Prodor lijeka kroz barijeru krv vodene

Ovaj lijek je uvedena u pacijenta na bilo koji način (lokalno, oralno, parenteralno i t. D.) Ukoliko dolazi do fizioloških zaštitnih regulaciju gistogematicalkie strukture oka, koje se nazivaju „krv Vodena barijera.”
Krv vodena barijera visoko selektivno prenosi u stanice i tkiva oka lijekova koji nisu fiziološki odgovarajuće oka tkiva.

Lijekovi stoga mogu prodrijeti vodene barijere krvi sljedeći način:

• cijelosti zadržavaju barijere strukture oka
• djelomično prodiru kroz barijeru;
• lako prodiru kroz barijeru;
• gotovo u potpunosti prodiru kroz barijeru.

Međutim, nađeno da je prodiranje lijekova pojačana slabljenja funkcija zaštitne barijere krv-ovisno o prirodi, ozbiljnosti patološkog procesa (edem, upala, trauma, tumora, itd.) Ilustrativan primjer je prodiranje vodene barijere krv 10% fluoresceinskom otopine. U normalnom radu tkivo ne utječe patološki proces u cijelosti zadržavaju fluorescein krvi vodene barijere. U različitim patološkim stanjima fluorescin očnim tkivom natapa vodene barijere krv u zahvaćenom tkivu oka.
Krv teče kroz kapilare, odvojen od okolnog tkiva endotela. Sve na ultrastrukturnoj razini i karakterizira kao kapilarnim mehanizama i propusnost stanične membrane.
Krv vodena barijera je poseban organ složena zbog identitet anatomija oka i njegovih funkcionalnih karakteristika.
Zbog prisutnosti u oči tkiva gistogematicheskih složenih zapreka određene specifičnosti u njihovom prodiranju i biotransformacije lijekova. za primjenu lijeka u oku tkivima moguće je i na sustav (obično) davanje ili lokalnu primjenu.

Koncentracija lijeka u krvi
Ljekovite tvari bez obzira o načinu primjene i ući u krvotok krvi distribuira na raznim organima i tkivima. Iz krvotoka na razini kapilara (posude) izmjenjivačke ljekovite tvari difuzno odnosno njihova fizikalno-kemijska svojstva u ekstravaskularnom prostoru. Zbog toga se vrlo brzo dolazi dinamična ravnoteža između koncentracije u plazmi, krvi i ekstra prostora. Izdanje u perifernoj ekstravaskulamo prostora i povratnog toka tekućine u plazmi pojavljuju približno konstantnom brzinom. Dakle, koncentracija lijeka u plazmi odražava promjene u koncentraciji u periferiji.
Paralelni procesi distribucije i eliminacije javlja resorpciju tvari lijeka, tj. E. Uklanjanje tvari iz tijela nepromijenjen.

Doziranje lijekova
Glavni cilj liječenja je pružiti optimalnu koncentraciju lijeka u izbijanja bolesti i unutar određenog vremena. Opseg koncentracije je ograničena na minimalne učinkovite terapeutske doze i maksimalne doze lijeka.
Optimalna koncentracija lijeka u tkivima postiže odabir doze i intervala davanja. U primjeni formulacije s neprekidnim otpuštanjem, zbog sporog ali stalnim otpuštanjem lijeka iz obogaćenom obliku u jednom primjenu može se proizvesti konstantnu koncentraciju aktivnog lijeka u tkivima tijekom dugo vremena.

Propusnost staničnih membrana
Na prijelazu lijekova iz krvi u stanice tkiva utječu količinskih i fizikalno-kemijskim svojstvima molekula tvari, i svojstava biomembrana stanica kroz koje prolaze molekule.
Lipid-topljivi tvari lako prolaze kroz stanične membrane. Stopa prolaska više od gore tzv koeficijenta razdiobe ulja-vode. Time se misli na omjer indikator topljivost tvari u ulju i u vodi, redom.
Propusnost u tzv homolognog niza spojeva ovisi o veličini molekule, međutim presudne topljivosti tvari u lipidima. Ovo stanje se također odnosi na određene plinova propusnosti (O₂, CO₂ et al.).

Molekularne veličine tvari
Stanične membrane nepropusna za velike molekule, kao što je protein, inulin, dekstran. Tvari povezane s serumski proteini, ne prođe ili vrlo teško proći kroz stanične membrane. Mala i jako tvari topive u vodi molekula, kao što su glukoza, kreatinin i drugi ugljikohidrati testiran u velikoj količini kroz staničnu membranu.

Propusnost staničnih membrana za vodu
Vode i tvari topive u vodi dovoljna slobodno prolaziti kroz pore stanične membrane. Dijeleći voda izravnati značajnu razliku u osmolarnost od izvanproračunskih i unutarstaničnih prostora cijelog organizma. Najvažniji čimbenik u osmotske koncentracija u krvnoj plazmi i tekućini je koncentracija Na + iona i njegovih odgovarajućih aniona.

Propusnost staničnih membrana za glukozu i druge ugljikohidrate
Propusnost staničnih membrana za razne šećere je relativno mali. Omjer između broja stanica primljenih od strane agenta i izvanstanične koncentracije je nelinearan, kako bi se očekivalo ako jednostavnom difuzijom. Transport glukoze i drugih monosaharida nastaje olakšana difuzija aktivne.

Modul} {direkt4

Pokretljivosti tvari transport mehanizam
Kapilare različite pojedinačne strukture oka imaju različite sposobnost prodiranja kroz tvari vodene krvi barijeru. Kao što je prikazano fluoresceinskom angiografijom prednjeg oka, pod normalnim uvjetima, krvne žile šarenice djelomično prošlo fluorescein. To se objašnjava potrebom za isporuku hranjivih tvari u avaskularne tkiva oka (rožnica, leća, prednji dio od staklastog tijela).
U patološkim uvjetima prednje očne tkiva se dobije poboljšanu fluorescein, osobito novonastalih krvnih žila. To propotevanie fluorcscin počinje u ranoj fazi angiografije.

Biotransformacije lijekova
Ljekovite tvari unose u tijelu metabolizira u različitim stupnjevima. U tom smislu, intenzitet i trajanje farmakoloških učinaka droga znatno razlikuju. Tijekom metabolizma lijekova proći oksidacije, redukcije, hidrolize.
Oksidacija. Mnogi lijekovi oksidirano zbog oksidacije skupinu enzima (enzimi) s jetrenim mikrosomima. Ovi enzimi zahtijevaju kisik.
Smanjenje. Reakcije redukcije katalizira razne dehidrogenaza koji nose vodikov atom iz piridina na supstrat.
Hidroliza. Zbog enzima hidrolaza, esteraze, fosfataze hidrolitičko cijepanje događa lijek.

Značajke biotransformacije lijekova
Biotransformacije različitih lijekova na životinjama i čovjeku. To se prije svega ovisi o vrsti enzima (enzima). Za čovjeka obzira na dob, spol, tjelesnu temperaturu i opće stanje - zdravi, bolesni. U odsutnosti enzima napada osobite patološke manifestacije ili određene bolesti, kao što je mucopolysaccharidosis. Tako postoji i povreda biotransformacije lijekova. Aktivacija enzima vitaminima, hormonima i drugim sredstvima može dovesti do povećanja farmakološkog djelovanja lijekova.

Distribucija lijekova za oči
Nakon koncentriranja sistemsku upotrebu lijekova u tjelesnim tekućinama i tkivima oka je niska. Ovaj mali isporuka lijekova u šupljinu oko povezana s prisutnošću tipičnih barijera i velika količina avaskularnom tkivu (rožnica, leća, staklasto tijelo).
S obzirom na većinu lijekova studirao barijera funkcija „krv-očne vodice.” Ovog eksperimenta životinje su prikupljene očnu vodicu s prednje komore oka i koncentracije lijeka u odnosu njemu s koncentracijom prije lijeka u krvi. Utvrđeno je da je dio tranzicije lijeka u vodenoj humor je povezana s topljivosti u lipidima.
To je izuzetno važno u farmakoterapiji oboljenja oka ima sposobnost različitih lijekova prodrijeti vodene krvi prepreku za postizanje terapijskog učinka. Ne prodiru droga, njihovu nisku penetraciju ili nedovoljnu penetraciju u oboljelo tkivo ne može dati pozitivan terapijski ishod.
Maksimalna koncentracija antibiotika u očnu vodicu ovisi o adsorpciji u krvnoj plazmi proteina.
Gistogematicheskih značajka strukture krvne barijere činjenica, da je biološki kompleks slobodno teče u tkiva i stanica od oko potrebnom za svoj normalan život. Kada se to dogodi razmjena gistogematicalkie između krvi i tekućine tkiva. Međutim, vodene krvi barijera kašnjenja i ne prenosi se na očnim tkivima kao egzogene i endogene tvari, bez adekvatne oka tkiva.
U tom smislu, pojam „barijera gemooftalmichesky” treba razmotriti u širem smislu, to definira kao barijera, prometa i trofičku gistogematicalkie Oftalmološki organa kompleksa.
Histogematogenous propusnost krvno-barijera povećava s različitim biološkim procesima u oku :. upalne, degenerativne, tumorskih i sl Dakle, od velike je važnosti u ovom mogućnost i stupanj prolaska raznih ljekovitih tvari kroz prepreku pogođenim tkivima i stanicama oka.

Propusnost lijekova u oku tkiva avaskulamoj

Rožnica. Dostava lijekova u rožnicu nakon sistemske primjene događa u očne vodice, kapilare ud i suzna tekućina. vlaga Komora je glavni izvor ljekovitih tvari u rožnicu.

leća. Vodena tekućina je izvor ljekovitih tvari koje ulaze u objektiv, tako da je razlika u koncentraciji od komore lijeka i propusnost vlage kapsule leće. Kapsula leća slobodno propusna za supstance s niskom molekularnom težinom. , Molekule veće veličine, kao što su serumski proteini, itd kristalini, mogu proći kroz čahuru do određene veličine, koja odgovara - i -crystallin. Povišene razine aminokiselina leću, u usporedbi s očne vodice, objašnjava aktivni transport aminokiselina.

Staklast. Staklovinu koncentracija Humor lijeka, u usporedbi s očne vodice, znatno manja. To je zbog sporog protoka difuzijski procesi u staklastom tijelu. Između stražnjeg komore i staklastog tijela oka nije zapreka. Isto tako, ne postoji prepreka između staklastog tijela i mrežnice. Difuzija lijeka iz oka izvedena stražnja komora u prednju komoru i staklastog tijela.
Koncentracija lijeka u mrežnice ekstra tkiva su uvijek vrlo mala zbog slabe propusnosti kapilara zida mrežnice. Retinalna sloj endotela kapilare ne fenestrae (prozora), i endotelnih stanica kapilara tijesno jedan uz drugi, koji znatno otežava difuziju lijekova kroz kapilarne stijenke u staklastom tijelu. Međutim, ova barijera postaje znatno prohodnost tijekom patoloških procesa u fundusa.
U staklen, kao i na očne vodice, najbolje proći lipoidorastvorimye tvari. Dobro lipoidorastvorimy antibiotik doksiciklin je puno bolje nego malo lipoidorastvorimogo tetraciklina.

Video: kako brzo ukloniti glavobolju bez lijekova

Izlučivanje lijeka iz oka

Derivacija lijeka iz oka počinje s prijelaznim lijeka u ekstravaskularnom prostoru i intraokularni tekućine.
Čim je koncentracija lijeka u krvi postane manja od koncentracije u tekućini tkiva mijenja smjer transporta. U pokusima s intravenoznim davanjem pripravaka i kalcijevih jod stope eliminacije od oka do njihove strukture kapilarne cirkulacije (iris, cilijarnog tijela, koroidnom, retina) prosječno 60 minuta na kalcij, jod - 70 min.
Tkiva - tekućina koja teče iz kapilara, ispunjava prostor, prije početka međustanična tkivo i metabolizam sadrži proizvode između krvi i tkiva stanica. Smjer transporta tekućina tkivo može utjecati na razliku u koloidnom osmotskog tlaka između različitih zona.
U oku postoji još jedan mehanizam uklanjanja lijekova. Teče očnu vodicu nosi otopljeno ljekovite tvari natrag u krvotok. Dok se smanjuje difuziju i uklanjanje lijeka s glavnom strujom očnu vodicu je aktivniji mehanizam povlačenje određenih tvari iz oka kroz krvne žile šarenice, zrakastog tijela.