Amiprilozy hidroklorida. Subrium. SKF 105685

hidroklorid amiprilozy

sadržaj

Hidroklorid amiprilozy
Subrium (subreumr) (om8980)

Mehanizam djelovanja

Skf 105685

Je tvar izopropilidin-1,2-0-3-0-3` [N`N`-dimetilaminonpropil] hidroklorida. Smatra novu klasu sintetičkih monosaharida, koji posjeduju imunomodulacijski i protuupalno djelovanje zajedno s niskom toksičnosti.

Pravo terafektin (Therafectin) proizveden od Greenwicha Pharmaceuticals, USA).
Protuupalno djelovanje amiprilozy detektiran u modelu adjuvantnog artritisa, eksperimentalni monoarthritis, karagenan edema i kolagena (tip II) artritis.

Klinička efikasnost amiprilozy 12 wk pokazano u više centara, dvostruko slijepa kontrolirana studija, koja je uključivala 221 pacijenata (PA W. G. Riskin et al., 1989). Liječenje amiprilozoy (6 g / dan), rezultiralo je značajnim smanjenjem broja prošlo upaljenih zglobova, tlačne sile povećavaju četke, smanjiti potrebu za analgeticima. Sveukupni učinak zabilježen je u 41% bolesnika.

Po drugim parametrima (jutarnju ukočenost, SE, CRP i RF) sa placebom razlike uočene. Liječenje podnošljivost je bila zadovoljavajuća, nisu dovršili liječenje zbog nuspojava 7 od 98 pacijenata. Nedavno je učinkovitost i nisku toksičnost amiprilozy potvrđeno dugoročno (13 godina), dvostruko slijepa, kontrolirana studija (J. R. Caldwell, et al., 1993) koja uključuje 286 bolesnika s RA.

Najčešće nuspojave su: glavobolja, manje gastrointestinalni poremećaji i poremećaji vida.

Subrium (SubreumR) (OM8980)

Ovaj pripravak je liofilizirana ekstrakt dobiven frakcioniranja nekoliko linija alkalnog hidrolizata E. colli. Endotoksina je bio prisutan u ekstraktu je potpuno uništen prilikom hidrolize, glikoprotein sastojak sadrži pretežno kisele peptide s molekulskom masom od 10 do 300 kDa. Posebne studije pokazale su izuzetno nisku toksičnost lijeka.

Mehanizam djelovanja

Mehanizmi djelovanja lijeka su sažeti T. L. Vischera (1993). U seriji eksperimentalnim studijama nađeno značajne imunomodulatorne učinke lijeka kad se oralno primjenjuje kod životinja, uključujući i povećava otpornost na infekcije, klirens od čestica koloidnih iz broja stanica koloniziranja sa crvenim krvnim stanicama ovce, smanjuju aktivnost povećanja artritisa na sintezu IgA u crijevima.

Nadalje, lijek ima sposobnost da pojačaju in vitro prianjanje monocita, makrofaga i monocita i makrofaga citotoksičnost protiv stanica tumora, što uzrokuje sintezu citokina. Smatra se da su imunološku učinci lijeka može biti povezana s izazivanjem oralne tolerancije na proteinske antigene.

Ove obje otvorene i kontrolirane studije pokazuju da određene snage subriuma RA u odnosu na placebo (M. S. Rosenthal i Plattner, 1981 D. Brackertz i Vischera, 1989- J.P. Hauzer i Th. Appelboom, 1989). Pokazano je da su optimalni rezultati postižu kad se koristi droga oralno u dnevnoj dozi od 24 mg / dan.

Također je nađeno da je priprema klinička učinkovitost nije inferiorna auranofin (T. L. Vischera, 1988) i D-penicilamin (A. Verstraeten et al., 1990), ali daje manje nuspojave. Dugotrajno liječenje označen povećanje kliničkog učinka na 12mu mjeseca, u kombinaciji s dobrom podnošljivosti (T. L. Vischera, 1990. M. Rosenthal i sur., 1991).

SKF 105685

SKF 105.685 je N-N-dimetil-8,8-dipropil-2-azaspirol [4,5 Dikan-2-propanamin dihidroklorid], pripada obitelji azaspiranov. Kao amfilnym kationske tvari ima lizosomatotropnoy aktivnost. Lijek je razvio Smith Kline Beecham Pharm, SAD.

Protuupalno i imunomodulirajuća aktivnost prikazana u nekoliko eksperimentalnih modela, uključujući adjuvantnog artritisa (Badger A. M i B. A. Swift, 1993) i lupusa bolesti u miševa (MDK C.R. AlbrightsonWinslow et al., 1990).

Pretpostavlja se da je terapijska djelotvornost može biti povezano s aktivacijom supresorskih stanica.

EL Nasonov

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan