Veliki Medicinska Enciklopedija IC nevronet. lijekovi

IC Nevronet

URL

Acetilkolina (Asetulcholinum). Acetilkolin odnosi biogenih amina - tvari proizvedene u tijelu. Za upotrebu kao lijeka za farmakološku tvar isslelovany spoja sintetički u obliku klorida ili druge soli. Acetilkolin je kvaterna monoamonijeva spoj. Je kemijski nestabilan supstanca koja se nalazi u tijelu, uz sudjelovanje određenog kolinesteraze enzima acetilkolinesteraze (), lako uništiti da nastane kolin i octene kiseline. Obrazuschiysya tijelo (endogeni) acetilkolin ima važnu ulogu u životne procese: sudjeluje u prijenosu živčanih uzbude u središnjem živčanom sustavu, autonomne čvorova i stezaljkama motora parasimpatički živci. Acetilkolin je kemijski odašiljač (medijatora) pobuđenja živčanih završetaka nervnih vlakana, za što služi kao neurotransmiter nazivaju kolinergičkim i receptori koji u interakciji s njima, nazivaju receptore acetilkolina. Kolinergične receptore (kao suvremene zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Je kompleksna makromolekula protein (nukleoprotein), lokaliziran na vanjskoj strani postsinaptičkim membrane. Time acetilkolin receptora postganglionic kolinergički živaca (srce, glatkih mišića, žlijezde), koji je konstruiran kao M-kolinergičkih receptora (muskarinochuvstvitelnye) i nalazi se u ganglijskih sinapsi regije i neuromuskularne sinapsi u somatskim - (V. Anichkov C) Kao što je n-kolinergične (nikotinochuvstvitelnnye). Ova podjela je povezan sa značajkama reakcijama koje proizlaze iz interakcije ovih biokemijskih acetilkolina sustava: u prvom slučaju muskarinopodobnyh nikotinopodobnyh i - u drugom - m i nje nekolinergik receptori također nalaze u različitim dijelovima središnjeg živčanog sustava (antikolinergike cm.). Aktualni podaci muskarinochuvstvitelnye receptora je podijeljen M1, M2 i M3 receptori različito raspoređene u organima i heterogene fiziološka vrijednost (vidi. Atropin, Pirentsepin). Acetilkolin nema strogu selektivno djelovanje na nikotinske vrste receptora za acetilkolin. U jednom stupnju ili drugi djeluje na m- i n-holinergijske receptore i podskupine m-kolinergičkih receptora. Periferna muskarinopodobnoe djelovanje acetilkolina prikazana u usporavanju srca, širenje perifernih krvnih žila i snižavaju krvni tlak, povećane peristaltike želuca i crijeva, smanjujući bronhijalnu mišića, maternice, gušterače i mjehura, pojačano lučenje probavnog, bronha, znoja i suzne žlijezde, stezanje učenika ( miosis). Miotik djelovanje je povezano s povećanom kontrakcijom mišića kružnim šarenice koji podražava postganglionic kolinergički vlakana okulomotorni živac (br. Oculomotorius). U isto vrijeme smanjujući opuštanje cilijarnog mišića i Zinn ligamenti cilijarnog pojas javlja grč smještaja. Zjenice suženje zbog djelovanja acetilholina, obično popraćena učinak spuštanja intraokularnog pritiska. Ovaj učinak je djelomično zbog činjenice da je sužavanje zjenice i šarenice ravnanje rastegnuti Schlemm je kanal (venski sinus bjeloočnice) i fontanovy prostor (prosgranstva iridocorneal kut) koji omogućuje istjecanje bolje tekućine iz unutrašnjosti medija oka. Moguće je, međutim, da su uključeni i drugi mehanizmi u snižavanju očnog tlaka. Zbog sposobnosti da smanje intraokularni tlak tvar koja djeluje kao acetilkolina (cholinomimetics, antikolincstcraznih lijekovi), su naširoko koristi za liječenje glaukoma [Imajte na umu da je uvođenje tih lijekova u vrećicu očne spojnice su