Od sulfonamida odnosi skupinu spojeva s općom formulom. Jedan od vodikovih atoma iz amino skupine koji se nalazi na položaju 4 može biti supstituiran s različitim ostacima. Kemoterapijski Aktivnost sulfa droge je oko

Od sulfonamida odnosi skupinu spojeva s općom formulom. Jedan od vodikovih atoma iz amino skupine koji se nalazi na položaju 4 može biti supstituiran s različitim sulfonamide radikalami.Himioterapevticheskaya aktivnost otkrivena je u ranim 30-ih godina dvadesetog stoljeća. Ovo je prva grupa moderne kemoterapija sredstv.Pervym antibakterijskih lijekova u ovoj skupini, dobio praktična primjena vmeditsine je Prontosil [Domagk 1934], ili crvena streptocid. Vskorebylo otkrili da "aktivni sastojak" crveni streptotsida se proizvodi metabolizmom sulfonamida (streptocid, bijela streptocid). Crvena streptocid otišao toliko izvan uporabe, ali na temelju sulfanilamida molekule sintetiziran je veliki broj njegovih derivata, od kojih je jedan dio je naširoko koriste u meditsine.S pojavom penicilina i drugih antibiotika, a nedavno vremyaftorhinolonov, korištenje sulfonamida je nešto smanjen, odnakoznacheniya lijekova u ovoj skupini nisu izgubljen u nekim slučajevima su se uspješno koristi u zarazne bolesti, uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima knim. Sulfa lijekovi imaju kemoterapijskih aktivnostyupri infekcija koje uzrokuju gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, određeni protozoa (malarija, toksoplazmoza patogenima), klamidija (s trahom, paratrahome) .Ih akcije uglavnom zbog formiranja povrede mikroorganizama za njihov razvoj faktora rasta - i folne kiseline i dihydrofolic druge tvari u molekuli, uključujući para-aminobenzojeve kiseline. Sulfonamida slične kemijske strukture na para-amino-benzojeva kiselina, stanica mikroba su zarobljeni umjesto para-amino-benzojeva kiselina i time remeti protok u zamjenu da protsessov.Sulfanilamidy vršiti bakteriostatsko djelovanje. Za polucheniyaterapevticheskogo učinak, se daju u dozama dovoljnu mogućnost korištenja dlyapreduprezhdeniya mikroorganizama para-aminobenzojeve kiseline sadržane u tkivu. Primanje sulfanilamida preparatovv doze nedovoljno ili previše prijevremeni prekid liječenja može dovesti do nastanka rezistentnih sojeva patogena koji se ne mogu dalje sulfonamidi akcija. Treba imati na umu da neki lijekovi u molekuli, uključujući para-aminobenzoynoykisloty ostatak (npr, prokain) može imati izražen antisulfanilamidnoe deystvie.Imeyuschiesya sulfa agenti razlikuju farmakologicheskimparametram. . Streptocide, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, sulfadimethoxine itd relativno lako apsorbira ibystro nakaplivatsya krvi i organa u bakteriostatičkim koncentracijama prodiru kroz barijeru krv-tkiva (krvi i mozga, placente, itd), - da se koriste u liječenju različitih infektsionnyhzabolevany. Ostali lijekovi, kao što su ftalazol, ftazin, sulgin, trudnovsasyvayutsya, relativno dugo u visokim koncentracijama u crijevu i izlučuje prvenstveno u izmetu. Dakle, oni se primjenjuju glavnymobrazom zaraznih bolesti probavnog trakta. Urosulfan objavljen u znatnim količinama pochkami- poželjno je da se koristi u infekcijama mokraćnog putey.Po raspodjele vremena iz tijela se može podijeliti sulfonamide Ha4 skupine: a) preparety kratkog djelovanja (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin itd) - b) srednje-djelujući (sulfazin. itd) - a) s dugim djelovanjem (sulfapiridazin, sulfamonomethoxine, sulfadimethoxine, etc.) -... z) ekstremno dugo djelovanje (sulfalen itd) formulacije polagano otpuštaju iz tijela, pod nazivom "Depo-sulfonamida", Njihove spore eliminacija je uglavnom zbog apsorbirane sposobnostyuobratno (resorbira) u bubrežnim tubulima nakon filtracije klubochkami.Vsasyvanie i brzinu izlučivanja uvelike odrediti veličinu doze i učestalost prijemnom koncentracije preparatov.Maksimalnaya u krvnim preparatima kraće djelovanje je smanjen za 50%, obično manje od 8 sati i 50% njihove izlučivanja s urinom u manje od 16 sati. Redukcija maksimalne koncentracije u krvi od 50%, medij lijeka i produženim djelovanjem nastaje COO tvetstvenno cherez8 - 16 i 24 - 48 sati, raspodjela 50% urina - u 16 - 24 i 24 - 56 sati, ovi lijekovi chtodaet mogućnost dodijeliti i manje u manje doze. Ipak polako otpustite droga izuzetno dugo djelovanje: njihova maksimalna koncentracija u krvi se pohranjuje do 7 dana. Sulfa lijekovi mogu se koristiti u raznyhsochetaniyah ako je to potrebno. Slabo apsorbira lijekovi mogu se davati istovremeno s dobrim usisavanjem. vrlo učinkovit kombinirani pripravak dizajniran može kombinirati s sulfonamida antibiotikami.V 70 sadrže pripravljanje sulfanilamida (sulfametoksazol) u kombinaciji s trimetoprim (vidi, Bactrim i Sulfaton). Lijek ima širok spektromantibakterialnoy djelovanje i široko primenenie.Nekotorye sulfa lijekovi imaju posebnu aplikaciju vkachestve uključiti antimikrobna sredstva za liječenje gnojnih rana (sm.Sulfazina srebrne soli), i infekcija oka - u obliku rješenja (vidi Sulfatsil natrij, natrij Sulfapiridazin.). iz sulfonamida sistemski trenutno koriste vremyashiroko Bactrim (Biseptolum), što odgovara potpuno izvođenje domaće pripravak Sulfaton. Primjenjuju i sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA href ="drug2058.htm"> ridazin. Sulfa lijekovi mogu izazvati alergijske reakcije i druge nuspojave: mučnina, povraćanje, dermatitisa, leukopenija, neuritisa i pr.Inogda primijetio povrede središnjeg živčanog sustava. Otmechayutsyanarusheniya funkcija relativno česta bubrega. Zbog slabe topljivosti, sulfonamidi iosobenno njihove acetilacija proizvode proizvedene u tijelu zamjenom vodika amino ostatak octene kiseline može padati u bubrezima u obliku kristala (crystalluria) i začepiti urinarnog trakta. Osobennoploho otopiti sulfonamide i njihove derivate u kiselom acetilne moche.Dlya spriječiti tih komplikacija pacijenata kad primaju sulfonamidi treba primiti bogat alkalnu vodu. Kada koristite dugim djelovanjem lijekova su nuspojave obično se izražava u manjoj mjeri, s obzirom na prihvat ovih lijekova u manjoj dozah.Vmeste Treba imati na umu da se u polaganim otpuštanjem tijela i mogućnost kumulacije nuspojava (dispeptičkih, alergijske reakcije, promjene u krvi i sur.) može biti otporniji nego kada uzimanje kratke sulfonamidi deystviya.Uchityvaya mogućnost nuspojava i mikrobiološku otpornost na sulfanilamida n eparatam, morate koristiti samo kao redatelja etimisredstvami vracha.Bolnym s otrovnim i alergijske reakcije koje se javljaju kada priemekakogo bilo sulfa droge, imenovanje druge sulfonamide potivopakazano.Pri trebaju imenovati sulfa lijekova za trudnice trebaju biti svjesni da ovi lijekovi prodrijeti platsentarnyybarer.