Veliki Medicinska Enciklopedija IC nevronet. lijekovi

IC Nevronet

URL

Rezerpin (Reserrinum). 3,4,5-Trimetoksibenzoat metilrezerpata. Rezerpin je alkaloid koji se nalazi u Rauwolfia biljaka. Rauwolfia (Rauwolfia- Rauwolfia serrentina smo NTH.) Višegodišnji grm iz obitelji kutrovyh (Arosunaseae), raste u južnoj i jugoistočnoj Aziji (Indija, Šri Lanka, Java, Malajski poluotok). Botanički opis postrojenja izrađen u XVI stoljeću. Njemački liječnik Leonhard Rauwolf. Izvodi iz korijena i lišća biljke odavno koristi u tradicionalnoj indijskoj medicini. Biljka, pogotovo korijenje, sadrži velik broj alkaloida (rezerpin, restsinamin, ajmaline, aymalitsin, aymalinin, rauvolfin, serpin, serpagin, yohimbine, i drugi.). Rauwolfia alkaloidi imaju vrijedna farmakološka svojstva. Neki od njih, posebno rezerpin i najmanje restsinamin, ima sedativna i učinak smanjenja krvnog tlaka, druge (aymalitsin, rauvolfin, serpagin, yohimbine) - adrenoliticheskoe. Ajmaline antiaritmičkog učinak. Rezerpin i druge alkaloide ovih se također nalaze u R. sanessens Linn., R. micrantha Nook- tetrarhulla R. L., R. heterorhulla Roem et Schut i druge vrste Rauwolfia. U inozemstvu rezerpin proizvodi pod imenima: Rausedil, Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil, Rau-sed, Rausedan, Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, serpin, Tenserpine itd . Bijeli prah ili žuti kristalni. Lako topljiv u ledenoj octenoj kiselini i kloroform je bio vrlo malen - u vodi, alkoholu, eteru. Glavni farmakološka svojstva rezerpina je njegova simpatolitička učinak s obzirom na činjenicu da je pod utjecajem vrlo brzo izlučuje (objavljenom) kateholamina iz zrnati depo presinaptični živčanih završetaka. Oslobođeni kateholamina proći inaktivaciju djelovanje monoamin oksidaze, što smanjuje oslobađanje kateholamina u sinaptičke pukotine i slabljenja adrenergičke učinke na sredstva za povećanje sustava perifernim organima, uključujući i krvnih žila adrenoceptori. Rezerpin efekt se također odnosi na CNS. Pod njegov utjecaj smanjen sadržaj u moždanom tkivu neurotransmitera noradrenalina, serotonina, dopamina, zbog svoje sposobnosti da ometa prijenos ovih tvari iz stanice plazme (u kojoj je njihova biosinteze) u granule, gdje su deponirani. U plazmi, oni su podvrgnuti djelovanju monoamin oksidaze sadržane u njoj i postati neaktivne (-deaminirani) metabolita. Rezerpin ima kompleksan učinak na tijelo. Budući da je utjecaj na perifernog živčanog sustava je uglavnom zbog svog antihipertenzivni učinak i na utjecaj središnjih neurokemijske procese - neuroleptički. U početku, prije pojave modernih neuroleptika, rezerpin, koristi se za liječenje mentalnih bolesti. Trenutno rezerpin kao rijetko se koristi antipsihotik, uglavnom se koristi kao antihipertenzivni lijek za liječenje hipertenzije. Dodijeliti često u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim agensima (diuretika i sur.). Pod utjecajem rezerpina postepeno smanjuje sistolički i dijastolički krvni tlak u različitim oblicima i stupnjevima hipertenzije. Najbolji učinak zabilježen je u ranim fazama hipertenzije u odsutnosti teških organskih promjene kardiovaskularnog sustava. Efekt hipotenzije relativno dugo sprema nakon prestanka rezerpin. Uz smanjenje krvnog tlaka poboljšava bubrežnu funkciju: povećava