apsorbira u krv, te pružanje resorpciju učinak može uzrokovati karakteristično za ove lijekove nuspojave. Također treba imati na umu da je dugoročno (preko nekoliko godina) korištenje miotik agenti ponekad može dovesti do razvoja stabilna (nepovratne) miosis, obrazovanje stražnji petehija i drugih komplikacija, a dugoročno korištenje kao miotikov antikolinsteraze može doprinijeti razvoju katarakte.] Periferna nikotinopodobnoe dejsvie acetilkolin povezana s sudjelovanje u prijenosu živčanih impulsa iz preganglionic vlakana u autonomnim postganglionic čvorova, kao i motorna živaca u Točna echnopolosatuyu mišiće. U malim dozama, to je fiziološka neurotransmiteri, u velikim dozama može izazvati trajne depolarizacije u sinapsama i blokirati prijenos pobude. Acetilkolin također igra važnu ulogu kao posrednik CNS. On je uključen u prijenosu impulsa u različitim dijelovima mozga, s niskim koncentracijama olakšati i velike - spriječiti sinaptičke transmisije. Promjene u razmjeni acetilkolina može utjecati na funkcioniranje mozga. Neki tsentralnodeystvuyuschie acetilkolin antagonisti (vidjeti. Amizil) su psihotropne lijekove (vidjeti. Također, atropin). Predoziranje antagonista acetilkolina mogu izazvati poremećaje živčanog veće aktivnosti (imaju halucinogene učinke i drugi.). Za upotrebu u medicinskoj praksi i istraživanja za eksperimentalnu objavljen acetilholin klorida (Acetylcholini chloridum). Sinonimi: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, itd Miochol Bezbojni kristali ili bijeli kristalni mase .. Širi se u zraku. Lako topljiv u vodi i alkoholu. Kao lijek acetilkolina klorida ima široku primjenu. Ako gutanje acetilkolin neučinkovit, jer se brzo hidrolizira. Za parenteralnu primjenu čini brzo, naglo, ali kratkotrajan učinak. Kao i drugi kvaterni spojevi, acetilkolin slabo prodire u barijeru krv-mozak i nema značajan učinak na CNS. Ponekad koristi kao vazodilator acetilkolina perifercheskih vaskularne spazam (endarteritis, povremena hromost, trofičkih poremećaja u okrajka, i tako dalje. D,), spazam retinalna arterije. U rijetkim slučajevima, ubrizgava acetilkolina u probavnom i mjehura atonia. Acetilkolin se koristi ponekad olakšati radiološke dijagnoze jednjaka ahalazija. Se lijek propisan ispod kože, a intramuskularno u dozi (za odrasle) O 05 ili O, 1 g injekcije, ako je potrebno, može se ponoviti 2 - 3 puta dnevno. Kada je ubrizgavanje, provjerite da igla ne pogoditi venu. Intravenska primjena nije dopuštena zbog opasnosti od naglog pada krvnog tlaka i zatajenja srca. Veće doze od D i E s s supkutano i intramuskularno za odrasle: jednostruka 1 g dnevno 0,3 g Acetilkolin je kontraindicirana u astmi, angine pektoris, ateroskleroze, organske bolesti srca, epilepsije. U primjeni acetilkolina se imati na umu da to uzrokuje sužavanje koronarnih žila srca. U slučaju predoziranja može se pojaviti oštar pad krvnog tlaka s bradikardija i srčane aritmije, rasipan znojenje, grčevi, povećana utroba pokret i druge fenomene. U tim slučajevima potrebno je odmah ući u venu ili ispod kože 1 ml 1% otopine atropina (ako je potrebno) ili drugih cholinolytic lijekova (vidjeti. Metacin). Produkt: u 5 ml ampule koja sadrži O, 1, i 0,2 g suhe tvari. Lijek je otopljen neposredno prije upotrebe. Autopsija bočicu i brizgalica se uvodi u nju potrebnu količinu (2 - 5 ml) u sterilnoj vodi za injekcije. Kada vrenja i produžiti rješenja za pohranu raspasti. Skladištenje: Popis B. U zatvorenim ampulama.