Veliki Medicinska Enciklopedija IC nevronet. lijekovi

IC Nevronet

URL

pojam antipsihotici (Neuroleptici) je predložio 1967. godine, kada je razvio prvi klasifikaciju psihotropnih lijekova. Su označena sredstva za liječenje teških poremećaja CNS (psihoza). Nedavno, jedan broj zemalja počeli razmišljati o primjereni rok za zamjenu taj termin antipsihotici, kao neuroleptički sindrom To nije glavni i bočni - nepoželjna - učinak komplicira terapijski učinak lijekova u ovoj skupini. Moderna cilj je pružiti antipsihotički lijek, neuroleptički lišen komponentu. Ipak, pojam antipsihotici i dalje naširoko koristi da se odnosi na ove skupine lijekova. Broj skupina neurolepticima uključuju derivate fenotiazinske (klorpromazin et al.), Butirofenoni (haloperidol i dr.), Derivati ​​difenilbutilpiperidina (flushpirilen et al.), I druge kemijske skupine. Jedan od prvih neuroleptika je i alkaloid rezerpin. Trenutno, s obzirom na relativno nisku antipsihotičkim djelovanjem dao je učinkovitije moderni lijekovi, ali zadržala vrijednost kao antihipertenzivne tvari. Antipsihotici imaju višestrani učinak na tijelo. Jedan od njihovih glavnih farmakoloških svojstava - vrsta smirujući učinak, uz smanjenje reakcije na vanjske podražaje, slabljenje uznemirenost i emocionalne napetosti, suzbijanje straha, agresije gušenja. Njihova glavna značajka je mogućnost potisnuti delirij, halucinacije, automatizam i drugih psihopatoloških sindroma i pružiti terapeutski učinak u pacijenata sa shizofrenijom i drugim psihičkim bolestima. Izgovara se hipnotički učinak konvencionalnih antipsihotika u dozama ne posjeduju, ali mogu uzrokovati pospanost i olakšati početak sna. Oni poboljšavaju djelovanje ostalih hipnotika i sedativa (sedative) koji također pojačati djelovanje lijekova, analgetika, lokalne anestetike i ublažiti posljedice psihostimulans lijekova (amfetamina, itd). Više antipsihotika (fenotiazin skupina, butirofenon et al.) Posjeduje antiemetička aktivnostyu- ovog učinka je povezana sa selektivnim inhibicija kemoreceptorskih okidača (bacača) medule zone. Za niz neuroleptika karakterizira sposobnost pružanja kataleptogennoe akciju. Razlikuju neuroleptike, antipsihotični učinak koji je popraćen sedativ (alifatske derivate fenotiazina, rezerpina i slično) ili aktiviranje (pobudne) učinak (piperazinskih derivata fenotiazin neki butirofenoni). Neki neuroleptici su svojstvene elementi antidepresivnog djelovanja. Ove i druge farmakološka svojstva u raznim neurolepticima izraženi u različitim stupnjevima. Kombinacija ovih i drugih svojstava glavne antipsihotički učinak definira profil djelovanja i indikacije za upotrebu u psihijatrijskim i drugim medicinskim poljima. U fiziološkim mehanizmima centralnog djelovanja neuroleptika bitno je njihov utjecaj na retikularnim formiranje mozga- ispoljavanju depresivan učinak na mozak da neuroleptici eliminirati svoje aktivirajući učinak na moždane kore. Učinak neuroleptika nije ograničen, međutim, utjecaj na formiranje retikularnim. Oni su također razne učinaka povezanih s izlaganjem u porastu i drži uzbude u različitim vezama središnjeg i perifernog živčanog sustava. Od neuroleptika neurokemijske mehanizmi djelovanja najviše proučavao njihov utjecaj na posredničkim procesa u mozgu. Tu je sada puno podataka o učinku neuroleptika (i drugih psihotropnih lijekova) na adrenergičke dopaminergičkih, serotoninski, GABAergičko, kolinergičke i drugih neurotransmitera procese, uključujući i utjecaj na mozak neuropeptid sustava. Različite skupine antipsihotika i određenih lijekova, kao i druge skupine psihotropnih lijekova razlikuju u njihovom učinku na stvaranje, akumulacije, metabolizam je otpuštanje različitih neuroprijenosnika i njihovu interakciju s receptorima u raznim strukturama mozga, što značajno utječe na njihovu farmakološka svojstva i terapeutsku učinkovitost. U posljednje vrijeme, posebno puno pažnje posvećuje interakciji antipsihotika sa strukturama dopamina u mozgu. Prema