Veliki Medicinska Enciklopedija IC nevronet. lijekovi

IC Nevronet

URL

Od sulfonamida odnosi skupinu spojeva s općom formulom. Jedan od vodikovih atoma iz amino skupine koji se nalazi na položaju 4 može biti supstituiran s različitim ostacima. Kemoterapijski Aktivnost sulfa droga je otkrivena u ranim 30-ih godina XX stoljeća. Ovo je prva grupa modernih kemoterapijskih antibakterijskih sredstava. Prvi lijek u ovoj skupini, dobio praktičnu primjenu u medicini, je Prontosil [Domagk 1934], ili crveno streptocid. Ubrzo je utvrđeno da "aktivni sastojak" crveni streptotsida se proizvodi metabolizmom sulfonamida (streptocid, bijela streptocid). Crvena streptocid otišao toliko izvan uporabe, a veliki broj derivata su sintetizirani na temelju sulfanilamida molekule, od kojih je dio je naširoko koristi u medicini. S pojavom penicilina i drugih antibiotika, te u novije vrijeme, fluorokinolona, ​​sulfonamidi korištenje blagi pad, ali je vrijednost droge u ovoj skupini nisu izgubljene, au nekim slučajevima su se uspješno koristi u zaraznih bolesti, uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima na njih. Sulfa kemoterapijski lijekovi djeluju protiv infekcija uzrokovanih Gram-pozitivnim i Gram-negativnim bakterijama, određenim protozoama (malarija, toksoplazmoza patogena), klamidija (s, trahom paratrahome). Njihovo djelovanje je uglavnom povezan s oštećenjem stvaranjem mikroorganizama za njihov razvoj faktora rasta i - dihydrofolic folne kiseline i druge tvari u molekuli, uključujući para-aminobenzojeve kiseline. Sulfonamida slične kemijske strukture u para-aminobenzojevu kiselinu, stanice mikroorganizama se zarobljeni umjesto para-aminobenzojeve kiseline i time krše njoj metaboličkih procesa. Sulfonamidi ima bakteriostatski učinak. Za terapijski učinak, se daju u dozama koje su dovoljne da bi se spriječilo mogućnost korištenja mikroorganizama para-aminobenzojeve kiseline sadržane u tkivu. Primanje sulfa droge u dozama nedovoljnih ili prerano prestanak liječenja može dovesti do nastanka rezistentnih sojeva patogena koji se ne mogu dalje sulfonamidi akcija. Treba imati na umu da neki lijekovi u molekuli koji sadrži ostatak para-aminobenzojeve kiseline (na primjer, prokain) može imati učinak izražen antisulfanilamidnoe. Dostupni sulfa agenti razlikuju u farmakološkim parametara. . Streptocide, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, sulfadimethoxine itd relativno lako apsorbira i brzo nakaplivatsya krvi i organa u bakteriostatičkim koncentracijama prodiru kroz barijeru krv-tkiva (krvi i mozga, placente, itd), - da se koriste u liječenju različitih infektivnih bolesti. Ostali lijekovi, kao što su ftalazol, ftazin, sulgin teško apsorbira, relativno dugo u visokim koncentracijama u crijevu i izlučuje prvenstveno u izmetu. Dakle, oni se uglavnom koriste u zaraznih bolesti probavnog trakta. Urosulfan objavljen u znatnim količinama pochkami- se prvenstveno koristi za infekcije mokraćnog sustava. Uz dodjelu vremena od tijela sulfonamida može se podijeliti u 4 grupe: a.) Preparety kratkog djelovanja (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin slično) - b) srednje-djelujući (sulfazin itd) - a) dugog djelovanja (sulfapiridazin, sulfamonomethoxine,. sulfadimetoksin et al.) - d) korake vrlo dugo (sulfalen itd) .. Lijekovi koji se sporo oslobađaju iz tijela, zove "Depo-sulfonamida", Njihov spor eliminacija je u velikoj mjeri zbog sposobnosti da se apsorbira nazad (resorbira) u bubrežnim tubulima glomerula nakon filtracije. Apsorpcija i brzina izlučivanja u velikoj mjeri odrediti veličinu doze i učestalosti lijekova. Maksimalna koncentracija u krvi kratkog aktivnog lijeka smanjuje se na 50%, obično manje od 8 sati, a raspodjela 50% urina pojavljuje u manje od 16 sati smanjenje maksimalne koncentracije u krvi od 50% srednje lijeka i imaju dugotrajno djelovanje pojavljuje odnosno do 8. - 16 i 24 - 48 h, dodjelu 50% urina - u 16 - 24 i 24 - 56 sati, što omogućuje da se dodjeljivanje tih sredstava manje često i u nižim dozama. Ipak polako otpustite droga izuzetno dugo djelovanje: njihova maksimalna koncentracija u krvi se pohranjuje do 7 dana. Sulfa lijekovi mogu se koristiti u raznim kombinacijama po potrebi. Slabo apsorbira lijekovi mogu se davati istovremeno se dobro apsorbira. Sulfonamidi mogu se kombinirati s antibioticima. Kombinirani preparat je vrlo razvijena 70s sadrži pripravljanje sulfanilamida (sulfametoksazol) u kombinaciji s trimetoprim (vidi. Bactrim i Sulfaton). Lijek ima širok spektar antibakterijskog djelovanja i naširoko koristi. Neki sulfa lijekovi imaju posebnu primjenu kao antimikrobna sredstva za lokalno liječenje gnojnih rana (sm.Sulfazina srebrne soli), i infekcija oka - (. Vidi Sulfatsil natrij, natrij Sulfapiridazin) u obliku rješenja. Iz sulfonamida sistemski učinci su sada široko koristi Bactrim (Biseptolum), koji odgovaraju u potpunosti performanse domaće pripreme Sulfaton. Primjenjuju i sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA href ="/lib/lit/encikl/bme/drug2058.htm"> ridazin. Sulfa lijekovi mogu izazvati alergijske reakcije i druge nuspojave :. Mučnina, povraćanje, dermatitisa, leukopenija, neuritis, itd Ponekad postoje povrede središnjeg živčanog sustava. Relativno često označena bubrežne disfunkcije. Zbog slabe topljivosti, posebno sulfonamid i njihove acetiliranje proizvoda proizvedenog u tijelu zamjenom vodika u amino skupini dijela octene kiseline, može se taložiti u bubrezima u obliku kristala (crystalluria) i začepiti urinarnog trakta. Naročito slabo topljivih sulfonamidi i njihovi derivati ​​u kiselom acetil urinu. Kako bi spriječili takve komplikacije, pacijenti prilikom uzimanja sulfa droge bi trebao dobiti bogat alkalnu vodu. Kada koristite dugog djelovanja lijekova nuspojave su obično izražene u manjoj mjeri, zbog davanja tih lijekova u nižim dozama. Međutim, treba imati na umu da zbog sporog oslobađanja tijela i mogućnost kumulacije nuspojava (simptome probavnih smetnji, alergijske reakcije, promjene u krvi, i drugi.) Može biti otporniji nego kada uzimanje kratkog djelovanja sulfonamidi. S obzirom na mogućnost nuspojava i mikrobiološku otpornost na sulfonamida, potrebno je koristiti ta sredstva samo na liječnički recept. Bolesnici s toksičnim i alergijske reakcije koje se javljaju prilikom uzimanja bilo sulfa droge, imenovanje druge sulfonamide potivopakazano. Na imenovanje sulfa lijekovi za trudnice trebaju biti svjesni da ovi lijekovi prijeći barijeru.