Fizostigmin (physostigminum). Fizostigmin, ili eserin je glavni alkaloid iz tzv Kalabar grah sjemena zapadnoafričke biljke physostigma venenosum, Sem. Mahunarke (Leguminosae)

Fizostigmin (Physostigminum) .Fizostigmin ili eserin je glavni alkaloid tako nazyvaemyhkalabarskih grah - sjeme zapadnoafričke biljnog Physostigma venenosum, Sem. mahunarke (Leguminosae) .Po kemijske strukture fizostigmin odnosi na derivate indola, sadrži uretana gruppu.V medicinsku praksu koristi fizostigmin salicilat (Physostigminisalicylas) .Sinonimy: eserin salicilat, Eserini salicylas, fizostigmin salicilata, Physostigminum salicylicum.Bestsvetnye sjajne prizmi. Je topiv u vodi (1: 100), topljiv u alkoholu (1: 12). Od svjetla i zraka irastvory prahu obojen u crvenu boju i postati neaktivna. Rješenja pripraviti aseptički ili ex tempere podvrgnuti tindalizatsii.Fiziostigmin je jedan od glavnih predstavnika antikolinesteraza poništiti. U visokim dozama, uz utjecaj naholinesterazu može osigurati (kao i drugih antikolinsteraze) izravnog djelovanja na holinoretseptory.Fiziostigmina salicilata se koristi uglavnom na oko zjenice stezanju praktikedlya i spuštanja intraokularnog pritiska u glaukoma. Primijeniti u konjunktivnu vrećica od 1 - 2 kapi 0,25 - 1% -tne otopine od 1 - 6 puta na dan. Zjenice obično se javlja nakon 5 - 15 minuta i čuva se 2 - 3 sata ibolee. Kada keratitis masti s fizostigmin salicilata. (0,2-0,25%) U glaukoma hisostigmin uzrokuje snažnu smanjenje vnutriglaznogodavleniya od Pilokarpinu, ali to je relativno često uzrokuje bol u oku i čelo području zbog jakog smanjenja šarenice. Iz tog razloga, fizostigmin često koristi u akutnim glaukomom i kada pilokarpin nije dovoljno učinkovita. Dobar učinak kombinacija physostigmina (0,25%) uz pilocarpine (1%). Fizostigmin također ponekad koristi u klinici živčanih bolesti po neuromuskularnih bolesti, kao i u crijevnom parezija (0,5 ml -1, 1% otopine pod kožu) , Šira primjena za ove namjene su galant, oksazil, neostigminu, kao pareza crijeva i mjehura - atseklidin.V posljednjih nekoliko godina, pokušavaju iskoristiti physostigmin (supkutano) za poboljšanje stanja pacijenata s Alzheimerovom bolesti. Pronađeno da pri sniženom etomzabolevanii sadržaja u cerebralnom korteksu kolin acetiltransferaze - enzim sudjeluje u biosintezi acetilkolina. Prietom povreda nastupila kolinergičke inervacije harakternymidlya ova bolest je praćena kliničkim simptomima (oslabljena memorija, itd). Utvrđeno je da je fizostigmin lagano poboljšava stanje bolesnika koji boluju od Alzheimerove bolesti. Međutim, dovoljan dokaz terapijske effektafizostigmin ne. Međutim, postoje nepoželjne nuspojave, što ograničava uporabu ove droge. Za učinkovitijim kolinergičkih agensima korisnim za složene liječenje Alzheimerove bolesti su se tražili M1-specifične agoniste i antagoniste receptora muskarinovyhpostsinapticheskih presinaptichesnih M2 receptora djelotvorne za povećanje otpuštanja acetilkolina holinergijskih živčanih okonchaniyami.V viših doza d e s n za fizostigmin salicilata odrasli ispod kože: jednostruke, OO05 g dnevno o, OO1 G.pri primjena physostigmina, kao i ostale droge antiholinesteraze, posebno pri visokim dozama, može n Opažene nuspojave povezane s hiperaktivnošću kolinergičkih procesa, povećava lučenje pljuvačke, bronhiolospazm, spazam mišića crijeva i mokraćnog mjehura, serdechnyhsokrascheny usporavanja i srčanog ritma, poremećaji grčevitog reakcije i fizostigmin dr.Farmakologicheskimi antagonisti su atropin, a drugi metatsin holinoliticheskie preparaty.Rastvory objavljen u tikvicama narančasta stekla.Hranenie: Lista a u dobro zatvorenoj banke naranče stakla u tamnoj meste.Rp. Pilocarpini hydrochloridi 0,1Physostigmini salicylatis 0,025Aq. destill. 10 MLM. D. in vitro nigroS. Kapi za oči. 1 - 2 kapi 4 - 6 puta na dan