Veliki Medicinska Enciklopedija IC nevronet. lijekovi

IC Nevronet

URL

Ioni kalcija imaju važnu ulogu u regulaciji života organizma. Prodor u stanice, aktiviraju unutarstanični bioenergetskom procesu (konverziju ATP u cAMP, fosforilacije proteina, itd ..), Osiguranje realizaciju fiziološke funkcije tih stanica. Transmembranski transport kalcijevih iona javlja posebnim kanalima koje su proteini makromolekularni disecirajuće peptid biosloi membrani stanica, a koji sadrže specifična mjesta (receptori) koji prepoznaju kalcijevih iona. Nazovite ih ili kalcij "sporo", Kanali (za razliku od "brzo" kanali kroz koje ioni se prevoze drugo). U tijelu Ca2 + tok kroz membranu regulira nekoliko endogenih čimbenika (neurogeni, posrednici - acetilkolin, kateholamini, serotonin, histamin, itd). U kasnim 60-ih godina ovog stoljeća otkriveno je sposobnost nekih egzogenih farmakološkim sredstvima za sprečavanje prolaska Ca2 + kroz "sporo" kanala. Prvi tih tvari phenylalkylamine derivate - (prenylamine difril) i verapamil, kao i izvorno predloženi koronarne dilatatore sredstvo. Trenutno, broj poznatih spojeva koji imaju slično djelovanje. Oni su ujedinjeni pod imenom grupe "blokatore kalcijevih kanala", "blokatori "sporo" kanali", "unos kalcija blokatori" i dr. Prihvaćeno ime "antagonisti kalcijevih iona", Glavni (tipični) predstavnici ove skupine su sada lijekovi verapamil, nifedipin (fenigidin) diltiazem. U skladu s kemijske strukture tih i srodnih lijekovi su podijeljeni u 3 grupe. 1) phenylalkylamines (verapamil je galopamil, itd) - 2) dihidropiridine (nifedipin, nikardipin itd) - 3) benzotiazepina (diltiazema, itd) .... Za kalcij iona antagonisti uključuju cinarizin (cm)., Flunarizin (cm.), A drugi lijekovi, ali zbog njihove neselektivno djelovanje naziva se "tipičan" lijekovi iz ove skupine. U posljednjih nekoliko godina, antagonisti kalcijevih iona su naširoko koristi u različitim područjima medicine. Širok raspon njihovih aktivnosti je objasniti raznolikost regulirano kalcijevih iona iz fizioloških procesa. Kalcijevi ioni pridonijelo povećanje miokarda stezanja, utječe aktivnost sinusnog čvora i AV provođenje uzrokuje vazokonstrikciju i povećanje vaskularne rezistencije, poboljšanje i bronhijalna tonus gastrointestinalnog trakta, mokraćovoda i mokraćnog routes- stimulira lučenje hormona hipofize i nadbubrežnih otpuštanja katekolamina, te kao agregacije trombocita, i drugi. su kalcijevi ioni uključeni u otpuštanje neurotransmitera presinaptičkih krajeva živaca. U patološkim stanjima (ishemija, hipoksija, itd.) Sa` + iona, posebno pri višim koncentracijama, može poboljšati prekomjerno proces staničnog metabolizma, povećanje tkiva kisikom i uzrokovati različite procese razaranja. U tim uvjetima, antagonisti kalcijevih iona mogu imati patogenu Farmakoterapij učinak. Unatoč uobičajenih osnovnih svojstava (blok "sporo" kanali) Ca2 + antagonisti variraju farmakološkog djelovanja, koji se odnose na karakteristike njihovoj kemijskoj strukturi i fizikalno-kemijskim svojstvima, sposobnost da izravno utječe unutar stanične procese. Trenutno emitiraju različite vrste kalcijevih kanala (L, T, N, P) ima različite biofizičke svojstva. Smatra se da razne vrste kanala sadrže diskretne receptore za različite skupine antagonisti kalcijevih iona, s kojima se određeni stupanj povezanih obilježja njihovog djelovanja na fiziološkim procesima. U