Ioni kalcija imaju važnu ulogu u regulaciji života organizma. Prodor u stanice, aktiviraju unutarstanični bioenergetskom procesa (konverziju ATP u kamp, ​​fosforilacija proteina, i drugi.) Da provede fiziološke funkcije

Ioni kalcija imaju važnu ulogu u regulaciji zhiznedeyatelnostiorganizma. Prodire u stanice, aktiviraju intracelularne bioenergetskom procesu (konverziju ATP u cAMP fosforilacije proteinskih et al.), Čime se osigurava ostvarenja fiziološka funkcija kletok.Transmembranny transport iona kalcija dolazi do posebnim kanalima koje su makromolekularni proteini disecirajuće peptid biosloi staničnu membranu i koje sadrže spetsificheskieuchastki (receptori) koji prepoznaju kalcijevih iona. Nazovite ih kaltsievymiili "sporo", Kanali (za razliku od "brzo" Kanali cherezkotorye transportira drugih iona) .U tjelesne Ca2 tok + preko membrane regulira nekoliko endogenih čimbenika (neurogeni, posrednici - .. acetilkolin, kateholamini, serotonin, histamin, etc.) kasnih 60-tih godina ovog stoljeća je otkriven sposobnostnekotoryh egzogene farmakološka sredstva za inhibiciju prohozhdenieSa2 + kroz "sporo" kanala. Prvi tih tvari proizvodnyefenilalkilamina - (prenylamine difril) i verapamil, kao i predlozhennyepervonachalno koronarne dilatatore sredstva. U nastoyascheevremya poznate serije spojeva koji imaju takav učinak. Ihobedinyayut pod imenom grupe "blokatore kalcijevih kanala","blokatori "sporo" kanali", "unos kalcija blokatori" i ime dr.Prinyato "antagonisti kalcijevih iona"Da odgovaraju (tipično) u ovoj skupini su katalizatori su trenutno droge vrijeme verapamil, nifedipin (fenigidin) diltiazem.V prema kemijskoj strukturi tih i srodnih preparatydelyat u 3 skupine: 1) phenylalkylamines (verapamil je galopamil, itd) - 2) dihidropiridina. (nifedipin, nikardipin itd.) -... 3) benzotiazepina (diltiazem, etc.) kao cinarizin (cm) se odnosi na antagoniste kalcijevih iona, flunarizin (cm), i drugih lijekova, a radnje koje ne sadrže vezu sneizbiratelnostyu k. "tipičan" preparatametoy gruppy.V posljednjih nekoliko godina, antagonisti kalcijevih iona naći shirokoeprimenenie u raznim granama medicine. Širok raspon višestrukog deystviyaobyasnyaetsya fiziologicheskihprotsessov regulirana kalcijevih iona. Kalcijevi ioni pridonijelo povećanje miokarda stezanja, utječe aktivnost sinusnog čvora i AV provođenje uzrokuje vazokonstrikciju i povećanje vaskularne rezistencije, poboljšanje i bronhijalna tonus gastrointestinalnog trakta, mokraćovoda i mokraćnog routes- stimulira lučenje hormona hipofize i nadbubrežnih otpuštanja katekolamina, te također agregatsiyutrombotsitov sur. kalcijevi ioni su uključeni u otpuštanje neurotransmitera presinaptičkom nervnom okonchaniyami.Pri Pathol ogicheskih stanja (ishemija, hipoksija, itd.) Sa` + ione, posebno pri višim koncentracijama, može prekomjerno usilivatprotsessy stanični metabolizam, povećava potrošnju kisika u tkivu i oni uzrokuju razne procese razaranja. U tim usloviyahantagonisty kalcijevih iona mogu vršiti patogenih Farmakoterapij effekt.Nesmotrya općenitosti osnovnih svojstava (blok "sporo"kanali) Ca2 + antagonisti variraju farmakološkog djelovanja, koji se odnose na karakteristike njihovoj kemijskoj strukturi i fizikalno-himicheskihsvoystv, sposobnost da izravno utječu na vnutrikletochnyeprotsessy.V trenutačno emitira različite tipove kalcijevih kanala (L, T, N, P) ima različite biofizikalnih svojstava , Smatra se da razne vrste kanala sadrže diskretne receptori dlyaraznyh skupine kalcijev ion