Prva pomoć za hipertenziju: izbor terapijskih sredstava

Postsinaptični agretseptory izlučuje stimulirana noradrenalina u sinaptičke pukotine, što uzrokuje oslobađanje međustaničnih kalcijevih trgovinama i rezultira glatkih mišića. Alfa2-receptori nalaze se obje presinaptičke i postsinaptičke membrane. Postsinaptični agretseptor stimuliran kruži norepinefrin u krvi, što uzrokuje struju kalcija i rezultate u glatkih mišića. Stimulacija presinaptički alfa2 receptora sprječava daljnje oslobađanje noradrenalina (negativna povratna sprega).

Pripravci koji su nespecifični blokatori alfa receptora mogu smanjiti pritisak dilatacijom glatke mišiće, ali oni ne sprječavaju daljnje oslobađanje noradrenalina iz živčanih završetaka. Lijekovi koji selektivno blokiraju receptor-alfa, izazvati sličan pad tlaka, ali oni ne blokiraju presinaptičke a2-receptore, pa stoga ne utječu na rad negativnog povratnog sustava.

Stimulacija agretseptorov u CNS smanjuje simpatički tonus, što dovodi do bradikardija, hipotenzija i pospanost.

Kalcij ulazi stanice do visoko koncentracijskog gradijenta. Nakon što se u stanice glatkih mišića, kalcij veže na kalmodulina, koji je tada osigurava interakciju aktina i miozina, što dovodi do smanjenja. Čak i male promjene u unutarstanične koncentracije kalcija uzrokuje značajnu promjenu u tonus krvnih žila.

blokatori kalcijskih kanala djeluju različito na različitim brodovima. Tipično, oni sprječavaju kalcijev influks pripadajućim depolarizaciju stanične membrane blokiranjem njegove isporuku kroz spore kanala, što dovodi do smanjenja periferne vaskularne rezistencije.

natrij nitroprusid, brzo djeluju vazodilatator (proširuje arteriola i vene) može se koristiti za bilo koju kritičnom stanju povezanu s hipertenzijom, iako je hipertenzija trudnoća-inducirana, to nije lijek izbora. Ovaj spoj je reagirao s cistein kako bi se dobilo nitrozotsistein - snažan aktivator topive gvanilat ciklaze.

Potonji stimulira proizvodnju ciklički GMP, opuštanje glatkih mišića. Opušta glatke mišiće kao što su arterije i vene koje smanjuje prije i aorti, uzrokujući pad miokarda za kisikom. Iako nitroprusid nema izravan kronotropnim učinak, broj otkucaja srca se povećava blago zbog aktivacije refleksa posredovan baroreceptors. Minutni volumen i srčani protok krvi se ne mijenjaju.

Proširenje koronarnih žila, imaju slabu otpornost, teoretski mogao dovesti do sindroma pljačku na pozadini koronarne insuficijencije. Smanjena moždana protok krvi ovisi o dozi. Bubrežni protok krvi ne mijenja, a renin aktivnost u plazmi povećava. Postoji svibanj biti manevriranje protoka krvi u plućima, povećanje hipoksije.

Nitroprusid počinje djelovati gotovo nemedlenno- njegovo trajanje djelovanja je 1-2 minute, a poluvijek u plazmi - 3-4 minute. Sulfhidril krv u početku metabolizmruyut nitroprusid na cijanida, pod djelovanjem jetre rodanazy pretvara u tiocijanat. Posljednja izlučuje iz tijela putem bubrega.

Natrij nitroprusid je prvi lijek izbora za sve kritične uvjete povezane s hipertenzijom, osim prenatalne eklampsije. U slučaju kvara na neki drugi način liječenja može se koristiti za eklampsija i eklampsija s poroda. Primjena natrij nitroprusid u djece sasvim sigurno.

Početna Cilj liječenja - pad dijastoličkog krvnog tlaka za 30% 30-60 min. Bezuvjetno upućivanje na liječenje je evaluacija kliničkih znakova i simptoma.

