Anorganskih i organskih supstancija koje sadržavaju nitrita (gruppyon = O), a organske nitrat (koji sadrži gruppyo-NO2) od druge polovice prošlog stoljeća koristi za puštanja krvi pektoris. Glavni predstavnici skupine nitrita YaV

Anorganskih i organskih nitrita (spojevi soderzhaschiegruppy -O-N = O), a organske nitrate (-O-NO2 sadrži skupinu) od druge polovice prošlog stoljeća kupirovaniyapristupov koristi za angine pektoris. Glavni predstavnici skupina nitritovyavlyayutsya amil nitrita i natrijev nitrit, te su organski nitrati, - nitroglierin.Neorganicheskie nitrati ne odnosi zbog niske effektivosti.Nitrity značajno smanjenje krvnog tlaka, posebno kod hipertenzije. Odnakodlya Liječenje hipertenzije ih ne koriste, jer gipotenivny učinak može biti popraćena nuspojavama (kolaps et al.) Osim toga, to je nestabilna i kratkog trajanja. U rijetkim slučajevima NIRIT propisanom angine: oni uzrokuju pucanja koronarnyhsosudov i ošišan bol sindrom.Shiroko kruži kao protiv angine lijekovi orgaicheskie nitrate. Zbog razlika u kemijskoj strukturi nitratovi obilježja njihovog farmakološkog djelovanja prvenstveno skoosti pojava angine učinak i njihovo trajanje, nitrati imaju različite primjene. Nitroglicerin je brzo vsasyvatsya sluznicu. Sposobnost sublingvalne (i bukalne) primjenu nitroglicerina je od velike praktične znaenie. Otopine i sublingvalno nitroglicerin tablete okazyvayutbystry terapijski učinak i napada ku gozba otopi stenokardii.Vsasyvayas oralnu sluznicu, lijek se prodire u krvotok a da prvo neposredstenno prolaza kroz jetru, pa ne egoaktivnost smanjuje, što se događa kada se daje oralno. Osoenno brzi učinak nastaje kada se daje intravenozno posebni oblici doziranja (otopine) nitroglitserina.V razliku nitroglicerina nitratima, kao što su nitrosorbid, Irska, djeluju na sporije sublingvalnu primjenu, ali su još efektivnost nakon oralne primjene. Ako gutanjem su vsasyvatsya iz želuca polagano, ali ima relativno dugo. Nitroglicerin stoga se prvenstveno koristi za ublažavanje angine ostryhpristupov i nitrosorbid i sličnih preparata za sprječavanje napada i smanjio njihov intenzitet s koronarnom hronieskoy nedostatochnosti.V Nedavno je razvio specifičnu formynitroglitserina doze (vidjeti. Ieorogranulong, Sustak, Humrong et al.), Je učinkovit u gutanjem i osigurava produženo djelovanje, oni nisu namijenjeni za olakšanje i za prevenciju i održavanje pristupovstenokardii liječenju kroničnih tion posleperenesennogo CAD i infarkta miokarda. Za istu svrhu osmišljen transermalnye (kožnog - "perkutana"Oblik doziranja) nitratov.Spetsialnymi oblici doza su plastični filmovi koji sadrže nitrati (Trinitrolong, dinitrosorbalong). Kada prikrepleii na sluznici usne šupljine, oni su relativno brzo i dlielno (kao oslobađanje nitroglicerin) izradu pružanje brzog djelovanja također razvio aerosol formynitroglitserina (u konzervi) .Za gotovo stoljeća upotrebe nitrata pitanje mehanizmeih akcijski stalno privlači pažnju. U početku ihrassmatrivali kako miotropni - antispazmotike neposredstenno opušta mišiće koronarnih žila. Nakon blato eksperimentalne studije utvrdi da nitroglicerin Mecha akcija igra ulogu tsentralnoetormozyaschee njezin utjecaj na vaskularni tonus simpatikusa, posebno egoizbiratelnoe učinke na vaskularni komponente tako nazyvaemoypervichnoy boli (VV Zakusov, Kaverin NV). antianginskim učinak nitroglicerina također prouzročio perestroyoy hemodinamiku povezanu s vaskularnom ukupnog učinka lijeka, pod utjecajem opuštanje glatkih mišića perifernih krvnih žila, osobito venodilatiruyuschim svoj utjecaj. Stoga nitroglitserinrassmatrivaetsya kao jedan od glavnih predstavnika