antagonista od opredelennoystepeni s pripadajućim značajkama njihovog djelovanja na fiziološku protsessy.V najopćenitijem obliku, osnovna razlika u rada antagonistovSa2 + na kardiovaskularni sustav su izraženi u više silnomvliyanii verapamila na AV provođenja i manje na glatkim mišićima sosudov- nifedipin puno više utječe na myshtsysosudov i manje - približno jednak diltiazem srca flste sustav koji vodi Yeni učinak na mišića krvnih žila i vodljivi System nitrenA HREF ="drug1628.htm"> Dipin gotovo selektivno djeluje na periferne žile i vliyaetna razdražljivost i provođenje sustava serdtsa.Krome lijekova iz ove skupine se razlikuju u pokazateljima drugimfarmakologicheskim, farmakokinetike, bočni effektam.Tak, većina lijekova ima kratko vrijeme poluraspada, andtheir moraju uzeti 3 - 4 puta na dan i nitrendipin etotperiod y je 8 - 12 sati, a to je dovoljno da se 1 ili 2 puta dnevno. Utvrđeno priprema amlodipina s polu-života od 35 - 50 ch.Iz nuspojava uzimajući verapamil zatvor često opažene (statistika, više od 40% pacijenata), - po primitku nifedipin - ispiranje, ispiranje lica (s LP% pacijenata), glavobolja bol (80%) - ti događaji su slični nuspojava opaženih nakon primitka nitroglicerina (cm).. Iako su podaci o teratogenosti Ca2 + antagonisti imaju ti lijekovi (i drugieotnositelno novi lijekovi) ne smije davati trudna i grudi grudyu.Osnovnoe upotrebe antagonista kalcijevih iona moraju kachestveserdechno kardiovaskularne agenata. Uzrokujući vazodilataciju i umenshayaperifericheskoe vaskularnog otpora, smanjuju krvni tlak, protok krvi uluchshayutkoronarny iskaže protiv angine učinak. Sredstva koja djeluju na razdražljivost i provodljivosti srca, koriste se inas antiaritmika. Emitiraju poseban (IV) antiaritmici skupine (vidi, antiaritmici,). Važna svojstva kalcijevih antagonista su njihove antiagregacijske djelovanje, sposobnost smanjenja agregacije trombocita, promovira njihova dezagregatsii- povećavaju fleksibilnost (deformabilnost) eritrocita, smanjenje viskoznosti krvi. Postoje dokazi ogipolipidemicheskom i anti-sklerotične učinak preparatov.Obschim Ca2 + antagonisti vlasništvo otritsatelnoeinotropnoe deystvie.Po akumulacija novih podataka o ulozi kalcijevih iona u patološkim procesima i stvaranju novih antagonista Ca2 + irasshiryayutsya navedene indikacije za njihovu primjenu. Postoje dokazi polozhitelnomdeystvii antagonista kalcija s bronhospazma (Prema izvješćima, cupping akciju bronhiolospazmah tih lijekova (nifedipin, verapamil) nemaju, ali oni se mogu koristiti kao sredstvo za terapiju održavanja, osobito u bolesnika s bronhijalne astme, u kombinaciji s bolesti koronarnih arterija. Također su prikazani pacijenata s povišenim reaktivnosti bronhokonstriktornih - na hladnom, poslije vježbanja bronhiolospazma itd) i cerebrovaskularnih poremećaja .. Uspostavljene pripravci s cerebrovaskularnim relativno selektivan djelovanja (nimodipinom) Učinkovitost verapamil, nifedipin, nimodipin migrene. Mogućnost primjene ove skupine lijekova za epilepsiju, diskinezije u shizofrenih bolesnika i drugih bolesti TSNS.V nedavno razvio niz novih antagonista kalcijevih iona (nisoldipin, amlodipin, felodipin, itd). U principu, antagonisti kalcijevih iona su naširoko koristi u medicini. Međutim, stranih (a djelomično u ruskom) literaturepoyavilis poruke u pitanje sigurnosti nifedipin (i eventualno drugi antagonisti kalcijevih iona) s hipertenzija, koronarna bolest srca i zatajenja srca. Ovo pitanje je izložen, međutim, daljnji in-dubina istraživanja.