najopćenitijem obliku, osnovna razlika u operaciji Ca2 + antagonisti na kardiovaskularni sustav izraženi su u jačim učinkom verapamila na AV provođenja i manje na glatkim mišićima sosudov- nifedipin puno više utjecaja na vaskularnih mišića i manje - za obavljanje diltiazem sustava oko heart- jednako utječe na mišiće krvnih žila i vodljive System nitrenA href ="/lib/lit/encikl/bme/drug1628.htm"> Dipin gotovo selektivno djeluje na periferne žile i ne utječe na razdražljivost i provođenje sustava srca. Osim toga, lijekovi iz ove skupine se razlikuju u drugim farmakološkim parametara, farmakokinetike, nuspojave. Budući da većina lijekova ima kratko vrijeme poluraspada, a mora se uzeti 3 - 4 puta dnevno, a nitrendipin u ovom razdoblju iznosi 8 - 12 sati, a to je dovoljno da se 1 ili 2 puta dnevno. Utvrđeno priprema amlodipina s poluraspada od 35 -. 50 sati nuspojava, a uzimajući verapamil često uočeno zatvor (statističkih podataka, više od 40% pacijenata), - od primitka nifedipin - ispiranje, ispiranje lica (s LP% pacijenata), glavobolja bol (80%) - ti događaji su slični nuspojava opaženih nakon primitka nitroglicerina (cm).. Iako podaci o teratogenosti antagonista Ca2 + ne postoji, ti lijekovi (i druge relativno nove droge) ne treba dati trudna i dojenja. Glavna primjena antagonista kalcija imaju kao kardiovaskularna sredstva. Uzrokuje vazodilataciju i smanjuje otpor periferne vaskularne oni smanjuju krvni tlak, poboljšati koronarni protok krvi, pokazuju anti-anginalne djelovanje. Agenti koji utječu na srčanu provodljivost i razdražljivost, koji su korisni kao antiaritmika. Emitiraju poseban (IV) antiaritmici skupinu (vidi, antiaritmici,). Važna svojstva kalcijevih antagonista su njihove antiagregacijske djelovanje, kako bi se smanjila sposobnost agregacije trombocita, promovira njihova dezagregatsii- povećavaju fleksibilnost (deformabilnost) eritrocita, smanjenje viskoznosti krvi. Postoje dokazi za snižavanje lipida i anti-sklerotizo učinak tih lijekova. Zajedničko svojstvo Ca2 + antagonist je negativni inotropni učinak. Uz nakupljanje novih podataka o ulozi kalcijevih iona u patološkim procesima i stvaranju novih antagonista Ca2 + rafiniran i proširene indikacije za njihovu primjenu. Tu je pozitivan učinak antagonista kalcija s bronhospazma (Prema izvješćima, cupping akciju bronhiolospazmah tih lijekova (nifedipin, verapamil) nemaju, ali oni se mogu koristiti kao sredstvo za terapiju održavanja, osobito u bolesnika s bronhijalne astme, u kombinaciji s bolesti koronarnih arterija. Se prikazuju također se pacijenti sa povišenim reaktivnosti bronhokonstriktornih - na hladnom, poslije vježbanja bronhiolospazme itd) i cerebrovaskularnih poremećaja .. Uspostavljene pripravci s cerebrovaskularnim relativno selektivan djelovanja (nimodipinom) Učinkovitost verapamil, nifedipin, nimodipin migrene. Mogućnost primjene ove skupine lijekova za epilepsiju, diskinezije kod pacijenata sa shizofrenijom i drugih CNS bolesti. Nedavno niz novih antagonisti kalcijevih iona (nisoldipin, amlodipin, felodipin itd). Općenito, antagonisti kalcijevih iona su naširoko koristi u medicini. Međutim, strani (i dijelom na ruskom) književnosti bilo je izvješća u pitanje sigurnost nifedipin (i eventualno drugih antagonista kalcijevih iona) s hipertenzija, koronarna bolest srca i zatajenja srca. Ovo pitanje je izložen, međutim, daljnji in-dubina istraživanja.