posljednjim podacima, dopamin, je prekursor u sintezi noradrenalina, ima neovisnu vrijednost kao kemijskog posrednika živčanih impulsa u određenim strukturama mozga i igra važnu ulogu u procesima živčanih aktivnosti. Utvrđeno je da je kršenje posrednika dopamina funkcije jedan je od patogenetskih mehanizama razvoja parkinsonizam i drugih ekstrapiramidnih poremećaja (vidi. Dopamin, sredstva za liječenje Parkinsonove bolesti). Promjene u obrazovanju i dopamina funkcija je također promatrana u raznim psihopatološkim stanjima. Postoji razlog za sumnju da je učinak na dopaminergički procesima igra važnu ulogu u mehanizmu djelovanja antipsihotika, iako u isto vrijeme oni djeluju na drugim neurotransmiter sustava. Pokazala je da neuroleptici različitih skupina (fenotiazini, butirofenoni et al.) Blokiraju receptore dopamina različitih moždanih struktura. Smatra se da je to djelovanje uzrokuje antipsihotičko djelovanje, a inhibicija središnjim noradrenergnim receptora (osobito u formiranju mrežaste) uzrokuje pretežno sedaciju, te za sniženje krvnog tlaka zabilježene u kliničkim učincima. ciljano za neuroleptici su u osnovi D receptora (vidi, dopamina). Budući da inhibicija posrednik dopamina aktivnosti povezane u znatnoj mjeri, a ne samo neuroleptički antipsihotičkog djelovanja, ali i oni uzrokuju nuspojava materijalno - <нейролептический синдром (Ekstrapiramidalni poremećaji slično Parkinsonova bolest). Ova radnja se objašnjava utjecajem blokirajuće neuroleptika u subkortikalnih struktura mozga (substantia nigra i striatumu, bugornaya, mezhlimbicheskaya i mezokortikalne regija), gdje se značajna količina lokaliziranih receptora osjetljivih na dopamin. Među najpoznatijima od neuroleptika na noradrcncrgic receptore više pod snažnim utjecajem klorpromazin, Levomepromazine, tioridazin, na dopaminske - Ftorfenazin, haloperidol, sulpirid. Ekstrapiramidalni sporedni efekti nisu u potpunosti korelira s antipsihotičkim djelovanjem različitih doza, što ukazuje na različite osjetljivosti različitih struktura dopaminergičkih mozga u različitim kemijskim soedineniyam- stvara perspektive antipsihotika s izbornom antipsihotičkog djelovanja bez značajnog ekstrapiramidalnih nuspojava. Također je istaknuto da je manje ekstrapiramidni nuspojave obično promatraju u antipsihotika s većom antikolinergičkog aktivnosti. Doista, spojevi s holinoliticheskimi svojstava imaju antiparkinsonski učinak. Jedan od neuroleptika s naglašenom antipsihotičnom aktivnošću, praktički bez izazivanja ekstrapiramidalnih nuspojava, lijek je azaleptin (sin: klozapin leponeks.) - piperazino derivata dibenzodiazepina. Treba napomenuti da neuroleptici, uzrokujući više ozbiljne ekstrapirainidnih efekata, eksperimentalni uvjeti imaju najjači aktivnosti kataleptogennoy koje mogu naći objašnjenje u blokiranje dopaminskih receptora i omogućuje predvidjeti mogućnost ekstrapiramidnih poremećaja na temelju našim eksperimentalnim studijama. Učinci na dopaminske receptore se objasni mehanizam nekih endokrinoloških poremećaja uzrokovane neyroleptikamn uključujući stimulaciju laktacije. Blokiranje receptora dopamina iz hipofize, antipsihotici povećati izlučivanje prolaktina. Djelovanjem na hipotalamus, neuroleptici i lučenje kortikotropina i hormona rasta. Farmakokinetički većina neuroleptici karakterizirana dobre usisavanjem na različitim putevima primjene (oralno, intramuskularno). Oni prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, međutim, to se nakuplja u mozgu u puno manjim količinama nego u unutarnjim organima (jetra, pluća). To se metabolizira u jetri i izlučuje u značajnim količinama u urinu, u dijelu - u izmetu. najviše konvencionalan antipsihotici imaju relativno kratko vrijeme poluraspada u tijelu i imaju nakon jedne primjene kratkoročnog efekta. Created formulacije posebno produljenim oslobađanjem (vidi. Ftorfenazin-decanoate, Flushpirilen, pimozid, i drugi.) Pružanje kod parenteralne primjene ili gutanja trajanjem djelovanja.