bubrežnu protok krvi, povećani glomerularne filtracije. Tu je pozitivan učinak rezerpina na lipida i proteina u bolesnika s hipertenzijom i koronarnom aterosklerozom. Zauzimanje rezerpin unutar tableta (nakon jela). Doza i trajanje liječenja pokupila pojedinačno. Kada je hipertenzija u ranim fazama obično primjenjuje na rezerpin 0,05 - 0,1 mg 2 - 3 puta na dan. U nekim slučajevima to je dovoljno za nastavak korištenja lijeka u dozama, dok je u drugima - postupno povećati dozu. Tipično, da bi se izbjeglo depresije ograničena na dnevnoj dozi od 0.5 mg, a s dobrim postojanošću, povećan je na 1 mg. Ako u roku od 10 -14 dana efekt hipotenzije ne dogodi, lijek poništio. Kad se dosegne doza učinak postepeno se reducira na 0.5 - 0.2 0.1 mg dnevno. Liječenje malih (pratećih) doza dugoročne (2 reda od 3 mjeseca, ako je potrebno 3 - 4 puta godišnje) pod liječničkim nadzorom. Primjenjuju i rezerpin s blažim oblicima zatajenja srca s tahikardijom (uključujući srčani glikozidi), hypersympathicotonia kasno toksikoza trudnoće. U tireotoksikozah upravlja s rezerpin tireostaticheskimi tvari (vidjeti. Merkazolil). Sam rezerpin tireostatskog učinka nije, ali to smanjuje neuro poremećaj je ishemija puls. Primjena rezerpin smanjuje dozu antitireoidnih lijekova. U praksi to psihijatrijski i neurološki pogodno primijeniti na rezerpin neuropsihijatrijskih poremećaja koji ima osnovu visokog krvnog tlaka, kao i upornog nesanice i drugih bolesti. U liječenju shizofrenije rezerpina ponekad koristi u kombinaciji s drugim antipsihotika. Također se preporučuje za liječenje rezerpin alkoholnih psihoza. Kada duševne bolesti rezerpin uzima oralno prvog dana između 0,25 i 2 mg, doza se povećava na 10 - 15 mg dnevno. U nervoze daje u malim dozama, počevši s 0,25 mg 2 - 3 puta dnevno do 0,5 mg 3 - 4 puta na dan. Veće doze od D i E h za odrasle unutar jednog: 0,002 g (2 mg) dnevno 0.01 g (10 mg). Bebe rezerpin se daje u dozi od O, 1 do 0,4 mg dnevno (2 - 4 podijeljene doze), ovisno o dobi. U malim dozama, rezerpin nuspojave obično ne uzrokuje. U visokim dozama i visoke osjetljivosti može se promatrati hiperemiju sluznice očiju, kožni osip, bol u trbuhu, proljev, bradikardija, slabost, vrtoglavica, otežano disanje, mučninu, povraćanje, noćne more. Uz dugotrajnu uporabu može fenomen parkinsonizma. U liječenju razmjene u bolesnika s duševne bolesti mogu razviti osjećaj tjeskobe, briga, uporni nesanica, depresija. U bolesnika s bronhijalne opstrukcije rezerpina može uzrokovati akutni napad bronhospazma. Bronhospazam se ukloni atropina. Ako nuspojave treba smanjiti dozu rezerpina ili privremeno otkazati. Kad je bol u želucu i proljev imenovati holinoliticheskie sredstva. S razvojem ekstrapiramidnih poremećaja koriste tsiklodol, tropatsin ili drugih antiparkinsonika. Iako uzimanje lijeka na ambulantno treba razmotriti mogućnost pospanost i opće slabosti. Pacijenti koji boluju koronaroskleroza, preporuča se početi s malim dozama i istovremeno dobivaju koronarorasshiryayuschee sredstava. Kontraindikacije: teški organske bolesti srca događaji s dekompenzacije i teškim bradikardija, nefroskleroza, cerebralna skleroza, želučani čir i čir na dvanaestercu. Rezerpin ima sposobnost da pojačaju lučenje prolaktina. U eksperimentalnim uvjetima na određenom soju linearni štakora to može potaknuti razvoj raka dojke. Pažljivo kliničke i eksperimentalne studije na All-Union onkologiju istraživačkog centra Akademije medicinskih znanosti (od 1992 - Cancer Research Center, Ruska akademija medicinskih znanosti) potvrdili su, međutim, neuspjeh reprezentacije da je rak dojke kod ljudi se može pojaviti pod utjecajem rezerpina. Proizvod je: poroshok- tablete za OOO1 g (0,1 mg) i 0,00025 g (0,25 mg). Skladištenje: u prahu - List, u dobro zatvorenim banke naranče stakla na hladnom i tamnom mjestu, popis tablete B, na hladnom i tamnom mjestu. 3a inozemstvu rezerpin proizvedena u obliku tableta koje sadrže O, 1, i 0.25 mg lijeka, u ampulama od 1 ml 0,1% i 0,25% -tnu otopinu (m, E. sa sadržajem od 1 ili 2,5 mg ampula). Otopine su primijenjena intramuskularnom injekcijom (intravenski ili injektirana sporo) za puštanja krvi hipertenzivne krize, u teškim oblika hipertonije, a ponekad i - za teške psihoze s uzbude pojava. Rezerpin je dio niza kombinaciji lijekova koji se koriste za hipertenziju. Adelfan (Adelphan) + - tablete koje sadrže rezerpin O OOO1 g (0.1 mg) i O, O1 digidralazina g (10 mg). Dihidralazin, slične strukture i djelovanja u apressinu (cm.) Je periferni vazodilatator. Se koristi u hipertenzije do 1 - 2 tablete 3 puta dnevno (nakon obroka). Adelfan-ezidreks (Adelphan-Esidrex) sadrži rezerpin, 1 mg, 10 mg i dihidralazin dihlotiazida 10 mg i Adelphanum-ezidreks-K (Adelphan-Esidrex K) - rezerpin, 1 mg, digidralizina 10mg, 10mg i hidroklorotiazid kalij klorid 0.6 g, a pelete. Dodavanje kalijevog klorida su dizajnirani kako bi se spriječila mogućnost primjene gidrohlotiazida hypokalemia. Dodijeliti 1/2 - 1 tableta 1 - 2 - 3 puta dnevno. Brinerdin (Vrinerdin) +. Dražeja sadrži 0.0001 g rezerpina (0,1 mg), dihydroergocristine 0.0005 g (0.5 mg), klopamid (brinaldiksa) 0,005 g (5 mg). Dihydroergocristine je periferni i središnji adrenoblokiruyuschim sredstvom- klopamid - saluretikami. Primjenjuju s hipertenzijom i sekundarne hipertenzije. Unutrašnjost 1 tableta od 1 do 3 puta na dan (ovisno o prirodi bolesti i pacijenta). Tijekom liječenja - od 10 dana do nekoliko mjeseci. Proizvod: tablete u paketu od 30 komada. Skladištenje: Popis B. Kristepin (Srusterin) *. Dražeja sadrži O, 1 mg rezerpina, dihydroergocristine 0,5 mg i 5 mg diuretika klopamid. Kada se primjenjuju u različitim oblicima hipertenzije. Primanje, od 1 tableta na dan, a zatim po potrebi s povećanjem doze do 2 - 3 tableta dnevno u 2 - 3 podijeljene doze. doza održavanja - 1 tableta dnevno ili svaki drugi dan. Neokristepin (Neocrystepin) +. Dražeja sadrži O, 1 mg rezerpina, 0,58 mg dihydroergocristine (mesilat) i 25 mg diuretika klortalidona (vidi, Oksodolin). Uzmite jednu tabletu dnevno ili svaki drugi dan-u težim slučajevima - 1 tableta 2 - 3 puta na dan. Trirezid (Triresid) * i Triniton (Triniton) * - Tablete iz identičnog sastava: rezerpin, 1 mg dihidralazin sulfat (vidi Apressin). 10 mg i 10 mg hidroklorotiazida. Trirezid dolazi s dodatnim sadržajem svake tablete 0,35 g kalijevog klorida (vidi, također Adelfan-ezidreks-K). Indikacije trirezida trinitona i koji su isti kao i za kristepina et al. Po primitku sve ove ploče (osim onih koji sadrži kalijev klorid) pacijente bi trebalo poticati da se hrane bogate kalijem. Njega treba uzeti s kalijem.