perifericheskihvazodilatatorov (cm. Ispod) .Pod utjecaj nitroglicerina smanjuje venski krvni primici kserdtsu smanjeni tlak u desnoj pretklijetki, u legochnoyarterii sustav, te smanjuje perifernu vaskularnu soprotivleie. Kao što se događa rezultat nitroglicerin mioarda istovara, smanjuje napon na prevladavanje otpora ruža krvi, smanjiti njegovu potrebu za kisikom i energeticheskiezatraty. Događa smanjenje srčanog stresa sposobstvut ponovne uspostave protoka krvi u malim posudama miokarda, uluchsheniyukrovotoka u epikardijalnog koronarnim arterijama. Uz smanjenje ishemije postepeno nestaje bolne impulse iz ishemicheskogoochaga i zaustavlja bol sindrom.Eti svojstva nitroglicerina omogućuje njegovo korištenje u kvaliteti nije samo protiv angine pektoris agenti, ali i za liječenje kronične srca i osroy nedostatochnosti.V nedavno platio posebnu pozornost na primarnoj - biohimieskie mehanizmi djelovanja nitrata. Utvrđeno je da je u regulacijskom Tous krvne žile igraju važnu ulogu fiziološki aktivnyeveschestva formirana vaskularni endotel. Endotel proizvodi ivydelyaet brojne tvari koje kao vazodilatator, jer isosudosuzhivayuschee djelovanja, uključujući prostaglandine (cm). Prostaikliny, tromboksan, bradikinin, acetilkolina i drugih. Uz pomoć ovih enogennyh tvari javlja kao kemijski autoregulacija tonusasosudov pouzdano komplementarni funkcije vaskularnog neiroregulyatsii.Za u posljednjem desetljeću u endotelu naći još ranije neizvetno visoko potentni vazodilatator tvar koja se zove "endoteialny opuštajući faktor" (ORF). Kako se pokazalo, djelovanje etogofaktora uglavnom slično djelovanju vazodilatatori nitratov.Podobno zadnje ORF guanilattsiklay enzima uzrokuje aktiviranje i stimulira nastajanje cikličkog gvanozin 3`, 5`-mono-fosfata (cGMP), koji je medijator vazodilataciju. Zatim slijedeće djelovanje na fosforilaciju proteina i Ca2 + iona i razmjenu Morrow procesa završavaju opuštanje krvožilne stijenke. Krometogo, kao što su nitrati, ORF inhibira agregaciju trombocita i disagregiranje agregirani krvnih pločica takzhevyzyvaet povezan s aktiatsiey stvaranja cGMP. Daljnja istraživanja bio je utvrditi kemijsku prirodu ORF: čini se da je ovaj faktor okiyu (oksid) N - NO. Izvor NO formacije u tijelu sluzhitL-arginina. Formiranje u endotelu, NE difundira glatkih mišića Sowden i dovodi do opuštanja. Donekle djelovanje aktivnog ORF skhono formirana u stijenki krvnih žila, prostaciklina, a u drugom otliie NO učinkovito inhibira ne samo već agregacija"lijepljenje" (Adhezija) trombocita i leukocita na endotel sosudov.Otkrytie ORF i njegove identifikacije s NO su poimanie glavni doprinos mehanizmima terapeutsko djelovanje nitrata. Nađeno je da organski nitrati vorganizme djelomično prevodi u nitrita igruppa NO se otpušta. Smatra se da je koronarna grč (i druge) Sowden može biti zbog neke mjere nedovoljne obraovaniem endogenog NO ili endotelu dobiti njegove destruktsii.Organicheskie nitrati nabubri u tim slučajevima rezervi NE u dušik soudov.Oksid zidova je vrlo nestabilan spoj, to bystroinaktiviruetsya u organizmu ( tijekom 6-50 sekundi) pod utjecajem kisikovih radikala. Stoga je opravdano nečistoća struja simultano s nitrata vazodilatatori antioksidansima (sm.Tokoferolaatsetat) nitrata .Deystvie nije ograničen utjecaj na krvne žile, što uzrokuje širenje drugih krvnih žila (žilama mozga, periferni žilama trbušne šupljine). Osim toga, oni okazyvayutspazmoliticheskoe učinak na mišiće bilijarnog trakta, kishechogo gastrointestinalni trakt, uretera, maternice, bronhija. Mjera u kojoj se radnja nagladkie mišići tih organa zbog učinaka NO Naime, dok nedostatochnoyasno.