Niprid u količini od 50 mg razrijeđen u 500 ml destilirane vode (100 ug / ml) - započinje infuzije brzinom od 0,5 mcg / kg po minuti i brzo titrirati do željenog arterijskog tlaka. Efektivna doza je u prosjeku 3 ug / kg po minuti s rasponu od 0.5 do 10 mg / kg na minutu. Uz infuzije nitroprusida treba početi podupire antihipertenzivne terapije.

Krvni tlak tijekom početne titracije period nitroprusid mjerena svakih nekoliko minuta. Za prvi tretman ne zahtijeva prisutnost unutar linije, ali je potrebno dugotrajno liječenje. Tekućine za infuziju ne smije se koristiti za istodobne primjene drugih lijekova. Infuzija spremnik treba biti omotana aluminijskom folijom i ne pohraniti više od jednog dana.

Najčešći komplikacija je hipotenzija. Cijanid intoksikacija je rijetko, ali se može pojaviti tijekom duljeg infuzijom ili nenormalnom funkcijom jetre. Tiocijanat simptomi intoksikacije (tinitus, zamagljen vid, slabost mišića, promijenjen mentalni status i napade) često promatrao poslije dužeg infuzije u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Pažljivo praćenje infuzije, koja može biti problem u mnogim odjelima hitne pomoći. Nitroprusid inhibira hipoksiju posredovanu vazokonstrikciju u plućne vaskulature i stoga može povećati perfuziju ne-ventilirane pluća područja. Istovremena primjena klonidin uzrokuje infarkt miokarda. Korištenje nitroprusid ne bi trebalo biti do pacijenta u bolnici.

Labetalol je kompetitivni selektivni blokator alfa receptor i konkurentan neselektivne beta-blokator (jednako primjenjiv za beta-receptora i beta2). Njegov učinak beta blokiruyushy superiorni alfa blokiranje 4-8 puta. Alfa-blokatora labetalol 6-10 puta slabije fentolamina- njegovo beta blokirajuće učinka u 1.5-4 puta slabije nego propanol. Hipotenzivni odgovor obzirom na alfa i beta blokiranja učinka, kao direktni vazodilatator učinak.

Kada se primjenjuje oralno, labetalol vsasyvaetsya- brzo poluživota u apsorpciji je 0,23 sati (za tablete), pri čemu je maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 0,82 sati. Već pri prvom prolazu kroz jetru metabolizira do značajne količine lijeka, tako da oralna primjena labetalol u prisutnosti bolesti jetre zahtijeva posebnu njegu. Biološka raspoloživost oralne doze je samo 25%, ali se povećava, dok uzimanje lijeka s hranom, cimetidin u pozadini, kao i starije osobe. Poluživot oralne doze - oko 8 sati.

Kada se primjenjuju intravenozno, labetalol brzo distribuira u perifernom volumen raspodjele tkanyah- velikih - 15,7 L / kg. Vrijeme poluživota od 5 sati i 30 minuta. Akcija nakon intravenske primjene počinje nakon 5-10 minuta, dostižući maksimum nakon 10-15 minuta te nastavak 8 sati.

Labetalol metabolizira uglavnom u jetri, izlučivanje dodijeljeno manje od 5% aktivne tvari. To sigurno može koristiti bez prilagodbe doze i teške bubrežne insuficijencije.

Osnovni Hemodinamički učinci su smanjene za smanjenje sistoličkog krvnog tlaka i ukupnu perifernu vaskularnu rezistenciju. Refleksne tahikardija povezane s ne-selektivne blokade receptora alfa uključuju selektivne blokade alfa-receptora u postsinaptičkom membrane, i beta-blokiranje djelovanja lijeka.

Nakon intravenske doze volumen labetalol minuta ne mijenja ili smanjuje pomalo. Tlak u plućnoj arteriji klina tlakom i plućnu smanjena. Moždani protok krvi se ne smanjuje, unatoč značajnom smanjenju krvnog tlaka. Kada se primjenjuje labetalol bubrežnog krvotoka ili glomerularne filtracije ne mijenja, a djelovanje angiotenzin II smanjuje. Pokazalo se neko antiaritmičkom akciji labetalol na aritmije i kada ritma adrenergički podrijetla. U stalnoj uporabi zadržavanje labetalol tekućine može dogoditi.

