Neostigmin (proserinum). N- (meta-dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony metilsulfat. Sinonimi: eustigmin, metastigmin, miostin, muastigmine, neoeserin, neostigmani methylsulfas, neostigmin methyisulfate, prostigmin metilsulfate

Neostigmin (Proserinum) N- (meta Dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony metilsulfat.Sinonimy: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, neostigmin Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate.Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin dr.Bely i mirisa kristalni prah , gorak okus. Gigroskopichen.Na svjetlo poprima ružičast boje. To je vrlo lako topljiv u vodi (1: 1 o) lako - alkohol (1: 5). Vodene otopine (pH 9.5.-5.7.) + 1OO sterilizuyutpri 'C 30 min.Prozerin antikolinesteraza je sintetička tvar. Prema kemijskoj strukturi može se smatrati kao pojednostavljeni analoga fizostigmin sadrži N-alkil-supstituirani karbamoiloksifenilnuyu dio. Odnakoharakternoy značajka neostigmin (kao oksazil i piridostigmin) je prisutnost u molekuli, kvarterna amonijeva skupina. On se razlikuje od alkaloida fizostigmin i galantamin koji ne sadrži kvaterne azota.Prozerin atoma ima jaku aktivnost antikolinesteraze reverzibilne. Poperifericheskim učinci slični hisostigmin i galantanim. Kao i drugi kvaterni amonijevi spojevi ima dominantnu utjecaj na periferni sustav, te je teško prodirati kroz gematoentsefalicheskiybarer.Primenyayut miastenije, motorički poremećaji nakon ozljede mozga, paraliza, tijekom perioda oporavka nakon pati meningitis poliA href ="des429.htm"> mijelitis, encefalitis i m, p, s, optičkog neuritisa, atrofija dlyapreduprezhdeniya i liječenje atonija mjehura i crijeva. U oftalmoloških praksi neostigminu ponekad propisane za suženje zjenice i očnog spuštanje na otvorenom glaukome.Prozerin tlaka antagonizira antidepolyarizuyuschih curariform pripreme. Međutim, veće doze mogu sami uzrokovati povredu neuromuskularne vodljivosti zbog nakupljanja acetilkolina i uporni depolarizacije u sinapsi. Kao antidot relaksanse neostigmin koristi u mišićnom slabošću i respiratornom depresijom krajem anestezija sispolzovaniem antidepolyarizuyuschih, a u slučaju depolariziranje opuštanje mišića (vidjeti. Ditilin) ​​kad je potonji počinje djelovati potipu antidepolyarizuyushih ("dvostruki blok") .Insert neostigmin obično unutar ili ispod kozhu.Vnutr (30 minuta prije obroka) dodan je u prah ili tablete za odrasle 0,01 - 0,015 g (10 - 15 mg) se 2 - 3 puta dnevno, ili u djece ispod 10 godina 0,001 g (1 mg) 1 godina živi u sutki- djecu od 10 godina - ne svysheobschey dnevnu dozu od 0,01 g (10 mg) .Flowers lako odrediti neostigminu kao granul.Granuly neostigminu za djecu (Granulae Rgoserini pro infantibus) ružičast ružičasto-bijele ili krem ​​boje topljive vode.Vypuskayutsya u bočice s kapacitetom od 150 ml. Prije uporabe voflakon svezheprokipyachennuyu ulije u toplu vodu do oznake <100 мл>. Полученныйраствор соответствует О,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке(5 мл) О,ОО1 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина.Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % раствора)1 - 2 раза в день- детям назначают по 0,1 мл 0,05 % раствора на 1 годжизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только вусловиях стационара.При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно - 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшимиинтервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора.Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеванияхкурс лечения продолжается 25 - 30 дней- при необходимости курс лечения повторяют после 3 - 4 - недельного перерыва.Дозы при лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недостаточной дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозымогут привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушениянервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания .Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастенииприменяют при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона(см. Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основными средствами патогенетической терапии миастении продолжают оставатьсяантихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил, пиридостигминабромид и др.).Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности- даютвнутрь по О,003 г (3 мг) на прием 4 - 6 раз с промежутками между приемами40 мин. Для стимулирования родов можно вводить прозерин под кожу по 1 мл0,05 % раствора 1 - 2 раза с промежутками 1 ч, одновременно с первойинъекцией вводят однократно под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина.В последние годы в связи с появлением новых средств и методовстимуляции родовой деятельности прозерин для этой цели применяют редко.В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг),суточная 0,05 г (50 мг)- под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная0,006 г (6 мг).В глазной практике для снижения внутриглазного давления при глаукомеприменяют 0,5 % раствор: вводят в конъюктивальный мешок по 1 - 2 капли1 - 4 раза в день.При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе0,5 -0,7 мг (0,5 0,7 мл О,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин вводятвнутривенно 1,5 мг (3 мл О,05 % раствора) прозерина. Если эффект оказалсянедостаточным, повторяют введене такой же дозы прозерина (при появлениибрадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0,О5 % раствора) прозерина в течение 20 - 30 мин.При передозировке прозерина или повышенной чувствительности к немумогут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочныхявлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме,стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.Формы выпуска: порошок- таблетки по 0,015 г- 0,05 % раствор в ампулах по1 мл- гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул).Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла илив стеклянных ампулах в защищенном от света месте.Rp.: Tab. Proserini 0,015 N.20D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 mlD.t.d. N. 6 in ampull.S. По 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому-по 0,4 мл под кожу ребенку 5 летRp.: Granulae Proserini pro infntibus 6О,ОD.S. Растворить в свежепрокипяченной теплой воде - до 100 мл.Принимать по 1 десертной ложке (10 мл) ребенку 2 летП р и м е ч а н и е. Готовый раствор гранул может хранитьсяв холодильнике до 10 сут.