Veliki Medicinska Enciklopedija IC nevronet. lijekovi

IC Nevronet

URL

Metotreksat (Methotrexatum). 4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya kiselina ili (deoksi-4-amino-N metilfolievaya kiselina). Sinonimi: Abifrexate, A-metopterin, Antifolan, foleks, metotreksat, Methylaminorterinum, itd Mexate žute ili narančasto-žuti kristalni prah .. Praktički netopljiv u vodi i alkoholu. Također dostupan u obliku natrijeve soli (za injekciju) - leofilizirovannoy žutog suhom porozne mase (0,005 g) i od žute do tamno smeđe-žutu (0.05 g) i 0,1 boje topive u vodi. Lijek je higroskopan. Nestabilna na vidjelo. Kemijska struktura slična metotreksata folne kiseline (cm). A je antimetabolit antagonist. U vezi s učinkom antifolievym, lijek inhibira staničnu mitozu, povećanje aktivno rastućim tkivima (uključujući koštane srži), inhibiraju rast malignih neoplazmi. Primijenjene u metotreksat, a također i u obliku natrijeve soli intramuskularno, intratekalno i intravenozno. Kada se primjenjuje na maksimalnu koncentraciju u serumu nakon 2 promatrane - 4 sata, nakon intramuskularne i intravenozne - u prvom satu. To se brzo izlučuje u urinu. Dodijeliti metotreksat i njegovu natrijevu sol, bilo samostalno ili u kombinaciji s kombiniranom kemoterapijom za akutne limfoblastične leukemije i mijeloidne u kasnijim fazama kronične mijeloične leukemije, s limfosarkome- s kombiniranom kemoterapijom kod pacijenata s rakom dojke, jajnika, pluća. U većim dozama (tajnom zadatku kalcij folinat -. Cm) se također koristi u osteogenske sarkoma, Ewing-ov tumora, sarkoma mekog tkiva, maternice horiokarcinoma. Unutar odrediti metotreksat u obliku tableta. U liječenju leukemije propisani za odrasle 0,03 g- (30 mg), 2 puta tjedno. Maksimalna dnevna doza za djecu 0,02 g (20 mg) po 1 m2 površine tijela. Tijek liječenja 2 tjedna. Naravno, uz snažno propisan za odrasle O 02 - 0,025 g (20 - 25 mg) dnevno tijekom 5 dana. Intervali između tečaja 2 - 3 tjedna. Kada maternice koriokarcinom postaviti 0,05 g (50 mg), 1 do 5 dana. Na liječenju 0,3 - 0,4 g Tečajevi ponavlja u razmacima od najmanje 1 mjeseca. Dodijeliti i pri višim dozama: 15 - 30 mg dnevno tijekom 5 dana u intervalima 1 - 2 tjedna. Natrijeva sol metotreksata daje intramuskularno, intravenozno (bolus ili infuzija), ili u spinalni kanal. Sadržaj ampula se otopi u sterilnoj izotoničnoj otopini natrijevog klorida. Odrasle osobe s leukemije natrijeve soli metotreksata parenteralno, obično u dozi od 0.01 - 0.03 g dnevno doza - 0,03 g (30 mg). Unesite 1 ili 2 puta tjedno ili 1 puta u 4 dana. Djece mlađe od 7 godina primjenjuje parenteralno u jedinici i dnevne doze od 0,003 - 0,005 g (3 - 5 mg), 7 - 14 - 0,005 - 0,015 g (5 - 15 mg) - tijekom liječenja davati djeci u dobi od 7 0,009-0,015 g (9 - 15 mg), 7 - 14 - 0,015 do 0,045 g (15 - 45 mg). Kada maternice koriokarcinom natrijeva sol metotreksata koristi intramuskularno ili intravenozno u jednoj dozi od 0.02 g (20 mg) dnevno tijekom 5 dana. Predmeti se ponavljaju 2 - 4 puta u primarnom liječenju u razmacima od 2 - 4 tjedna, uz održavanje terapije - 1 - 2 puta. Ukupna doza metotreksata i natrijeve soli su 0,2 - 0,4 g (200 - 400 mg), na prethodno neliječenih bolesnika i 0.1 - 0.2 g pacijenata koji su pod terapijom održavanja. Kada neuroleukemia (meningealni leukemija) natrijeva sol metotreksata primjenjuje u spinalni kanal (0,25% -tna otopina u jednoj dozi od 0,005 g 0,01 ili 10 mg po 1 m2 površine tijela u razmacima od 3 - 4 dana). U teškim oblika bolesti i u slučaju kada konvencionalne doze metotreksata nisu dovoljno učinkoviti (npr osteosarkom), metotreksat i njegova natrijeva sol se ponekad koriste u visokim dozama. Takva terapija je omogućeno otkriće kalcijevog folinata protuotrova svojstva smanjuje toksične efekte metotreksata, bez značajnog smanjenja antitumorsko djelovanje. Metotreksat u primjeni natrijeve soli u visokim dozama, otopi sadržaj ampule (0.05 ili 0.1 g) u 400 ml izotonične otopine natrijevog klorida. Dokapana je tijekom 3 - 4 sata na odraslim osobama u dozama u rasponu od 200 mg / m2 do 3 g / m2, 1 puta tjedno. Tijek liječenja u 1 do 3. Ponovljeni tečajevi su moguće nakon 3 - 4 tjedna. Tijekom liječenja metotreksatom u visokim dozama potrebnim za praćenje pH mochi- po danu davanja, te u sljedeća 2 - 3 dana reakcijsku urina trebala biti alkalna. To se postiže intravenoznog smjese koja se sastoji od 40 ml 4,2% -tne otopine natrijevog hidrogenkarbonata i 400 - 800 ml izotonične otopine natrijevog klorida, dan prije, dan liječenja i naknadnim 2 - 3 dana. Metotreksat na povišenim i visokim dozama se mora davati u kombinaciji s dodatnim hidratacije 2 litre dnevno (Ringerova otopina, 5% -tne otopine glukoze, uz dodatak ili panangina 20 ml 10% -tne otopine kalijevog klorida). Metotreksat je jednu dozu od 2 g i gore, uvedena pod kontrolom pripravu seruma. Metotreksat također koristi u liječenju psorijaze. Obično propisuje 2,5 - 5,0 mg oralno 2 - 3 puta dnevno 1 svaki nedelyu- ponekad primjenjuje u dozi od 2,5 mg 3 - 4 puta dnevno tijekom 5 - 7 dana nakon 3 dana intervalima. Metotreksat također koristi u liječenju psorijaze, u kombinaciji s pirogenalom. Lijek je učinkovit u angioretikuleze sarkoma, gljiva avium i drugih dermatoza. U posljednjih nekoliko godina, metotreksat predložio da koriste kao jedan od <базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяют перорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес. Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при более длительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью, анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др. Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга. В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца. Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды и др.). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).