Neselektivnih beta blokirajuće djelovanje je, labetalol smanjena prisilnog ekspiratornog volumena (FEV) u bolesnika s astmom i kronične opstruktivne plućne bolesti. To može oslabiti odgovor na beta-agonista koji se koriste u liječenju bronhospazma.

Labetalol je izvrsno sredstvo za intravensko liječenje pod kritičnim stanja povezanih s hipertenzijom, a mogu se koristiti u slučaju kvara natrij nitroprusid. Kada hipertenzivna izvanrednim uvjetima može se uzimati oralno. Od labetalol osigurava nesmetan i trajno smanjivanje krvnog tlaka, može se koristiti u bolesnika s oštećenom moždane cirkulacije, bez straha od bilo kakvog učinka na protok krvi u mozgu. Budući da ne uzrokuje refleks tahikardija, to je sigurno koristiti i koronarna bolest srca.

To je idealna za uvjete dobivanja povezanih sa suviškom stimulacije kateholamina (feokromocitom, hipertenzivna kritičnom stanja uzrokovanog inhibitorima monoamin oksidaze B i klonidin naglog povlačenja). To se može sigurno koristiti u trudnoći izazvane hipertenzije. Podaci o korištenju labetalol prehospitalnom odsutan.

Kada jedan korak intravenozno labetalol krvni tlak počinje padati u prvoj 5 min najjačem odgovoru uočenom 10 minuta, a trajanje djelovanja lijeka može doći do 6 sati. Razmjer pada tlaka ovisi o brzini primjene labetalol. To se može ponovno primijeniti povećava iznose u rasponu od 20 do 40 mg. U slučaju nedovoljnog reakcije udvostručen doze daju svaki 30-60 min do pravilnog odgovora ili tako dugo dok je ukupna doza dosegne 300 mg. Labetalol također koristi kao kontinuirane intravenske infuzije, na kojem 200 mg pripravka se otopi u 200 ml destilirane vode, a primjenjuje se u 2 mg / min (2 ml / min).

Uz dovoljno smanjenje krvnog tlaka infuzije je zaustavljen. Početna oralna doza labetalol kada je povezan s hipertenzije kritično uvjetima 200 mg.

Zbog značajnog volumena raspodjele, i dugo vremena poluraspada labetalol ima dugotrajno djelovanje. Oko 5% bolesnika doživljava ortostatske hipotenzije. Neselektivni beta-blokirajući učinak labetalol može pogoršati zatajenje srca i uzrokovati bronhospazam. Tu je i osjećaj utrnulosti u kožu. U slučaju primjene malih doza lijeka u katehol minindutsirovannom moždani udar može nastati paradoksalni hipertenzivna učinak, s obzirom na prevlast beta-blokirajući učinak kada alfa receptora ostaju otkrivene i dalje komunicirati s krvnim kateholamina.

Nitroglicerin uzrokuje dilataciju arteriola i vene i velikim arterijama koronarne, u velikoj mjeri utječu na kapacitet posude. Kada se primjenjuju intravenski, ima gotovo neposredan učinak i ima poluživot od 4 minute. Smatra se da je mehanizam djelovanja nitroglicerina je oksidacija sulfhidrilnim skupinama nitrat receptora glatkih mišića tako da tvore disulfidne veze. Nitroglicerin metabolizira u jetri sustavu glutation reduktaze kod uklanjanja nitrata grupe. Srčani izlaz je neizmijenjen ili nešto smanjen.

Nitroglicerin za intravenoznu primjenu, je lijek izbora za umjerene hipertenzije komplicira nestabilna angina ili infarkt miokarda. U bolesnika s koronarnom bolesti srca, on ima manje negativan utjecaj na plućne izmjenu plinova i kolateralna koronarnog protoka krvi u odnosu na natrij nitroprusid.

Intravenska infuzija start vođenje pri brzini od 5-10 g / min, a zatim povećati dozu od 5 mg svakih 3-5 minuta, dok se simptomi nestanu ili ne počnu prevladavaju štetne učinke.

Najčešće nuspojave su glavobolja, tahikardija, mučninu, povraćanje, hipoksije i posturalne hipotenzije.

Robert E. Jackson

Dijelite na društvenim mrežama: