Veliki Medicinska Enciklopedija IC nevronet. lijekovi

IC Nevronet

URL

Izoproterenol (Isadrinum). 1- (3,4-dihidroksifenil) -2-izopropilaminoetanola hidroklorid ili N-izopropilnoradrenalina hidroklorida. Inozemstvu proizveden kao hidroklorid ili sulfat pod imenima: izoproterenol, Izuprel, Novodrin, Euspiran, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, izoprenalin hidroklorid, Isopropylarterenol, izoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal , Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin et al. Bijeli kristalinični prah. Lako topljiv u vodi. Vodene otopine su malo zelenkasta boja. Izopropilnoradrenalin (izadrin) dobije se u 1938, u tijeku sinteze adrenalina. Kemijski izopropilnoradrenalin odnosi na skupinu kateholamina i razlikuje se u strukturi od adrenalina, što je metil radikal na amino skupini [NH - CH] zamijenjen izopropil [NH - CH (CHs) 2]. Kada izopropilnoradrenalina Farmakološka studija utvrđeno je da, uz zadržavanje nekih svojstava adrenalina, ipak karakterizira djelovanje potonjeg. Dakle, to pridonosi opuštanje bronhijalnih, ali ne uzrokuje vazokonstrikciju i povećanje periferne na tlak krvi, međutim, kao što je adrenalin, to uzrokuje povećanu učestalost i povećan broj otkucaja srca. U tom smislu, on je predložio prisutnost u organizmu različitih vrsta adrenoceptora koji se mogu korisno interakciji adrenalina izopropilnoradrenalin i spojeve slične njima. Konačno, ideja da postoje dvije glavne skupine adrenoreceptora (od A i B-adrenergički receptori) formuliran je u 1948 (Ahlquist). Nakon toga su identificirani ove podskupine receptori: A1- i A2-, B1 B2 i adrenoceptori. Izopropilnoradrenalin je prepoznat kao prvi predstavnik nove skupine adrenergičkih tvari - b-adrenergičke agoniste ili b-. Nakon toga, on je počeo da se pojave novi b-adrenostimulyatorov. Karakteristična strukturna značajka tih spojeva je da oni imaju bočni lanac (alkilizopropilnoy alkil terc-butil, ili neki drugi) dovodi ih bliže strukture izopropilnoradrenalina. Farmakološki i terapeutski učinak izopropilnoradrenalina (izadrina) zbog stimulirajući učinak na B-adrenergičkih receptora. Akcija izadrina distribuira istovremeno u B1 i B2-adrenergičkih receptora, tako da je utjecaj na bronhije, kardiovaskularni sustav i drugi organi imaju b-adrenergički receptori, nije selektivan. Trenutačno, postoje brojni novih B-agonista koji imaju selektivni učinak na B1 i B2-adrenergičkih receptora. U vezi s karakterističnim stimulirajući učinak na B-adrenergičkih receptora izadrin pokazuje jakog bronhodilatornog učinka, izaziva povećanu učestalost i povećana brzina rada srca, srčani učinak povećane. Međutim, to smanjuje ukupni otpor periferne vaskularne (zbog arterijske vazoplegii), snižava krvni tlak, smanjuje punjenje srca klijetki. Droga povećava potrebu miokarda kisikom. Pod utjecajem lijeka smanjuje protok krvi u bubrezima, malo raširena abdominalne žile, kožu, sluznicu (nosni), inhibiciju kontrakcija maternice dolazi, a mogu biti i drugi učinci koji se odnose na pobudu b-adrenergičkih receptora. Izadrin unatoč stvaranju b2-agonista biračka (ortsiprenalina, fenoterol, salbutamol i tako dalje.), Još uvijek se koriste za olakšanje i prevenciju napada astme, kao i astmatičnog i emfizematozna bronhitis, pnevmoskleroze i drugih bolesti koje uključuju pogoršanje bronhialnom opstrukcijom , To se može koristiti kao bronhodilatatora agent za bronchography i bronhoskopija. Mehanizam djelovanja izadrina bronhodilatornom i drugi B-agonistima (orciprenalin, salbutamol, fenoterol, itd) igra ulogu sposobnost ovih spojeva da stimulira adenilat ciklazu, što dovodi do akumulacije cAMP u stanicama. Posljednji, koji utječu na sustav protein kinaze, lišiti miozin sposobnost povezivanja s aktin da inhibira kontrakciju glatkih mišića i pomaže da se opustite i bronhija cijevi i uklanjanje bronhiolospazma. Nadalje, prema novijim podacima, b-adrenostimulyatorov inhibiraju oslobađanje kemijskih čimbenika mastocita (histamin, "sporo stvar" SRS-A ili leukotriena D4, et al.), I upala sudionici bronhiolospazmu pojava. Dodijeliti izadrin kao sredstvo bronhodilatornog u obliku 0,5% ili 1% vodene otopine za inhalaciju, a u obliku tableta koje sadrže 0,005 g lijeka, za usisavanje u ustima. Inhalaciju se provodi upotrebom džep (ili neki drugi) pumpa: jedna doza za inhalaciju, 1, 0,2 ml. Ponoviti, ako je potrebno za udisanje 2 - 3 puta ili više na dan. Poltabletki tableta ili držati u ustima (pod jezik), završiti resorpcije bez gutanja. Nanesite 3 - 4 puta dnevno. Kao bronhidilatatorskim agenata, izadrin manje učinkovita od razvio u posljednjih nekoliko godina, droge. Prema J. P. i L. N. Zamotaeva Maksimovoy` učinkovitosti koeficijent euspirana (izadrina) iznosi 22, alupenta (orciprenalin) - 34 i fenoterol - 39. Izopropilnoradrenalin također nalazi primjenu u liječenju pacijenata s oslabljenom AV vođenja za uklanjanje atrioventrikularni blok i spriječiti napade na sindroma Adams - Stokes - Morgan. Učinak je povezana s poboljšanom vodljivosti zbog utjecaja simpatičkog inervacije srca, s povećanim razdražljivost i kontraktilnost miokarda. Sličan učinak imaju različite simpatopodražajnu sredstva, uključujući i norepinefrin, epinefrin, efedrin- ali ti lijekovi uzrokuju porast krvnog tlaka, stenokardicheskie bol, povećana razdražljivost od izvanmaternične žarišta i druge nuspojave, što ograničava njihovu široku primjenu u AV blok. Izadrin i druga b-adrenostimulyatorov više prikladan za tu svrhu, jer ne povisiti krvni tlak i najmanje sposoban da izazove klijetke. Izopropilnoradrenalin također koristi u nekim oblicima kardiogeni šok (normovolemic sa smanjenim emisijama i visokom perifernog otpora). Kapanje primjenjuje intravenski u 5% otopini glukoze pri dozi od 0,5 - 5 mg (0,0005 - 0,005 mg) u minuti. Kada kardijalne kirurgije uporaba izoprotenol u slučajevima naglog smanjenja kontraktilnost miokarda u nedostatku značajnih hipovolemije i tahikardija i bradikardija na pozadini čvora i klijetke ritmu (nakon neuspjeha atropina). U primjeni izadrina (osobito u kardiološki praksi) treba imati na umu da to uzrokuje tahikardiju, može aktivirati ectopic žarišta, aritmija uzrokuje opasnost od ventrikularne fibrilacije. U primjeni izadrina, kao i ostale B-agonista za liječenje bronhijalne astme također treba uzeti u obzir mogućnost povrede kardiovaskularnog sustava, pojava mučnine, tremora ruku, suha usta. U tim slučajevima, smanjiti dozu. Potreban je oprez prilikom primjene u bolesnika s anginom izadrina i thyrotoxicosis. S produljenom primjenom lijeka mogu razviti otpornost na pad bronhodilatatora učinak. Aerosol izadrina (i ostale B-agonisti) ne smije biti u oku, posebno kod pacijenata sa glaukomom. Ne preporučamo korištenje izadrina i drugih b-agonista u prva 3 mjeseca trudnoće, as obzirom na njihov inhibitorni učinak na generičke aktivnosti (vidjeti. Fenoterol), trebao bi biti kratko prije poroda da se zaustavi korištenje tih lijekova. Proizvod je: poroshok- 0,5% i 1% otopine u bočici na 25 i 1OO ml (za inhalaciju) - tablete koje sadrže 0,005 g lijeka. Skladištenje: Popis B. U hladnom, suhom i tamnom mjestu. Rp. Sol. Isadrini 0,5% 25 ml D.S. Udisanje Rp. Tab. O Isadrini, 005 N. 20. D.Š. 1 tableta (držanje u ustima do resorpcije) je dostupna u Njemačkoj pripravi "Novodrin" (Novodrin) * je izopropilnoradrenalina sulfat (izoprenalin sulfat). U akciji odgovara izadrinu. Produkt: 1% -tna otopina u bočice za udisanje 1OO ml i 0.5% otopine u 1 ml ampule. Također proizvesti aerosol aluminijske limenke od 25 ml kapaciteta s ventilom za doziranje raspršivanjem. Svaka doza, prskanja s jednim pritiskom sadrži 0.075 mg fino podijeljenog (veličina čestica oko 10 mikrona) lijeka. U jednom spremniku sadrži oko 350 pojedinačnih doza. U prijetećem napada astme ili početkom udisati jednu dozu. Ako učinak ne dolazi, onda nakon 3 - 5 minuta, udahnuti novu dozu. Ponovljen ingyalyatsii moguće nakon 3 -. 4 h Ukupni broj udisaja po danu bi trebali biti više od 12 Pripravljanje "Euspiran" također odgovara izadrinu. Oblik produkt: 0,5% i 1% vodene otopine u bočice za inhalaciju od 25 ml.