt, te se apsorbira pochtipolnostyu MA. Maksimalna koncentracija u serumu tijekom krovidostigayutsya 0.5-1 sata. U maksimalne koncentracije vtkanyah kao u serumu. U krajnika, pluća, bronhija sekreta, nazalne sluznice, MA predstatelnoyzheleze stvara koncentraciju u više koncentracije neskolkoraz seruma. M / MA vpecheni metabolizam tako da tvore metabolita također obladayuschihnekotoroy antimikrobno djelovanje. Izlaz M / MA imetabolity žuči, mali dio (< 5%) с мочой[1].
Iznezhelatelnyh reakcije u rijetkim slučajevima može otmechatsyarasstroystva iz probavnog trakta, koje se očituje bolovima u trbuhu, anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev. Neki pacijenti otmechayutsyaizmeneniya aktivnost jetrenih transaminaza i allergicheskiereaktsii osip. [4]
Za razliku od 14-člane makrolide (eritromicin, roksitromicin, klaritromicin) M / MAschitayutsya slabi inhibitori mikrosomalnog P450 sistemytsitohroma kroz koji metaboliziraju lijekove mnogielekarstvennye. Ovaj objekt ima vrijednost u imenovanju vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym kroničnog opstruktivnog bronhitisa, kotoryedlitelno uzeti bronhodilatatore, teofilin vchastnosti. M / MA nije utjecao metabolizmteofillina [5] Dakle, ti lijekovi mozhnonaznachat istovremeno ne zaboravljajući da prinaznachenii teofilin kontrolsostoyaniya pacijent je uvijek potrebno. Ne preporučuje se odnovremennoenaznachenie M / MA i ergot alkaloide ili karbamazepin, jer M smanjuje njihov metabolizam u jetri. Sleduetsoblyudat oprezno dok prima m / MA stsiklosporinom ili varfarin, jer M usporava ihvyvedenie izlučuje [2, 6].
M / MA kontraindiciran kod osoba sgiperchuvstvitelnostyu na te lijekove, kad tyazheloypechenochnoy neuspjeh. MA ulazi grudnoemoloko, tako da se ne može uzeti zhenschinam.Naznachenie dojenju tijekom trudnoće je prihvatljivo u slučajevima kada očekivana korist na rizik majka prevyshaetvozmozhny za fetus. [1]
Indikacije za upotrebu M / MAyavlyayutsya: respiratorne infekcije, mochepolovogotrakta uzrokovane klamidija, mikoplazme, legionellamii U.urealyticum- infekcije dišnog sustava, kože, potkožno tkivo, a drugi uzrokovane bakterijama chuvstvitelnymik penicilin, za liječenje pacijenata spovyshennoy osjetljivosti na difterija penitsillinu- liječenje iprofilaktika i koklyusha- enteritis vyzvannyybakteriyami roda Campylobacter.
Prema mnogotsentrovogoissledovaniya primjenom M / MA u djece u ruskom (preparatmakropen), kliničkoj učinkovitosti u lecheniiinfektsy gornjih dišnih putova (upala krajnika, tonzilofaringitisa, rhinopharyngitis, otitis, sinusitis) bio je 98%. Djeca bronhitis i neučinkovitosti vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii sredstva (penicilin, ampicilin, ampioks, oleandomicin, linkomicin, kotrimoksazol) klinički effektivnostM / MA nisu inferiorni da eritromicina i bio okolo95% [4].
Varalica midekamicini, multicentrično ispitivanje provedeno u Rusiji, u odraslih bolesnika za liječenje klinicheskayaeffektivnost zajednici stekao pnevmoniisostavila 98,9%, u liječenju egzacerbacija hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
Dakle, klinička efikasnost osnovaniidokazannoy M / MA mogutprimenyatsya kao priprema za empirijskim lecheniyavnebolnichnyh infekcije gornjih i donjih otdelovdyhatelnyh stazama.
reference:
1. Holliday SM andFaulds D. miokamicin. Pregled njegovih antimicrobialactivity, farmakokinetičkih svojstava i therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.
2. Bryskier A, Butzler JP.Macrolides. U: antibiotik i kemoterapija protuupalna sredstva i njihovu primjenu u terapiji. O`GradyF, Lambert HP, Finch RC, Greenwood D. (ur.). ChurcillLivingstone. New York, 1997. 377-393.
3. Ridgway GL. In vitro activityagainst Mycoplasma spp. i unutarstanični organizmi. U: New makrolida, azalida, i streptogramina -Pharmacology i kliničke primjene. Neu HC, Yong LS, Zinner SH. (Ur.). New York, 1993- 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Avdeeva EG dr Prvi u Rusiji kontroliruemoesravnitelnoe proučavanju antibiotika u djece :. Macropen vs. Eritromitsin.-Pediatrics 1995.-4: 123-8.
5. Gore Dal R, P Turco, Pomari C, F. deConti Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. Periti P, Mazzei T, mini E. et al. Farmakokineticka druginteractions makrolida. Clin Pharmacokin, 1992.-23 :. 106-31
7. MakarovaO.V. Midekamicina i midekamicin acetat - makrolidnyeantibiotiki za liječenje infekcija respiratornog putey.Kremlevsky novinama 2001. u tisku.