Acetilkolina (asetulcholinum). Acetilkolin odnosi biogenih amina tvari koje nastaju u tijelu. Za upotrebu kao lijeka za farmakološku tvar isslelovany spoja sintetički u obliku klorida i

Acetilkolina (Asetulcholinum). Acetilkolin odnosi biogenih amina - tvari obrazuyuschimsyav tijelo. Za upotrebu kao lijeka za farmakološku tvar isslelovany pripravlja sintetički vvide klorid ili druge soli. Acetilkolin je kvaterna monoamonijeva spoj. Etohimicheski nestabilna tvar koja na tijelo uchastiispetsificheskogo kolinesteraze enzima acetilkolinesteraze () razrushaetsyas lako dobije kolin i octene kisloty.Obrazuschiysya tijelo (endogenim) Rolv acetilkolin ima važnu životnim procesima: sudjeluje u prijenosnoj nervnogovozbuzhdeniya u CNS, autonomna čvorova nastavci parasimpatički idvigatelnyh živci. Acetilkolin je kemijski odašiljač (medijatora) nervnogovozbuzhdeniya- zatvaranje živčanih vlakana, za što služi kao neurotransmiter nazivaju kolinergičkim i receptori koji u interakciji s njima, nazivaju receptore acetilkolina. Kolinergične receptore (kao suvremene zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Je kompleksna makromolekula protein (nukleoprotein), lokaliziran na vanjskoj strani postsinaptičkim membrane. Tako acetilkolin receptora postganglionic kolinergički živaca (srce, glatkih mišića, žlijezde), koji je konstruiran kao M-kolinergičkih receptora (muskarinochuvstvitelnye) i nalazi se u ganglionarnyhsinapsov regije i neuromuskularne sinapsi u somatskim - (, C. B. Anichkov) u n-kolinergične (nikotinochuvstvitelnnye). Takva podjela svyazanos sadrži reakcije nastale interakcijom acetilkolina sa ovih biokemijskih sustava: - (, antikolinergici cm) muskarinopodobnyh inikotinopodobnyh u prvom slučaju u drugom - m-in-kolinergičkih receptora se također nalaze u različitim dijelovima TsNS.Po modernih podaci muskarinochuvstvitelnye receptora dijeli naM1- , M2 i M3 receptori različito raspoređena na organahi raznolike fiziološke vrijednosti (vidi, atropin, Pirentsepin). Acetilkolin nema strogu selektivno djelovanje na nikotinske vrste receptora za acetilkolin. U jednom stupnju ili drugi djeluje na m- i n-holinergijske receptore i podgrupa m-holinoretseptorov.Perifericheskoe muskarinopodobnoe djelovanje acetilkolina prikazan vzamedlenii otkucaja srca, periferna krovenosnyhsosudov širenje i smanjenje krvnog tlaka, pokretljivost crijeva povećanje zheludkai, smanjenje od bronhijalnog mišića, maternice, žuči i mochevogopuzyrya, povećanje izlučivanja digestivnih, bronha, suzne žlijezde i znoj, zjenice suženjem (miozom). Miotik učinak je povezan sa kružnim usileniemsokrascheniya mišiću šarenice, koji je inervirano postganglionic kolinergički vlakana okulomotorni živac (br. Oculomotorius). Istovremeno smanjujući cilijarnog zonule od Zinn myshtsyi relaksacije trepetljikavu spazma nastaje pojas akkomodatsii.Suzhenie učenik zbog djelovanja acetilholina, soprovozhdaetsyaobychno snižavanje intraokularnog tlaka. Ovaj učinak je djelomično zbog činjenice da se suženje zjenice i šarenice ravnanje rasshiryayutsyashlemmov kanal (venski sinus bjeloočnicu) i prostor (fontanovy prosgranstva iridocorneal kut) koji osigurava bolje odljev tekućine izvnutrennih oka okruženja. Moguće je, međutim, da su uključeni i drugi mehanizmi u snižavanju očnog tlaka. Zbog sposobnostyusnizhat intraokularni tlak tvar koja djeluje kao acetilkolina (cholinomimetics, antikolincstcraznih lijekovi), su naširoko koristi za liječenje glaukoma [Imajte na umu da kada se primjenjuje etihpreparatov u očne vreći, oni su