Metotreksat (methotrexatum). 4-amino-n10-metilpteroilglutaminovaya kiselina ili (deoksi-4-amino-n metilfolievaya kiselina). Sinonimi: abifrexate i-metopterin, antifolan, foleks, metotreksat, methylaminorterinum, mexate itd

Metotreksat (Methotrexatum) 4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya kiselina ili (deoksi-4-amino-Nmetilfolievaya kiselina) .Sinonimy: Abifrexate, A-metopterin, Antifolan, foleks, metotreksat, Methylaminorterinum, Mexate i dr.Zhelty ili narančasto-žuta kristalni prah. Prakticheskinerastvorim spirte.Vypuskaetsya u vodi a također i u obliku natrijeve soli (za injekciju) - leofilizirovannoy žutog suhom porozne mase (0,005 g) tamno žuto smeđe dozhelto (0.05 g) i 0,1 boja topiva voda. Preparatgigroskopichen. Otporni na djelovanje metotreksata sveta.Po kemijske strukture sličan folne kiseline (vidi). Iyavlyaetsya njegov antimetabolitnog antagonistom.V antifolievym učinak, lijek inhibira staničnu mitozu, povećanje aktivno rastućim tkivima (uključujući koštane srži), inhibira rast malignih tumora .Insert metotreksata unutra, a također u obliku natrijeve soli intramuskularno, intratekalno i intravenozno. Kada se primjenjuje na maksimalnu koncentraciju u serumu nakon 2 promatrane - 4 sata, nakon intramuskularne i intravenozne - u prvom satu. To se brzo izvadi iz tijela mochoy.Naznachayut metotreksat i njegove natrijeve soli, bilo sami ili u kombinaciji s kombiniranom kemoterapijom za akutne limfoblastične leukemije i mijeloidne, u kasnijim fazama kronične mijeloidne leukemije, s limfosarkome- prikombinirovannoy kemoterapijom kod pacijenata s rakom dojke, jajnika, pluća. Pri višim dozama (kalcijev folinat u tajnosti -. Cm) također se koriste u osteogeni sarkom, Ewingov tumor, Kaposijev myagkihtkaney, koriokarcinom matki.Vnutr daje metotreksata kao kombiniranu terapiju leukemija tabletok.Pri propisane za odrasle 0,03 g- (30 mg ) 2 puta tjedno. Maksimalna dnevna doza za djecu 0,02 g (20 mg) NA1 m2 površine tijela. Tijek liječenja 2 tjedna. Naravno, uz snažno propisan za odrasle O 02 - 0,025 g (20 - 25 mg) dnevno tijekom 5 dney.Pereryvy između predmeta 2 - 3 Ned.pri maternice koriokarcinom postaviti 0,05 g (50 mg), od 1 do 5 dana .Na liječenju 0,3 - 0,4, a predmeti se ponoviti isprekidano najmanje 1 mes.Naznachayut i pri višim dozama: 15 - 30 mg dnevno isprekidano techenie5 dane 1 - 2 ned.Natrievuyu sol metotreksata primjenjuje intramuskularno intravenski (struynoili drip) ili u spinalni kanal. Sadržaj ampula sterilne rastvoryayutv izotonični natrijev hlorida.Vzroslym u leukemije otopina primjenjuje natrijeva sol metotreksata obično daje parenteralno u dozi od 0,01 - 0,03 g dnevno doza - 0,03 g (30 mg) .Vvodyat 1 ili 2 puta tjedno ili 1 svaka 4 dana. Djece mlađe od 7 letvvodyat parenteralno u jedinicu i dnevne doze od 0,003 - 0,005 g (3 - 5 mg), 7 - 14 - 0.005 - 0.015 g (5 - 15 mg) - tijekom liječenja primjenjuje djece u dobi od 7 godina 0.009 - 0,015 g (9 - 15 mg), 7 - 14 - 0,015 - 0,045 g (15 - 45 mg) .Ako maternice koriokarcinom natrijeve soli metotreksata koristi intramuskularno ili intravenozno u jednoj dozi od 0.02 g (20 mg) na dan tijekom 5 dana. Predmeti se ponavljaju 2 - 4 puta u primarnom liječenju u razmacima od 2 - 4 tjedna, uz održavanje terapije - 1 - 2 raza.Summarnye doze metotreksata i njegove natrijeve soli su 0.2 - 0.4 g (200 - 400 mg) prethodno liječenih bolesnika i 0.1 - 0.2 g za pacijente koji podliježu održavanje terapiyu.Pri neuroleukemia (boluje od leukemije meninga) natrijeve soli metotreksata primjenjuje u spinalni kanal (0,25% -tna otopina u jednoj dozi od 0,005 g 0,01 i 10 mg po 1 m2 površine tijela u razmacima od 3 - 4 dana) .Ako teških bolesti i u slučaju kada je uobičajena doza metotreksata nije dosta djelotvorna (npr osteosarkom), metotreksat i njegova natrijeva sol se ponekad koriste u visokim dozama. Takva terapija je omogućeno pomoću otkriće kaltsiyafolinata protuotrova svojstva smanjuje toksične efekte metotreksata, bez značajnog smanjenja protutumorskog aktivnosti.Pri primjena metotreksat natrijeve soli u visokim dozama, otopi sadržaj ampule (0.05 ili 0.1 g) u 400 ml izotonične otopinom natrijevog klorida. Dokapana je tijekom 3 - 4 sata vzroslymv doze u rasponu od 200 mg / m2 do 3 g / m2, 1 puta tjedno. Tijek liječenja od 1 do 3vvedeny. Ponovljena predmeti su moguće nakon 3 - 4 ned.Vo tijekom liječenja metotreksatom u visokim dozama potrebno sleditza pH mochi- dnevno davanje, a u sljedećem 2 - 3 dana urina alkalne reakcije dolzhnabyt. To se postiže intravenoznog smjese koja se sastoji od 40 ml 4,2% -tne otopine natrijevog hidrogenkarbonata i 400 - 800 otopinom natrijevog klorida, mlizotonicheskogo dan prije, dan liječenja i naknadnim 2 - 3 dana. Metotreksat, na povišenim i visoke doze neobhodimovvodit u kombinaciji s dodatnim hidratacije 2 litre dnevno (Ringerova otopina, 5% -tnoj otopini glukoze s dodatkom panangina ml10 ili 20% -tne otopine kalijevog klorida) .Metotreksat jednu dozu od 2 g i gore, koji je uveden pod kontrolom soderzhaniyapreparata serum krovi.Metotreksat također se koristi u liječenju psorijaze. Obično propisuje po2,5 - 5,0 mg po 2 - 3 puta na dan 1 svakog nedelyu- vdoze ponekad propisana 2,5 mg 3 - 4 puta dnevno tijekom 5 - 7 dana nakon 3 dana pereryvami.Primenyayut kao metotreksat kompleks terapiju psorijaze u kombinaciji s pirogenalom.Preparat također djelotvorna u angioretikuleze sarkoma, gljiva avium i drugih dermatozah.V posljednjih godina za uporabu predložene kao metotreksat<базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяютперорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю(с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес.Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препаратможет вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при болеедлительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости ртас кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью,анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др.Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга.В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца.Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды идр.).Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).