apsorbira u krvotok i okazyvayarezorbtivnoe djelovanje može uzrokovati karakteristično za ove preparatovpobochnye fenomen. Također treba imati na umu da je dug (u techenieryada godina) uporaba miotik agenti ponekad može dovesti do razvitiyustoykogo (nepovratno) miosis, obrazovanje stražnji petechiae i drugimoslozhneniyam i dugotrajno korištenje kao miotikov antikolincstcraznih lijekova može doprinijeti razvoju katarakte.] Periferna nikotinopodobnoe dejsvie acetilkolin egouchastiem povezan s prijenosom živčanih impulsa iz preganglionic vlakna napostganglionarnye čvorova u biljnim i motoričkih živaca s napoperechn prugasti mišići. U malim dozama, to je fiziološka neurotransmiteri, u velikim dozama može izazvati trajne depolarizacije u sinapsama i blokirati prijenos pobude. Acetilkolin također igra važnu ulogu kao posrednik TsNS.On uključeni u prijenosu impulsa u različitim dijelovima mozga, s niskim koncentracijama olakšati i velike - spriječiti sinaptičke transmisije. Promjene u razmjeni acetilkolina može dovesti do funktsiymozga povrede. Neki tsentralnodeystvuyuschie acetilkolin antagonisti (vidjeti. Amizil) su psihotropne lijekove (vidjeti. Također, atropin). Predoziranja antagonisti acetilholina može uzrokovati smetnje viših nervnoydeyatelnosti (imaju halucinogene efekte, itd.) Za upotrebu u medicinskoj praksi i istraživanja za eksperimentalnu pušten acetilholin klorida (Acetylcholini chloridum) .Sinonimy :. Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol i kristali dr.Bestsvetnye ili bijeli kristalni mase. Navozduhe širi. Lako topljiv u vodi i spirte.Kak lijek acetilkolina klorida neimeet široku primjenu. Ako gutanje acetilkolin neučinkovit, jer se brzo hidrolizira. Za parenteralnu primjenu čini brzo, naglo, ali kratkotrajan učinak. Kao i drugi kvaterni spojevi atsetilholinploho prodire kroz krvno-moždanu barijeru, a nije značajno utječe na TsNS.Inogda koristiti acetilkolina kao vazodilatora prispazmah perifercheskih žila (okluzivnu bolest, intermitentna klaudikacija, trofičkih poremećaja u okrajka, i tako dalje. D,), spazam retinalna arterije. u rijetkim slučajevima, kada se ubrizgava acetilkolin intestinalne atonije i mochevogopuzyrya. Acetilkolina se koristi ponekad olakšati akalazija rentgenologicheskoydiagnostiki pischevoda.Preparat primjenjuje subkutano, a intramuskularno u dozi (za odrasle) O 05 ili O, 1 g injekcije, ako je potrebno, može se ponoviti 2 - 3 puta dnevno. Kada ubrizgavanje trebali bi bili sigurni da je igla ne pogoditi uvođenje venu.Vnutrivennoe nije dopušteno zbog mogućnosti naglog kočenja i tlaka ponizheniyaarterialnogo serdtsa.V veće doze d e s s potkožno i intramuskularno na odrasle osobe: jedan 1 g, 0.3 g dnevno acetilkolin je kontraindicirana u bronhijalne astme, angine, ateroskleroze, organske bolesti srca, epilepsii.Pri primjena acetilkolina se imati na umu da je vyzyvaetsuzhenie koronarne žile serdtsa.Pri predoziranja može doći oštar pad arterialnog tlaka s bradikardija, i srčane aritmije, rasipan znojenje, grčeve povećan stolice i druge pojave. U tim slučajevima sleduetnemedlenno unijeti venu ili pod kožu od 1 ml otopine 1% atropina (ako je potrebno), ili druge holinolitichesky pripravu (vidi Metacin). Oblik Proizvodnja: u 5 ml ampula sadrži O a, 1 i 0,2 g suhogoveschestva. Lijek je otopljen neposredno prije upotrebe. Autopsija bočicu i brizgalica se uvodi u nju potrebnu količinu (2 - 5 ml) sterilne vode i vrelištu inektsiy.Pri produljeno rješenja za pohranu razlagayutsya.Hranenie: Popis B. hermetički zatvorene ampule.